Zirtek allergy relief 10 mg comprimés pelliculés


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1. Nom du médicament

Zirtek Allergy Relief 10 mg comprimés pelliculés

2. Composition qualitative et quantitative

Chaque comprimé pelliculé contient 10 mg de dichlorhydrate de cétirizine

Excipients à effets notoires: un comprimé pelliculé contient 66,40 mg de lactose monohydraté

Pour la liste complète des excipients, voir la section 6.1

3. Forme pharmaceutique

Comprimés pelliculés

Comprimé blanc, oblong, pelliculé, avec ligne de rupture et logo YY

Le comprimé peut être divisé en 2 doses égales.

4. Renseignements cliniques
4.1 Indications thérapeutiques

Les comprimés pelliculés de dichlorhydrate de cétirizine à 10 mg sont indiqués chez les adultes et les enfants de 6 ans et plus:

– pour le soulagement des symptômes nasaux et oculaires de la rhinite allergique saisonnière et pérenne.

– pour le soulagement des symptômes de l’urticaire chronique idiopathique.

4.2 Posologie et mode d’administration

Posologie

10 mg une fois par jour (1 comprimé).

Population spéciale

Les personnes plus âgées

Les données ne suggèrent pas que la dose doit être réduite chez les sujets âgés à condition que la fonction rénale soit normale.

Patients atteints d’insuffisance rénale modérée à sévère

Il n’y a pas de données pour documenter le rapport efficacité / innocuité chez les patients atteints d’insuffisance rénale. Comme la cétirizine est principalement excrétée par voie rénale (voir rubrique 5.2), dans les cas où aucun autre traitement ne peut être utilisé, les intervalles de dosage doivent être individualisés en fonction de la fonction rénale. Reportez-vous au tableau suivant et ajustez la dose comme indiqué. Pour utiliser ce tableau de dosage, une estimation de la clairance de la créatinine du patient (CL cr ) en ml / min est nécessaire. La CL cr (mL / min) peut être estimée à partir de la détermination de la créatinine sérique (mg / dl) à l’aide de la formule suivante:

Ajustements de dosage pour les patients adultes avec la fonction rénale diminuée

Groupe

Clairance de la créatinine (mL / min)

Dosage et fréquence

Ordinaire

≥80

10 mg une fois par jour

Doux

50 – 79

10 mg une fois par jour

Modérer

30 – 49

5 mg une fois par jour

Sévère

<30

5 mg une fois tous les 2 jours

Affection rénale au stade terminal – Patients sous dialyse

<10

Contre-indiqué

Patients atteints d’insuffisance hépatique

Aucun ajustement posologique n’est nécessaire chez les patients présentant uniquement une insuffisance hépatique. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique et une insuffisance rénale, un ajustement de la dose est recommandé (voir ci-dessus les patients présentant une insuffisance rénale modérée à sévère).

Population pédiatrique

La formulation de comprimé ne doit pas être utilisée chez les enfants de moins de 6 ans car elle ne permet pas les ajustements de dose nécessaires

Enfants âgés de 6 à 12 ans : 5 mg deux fois par jour (un demi-comprimé deux fois par jour).

Adolescents âgés de plus de 12 ans : 10 mg une fois par jour (1 comprimé).

Chez les patients pédiatriques souffrant d’insuffisance rénale, la dose devra être ajustée sur une base individuelle en tenant compte de la clairance rénale, de l’âge et du poids corporel du patient.

Méthode d’administration

Les comprimés doivent être avalés avec un verre de liquide.

4.3 Contre-indications

Hypersensibilité à la substance active, à l’un des excipients mentionnés à la rubrique 6.1, à l’hydroxyzine ou à tout dérivé de pipérazine.

Patients atteints d’insuffisance rénale sévère avec une clairance de la créatinine inférieure à 10 ml / min.

4.4 Mises en garde spéciales et précautions d’emploi

Aux doses thérapeutiques, aucune interaction cliniquement significative n’a été démontrée avec l’alcool (pour un taux d’alcoolémie de 0,5 g / L). Néanmoins, il est recommandé de prendre des précautions si de l’alcool est pris de façon concomitante.

Des précautions doivent être prises chez les patients présentant des facteurs de prédisposition à la rétention urinaire (par ex. Lésion de la moelle épinière, hyperplasie prostatique) car la cétirizine peut augmenter le risque de rétention urinaire.

La prudence est recommandée chez les patients épileptiques et les patients à risque de convulsions.

La réponse aux tests cutanés allergiques est inhibée par les antihistaminiques et une période d’élimination (de 3 jours) est nécessaire avant de les effectuer.

Les patients présentant des problèmes héréditaires rares d’intolérance au galactose, un déficit en lactase de Lapp ou une malabsorption du glucose-galactose ne doivent pas prendre de comprimés pelliculés de cétirizine.

Le prurit et / ou l’urticaire peuvent survenir lorsque la cétirizine est arrêtée, même si ces symptômes n’étaient pas présents avant le début du traitement. Dans certains cas, les symptômes peuvent être intenses et nécessiter le redémarrage du traitement. Les symptômes devraient disparaître lorsque le traitement est redémarré.

Population pédiatrique

L’utilisation de la formulation de comprimés pelliculés n’est pas recommandée chez les enfants âgés de moins de 6 ans, car cette formulation ne permet pas une adaptation appropriée de la dose. Il est recommandé d’utiliser une formulation pédiatrique de cétirizine.

4.5 Interactions avec d’autres médicaments et autres formes d’interaction

En raison du profil pharmacocinétique, pharmacodynamique et de tolérance de la cétirizine, aucune interaction n’est attendue avec cet antihistaminique. En fait, aucune interaction pharmacodynamique ou pharmacocinétique significative n’a été rapportée dans les études sur les interactions médicamenteuses, notamment avec la pseudoéphédrine ou la théophylline (400 mg / jour).

Le degré d’absorption de la cétirizine n’est pas réduit avec la nourriture, bien que le taux d’absorption diminue.

Chez les patients sensibles, l’utilisation concomitante d’alcool ou d’autres dépresseurs du SNC peut entraîner une réduction supplémentaire de la vigilance et une altération de la performance, bien que la cétirizine ne potentialise pas l’effet de l’alcool (taux sanguins de 0,5 g / L).

4.6 Fertilité, grossesse et allaitement

Grossesse

Pour la cétirizine, les données recueillies prospectivement sur les issues de la grossesse ne suggèrent pas de risque de toxicité maternelle ou fœtale / embryonnaire au-dessus des taux de base.

Les études animales n’indiquent pas d’effets nocifs directs ou indirects sur la grossesse, le développement embryonnaire / fœtal, la parturition ou le développement postnatal. La prudence devrait être exercée en prescrivant aux femmes enceintes.

Allaitement maternel

La cétirizine est excrétée dans le lait maternel à des concentrations représentant de 25% à 90% de celles mesurées dans le plasma, selon le temps d’échantillonnage après administration. Par conséquent, des précautions doivent être prises lors de la prescription de la cétirizine aux femmes qui allaitent.

La fertilité

Des données limitées sont disponibles sur la fertilité humaine, mais aucun problème de sécurité n’a été identifié.

Les données sur les animaux ne montrent aucun problème de sécurité pour la reproduction humaine.

4.7 Effets sur l’aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines

Les mesures objectives de la capacité de conduite, de la latence du sommeil et de la performance de la chaîne de montage n’ont pas démontré d’effets cliniquement significatifs à la dose recommandée de 10 mg.

Cependant, les patients qui souffrent de somnolence devraient s’abstenir de conduire, de s’engager dans des activités potentiellement dangereuses ou d’utiliser des machines. Ils ne doivent pas dépasser la dose recommandée et doivent tenir compte de leur réponse au médicament.

4.8 Effets indésirables

Etudes cliniques

Aperçu

Des études cliniques ont montré que la cétirizine à la posologie recommandée a des effets indésirables mineurs sur le SNC, notamment la somnolence, la fatigue, les étourdissements et les céphalées. Dans certains cas, une stimulation paradoxale du SNC a été signalée.

Bien que la cétirizine soit un antagoniste sélectif des récepteurs H 1 périphériques et qu’elle soit relativement dépourvue d’activité anticholinergique, des cas isolés de troubles de la miction, de troubles de l’accommodation oculaire et de bouche sèche ont été signalés.

Des cas de fonction hépatique anormale avec des enzymes hépatiques élevées accompagnées de bilirubine élevée ont été rapportés. Généralement, ceci se résout après l’arrêt du traitement avec le dichlorhydrate de cétirizine.

Liste des ADR

Des essais cliniques contrôlés en double aveugle comparant la cétirizine au placebo ou à d’autres antihistaminiques à la posologie recommandée (10 mg par jour pour la cétirizine), dont des données de sécurité quantifiées sont disponibles, ont inclus plus de 3200 sujets exposés à la cétirizine.

À partir de ce regroupement, les effets indésirables suivants ont été signalés pour la cétirizine 10 mg dans les essais contrôlés par placebo à des taux de 1,0% ou plus:

Effets indésirables

(OMS-ART)

Cetirizine 10 mg

(n = 3260)

Placebo

(n = 3061)

Troubles généraux et anomalies au site d’administration

Fatigue

1,63%

0.95%

Troubles du système nerveux

Vertiges

Mal de tête

1,10%

7,42%

0,98%

8,07%

Problèmes gastro-intestinaux

Douleur abdominale

Bouche sèche

La nausée

0,98%

2,09%

1,07%

1,08%

0,82%

1,14%

Troubles psychiatriques

Somnolence

9,63%

5,00%

Troubles respiratoires thoraciques et médiastinaux

Pharyngite

1,29%

1,34%

Bien que statistiquement plus fréquent que sous placebo, la somnolence était légère à modérée dans la majorité des cas. Des tests objectifs démontrés par d’autres études ont démontré que les activités quotidiennes habituelles ne sont pas affectées à la dose journalière recommandée chez les jeunes volontaires sains.

Population pédiatrique

Les réactions indésirables à des taux de 1% ou plus chez les enfants âgés de 6 mois à 12 ans inclus dans les essais cliniques contrôlés contre placebo sont:

Effets indésirables

(OMS-ART)

Cetirizine

(n = 1656)

Placebo

(n = 1294)

Problèmes gastro-intestinaux

La diarrhée

1,0%

0,6%

Troubles psychiatriques

Somnolence

1,8%

1. 4%

Troubles respiratoires thoraciques et médiastinaux

Rhinite

1,4%

1,1%

Troubles généraux et anomalies au site d’administration

Fatigue

1,0%

0,3%

Expérience post-marketing

En plus des effets indésirables rapportés au cours des études cliniques et énumérés ci-dessus, les effets indésirables suivants ont été rapportés après la commercialisation.

Les effets indésirables sont décrits selon la classe d’organes du système MedDRA et selon la fréquence estimée en fonction de l’expérience post-commercialisation.

Les fréquences sont définies comme suit: Très commun (≥1 / 10); commun (≥1 / 100 à <1/10); peu fréquent (≥ 1/1 000 à <1/100); rare (≥ 1/10 000 à <1/1 000); très rare (<1/10 000), inconnu (ne peut être estimé à partir des données disponibles)

Troubles sanguins et lymphatiques:

Très rare: thrombocytopénie

Troubles du système immunitaire:

Rare: hypersensibilité

Très rare: choc anaphylactique

Troubles du métabolisme et de la nutrition:

Inconnu: augmentation de l’appétit

Troubles psychiatriques:

Peu fréquent: agitation

Rare: agression, confusion, dépression, hallucination, insomnie

Très rare: tics

Inconnu: idéation suicidaire

Troubles du système nerveux:

Peu fréquent: paresthésie

Rare: convulsions

Très rare: dysgueusie, syncope, tremblement, dystonie, dyskinésie

Fréquence indéterminée: amnésie, troubles de la mémoire

Troubles oculaires:

Très rare: troubles de l’accommodation, vision floue, oculogyration

Troubles de l’oreille et du labyrinthe:

Inconnu: vertige

Troubles cardiaques:

Rare: tachycardie

Troubles gastro-intestinaux:

Peu fréquent: diarrhée

Troubles hépatobiliaires:

Rare: fonction hépatique anormale (transaminases augmentées, phosphatase alcaline, γ-GT et bilirubine)

Troubles de la peau et des tissus sous-cutanés:

Peu fréquent: prurit, éruption cutanée

Rare: urticaire

Très rare: œdème angioneurotique, éruption médicamenteuse fixe

Troubles rénaux et urinaires:

Très rare: dysurie, énurésie

Inconnu: rétention urinaire

Troubles généraux et anomalies au site d’administration:

Peu fréquent: asthénie, malaise

Rare: œdème

Enquêtes:

Rare: poids augmenté

Description des effets indésirables sélectionnés

Après l’arrêt de la cétirizine, un prurit (démangeaison intense) et / ou de l’urticaire ont été rapportés.

Déclaration des effets indésirables suspectés

La déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation du médicament est importante. Il permet un suivi continu du rapport bénéfice / risque du médicament. Les professionnels de la santé sont invités à signaler tout effet indésirable suspecté via le programme de carte jaune à l’adresse suivante: www.mhra.gov.uk/yellowcard

4.9 Surdosage

Symptômes

Les symptômes observés après un surdosage de cétirizine sont principalement associés à des effets sur le SNC ou à des effets pouvant suggérer un effet anticholinergique.

Les effets indésirables signalés après un apport d’au moins 5 fois la dose quotidienne recommandée sont: confusion, diarrhée, vertiges, fatigue, mal de tête, malaise, mydriase, prurit, agitation, sédation, somnolence, stupeur, tachycardie, tremblements et rétention urinaire.

La gestion

Il n’existe pas d’antidote spécifique connu à la cétirizine.

En cas de surdosage, un traitement symptomatique ou de soutien est recommandé. Un lavage gastrique peut être envisagé peu après l’ingestion du médicament.

La cétirizine n’est pas efficacement éliminée par hémodialyse.

5. Propriétés pharmacologiques
5.1 Propriétés pharmacodynamiques

Classe pharmacothérapeutique: antihistaminique à usage systémique, dérivés de la pipérazine, code ATC: R06A E07

Mécanisme d’action

La cétirizine, un métabolite humain de l’hydroxyzine, est un antagoniste puissant et sélectif des récepteurs H 1 périphériques. Les études de liaison au récepteur in vitro n’ont montré aucune affinité mesurable pour d’autres récepteurs que les récepteurs H 1 .

Effets pharmacodynamiques

En plus de son effet anti-H 1 , la cétirizine présente des activités anti-allergiques: à une dose de 10 mg une ou deux fois par jour, elle inhibe le recrutement tardif des éosinophiles, dans la peau et la conjonctive des sujets atopiques soumis à défi allergène.

Efficacité clinique et sécurité

Des études chez des volontaires sains ont montré que la cétirizine, à des doses de 5 et 10 mg, inhibe fortement les réactions papuleuses et inflammatoires induites par de très fortes concentrations d’histamine dans la peau, mais la corrélation avec l’efficacité n’est pas établie.

Dans une étude de six semaines, contrôlée contre placebo, portant sur 186 patients atteints de rhinite allergique et d’asthme léger à modéré concomitant, la cétirizine 10 mg une fois par jour a amélioré les symptômes de la rhinite et n’a pas altéré la fonction pulmonaire. Cette étude soutient l’innocuité de l’administration de cétirizine aux patients allergiques souffrant d’asthme léger à modéré.

Dans une étude contrôlée contre placebo, la cétirizine administrée à la dose quotidienne élevée de 60 mg pendant sept jours n’a pas provoqué de prolongation statistiquement significative de l’intervalle QT.

À la posologie recommandée, la cétirizine a démontré qu’elle améliore la qualité de vie des patients atteints de rhinite allergique pérenne et saisonnière.

Population pédiatrique

Dans une étude de 35 jours menée chez des enfants âgés de 5 à 12 ans, aucune tolérance à l’effet antihistaminique (suppression de la papule et des poussées) de la cétirizine n’a été observée. Lorsqu’un traitement par cétirizine est arrêté après une administration répétée, la peau retrouve sa réactivité normale à l’histamine dans les 3 jours.

5.2 Propriétés pharmacocinétiques

Absorption

Les concentrations plasmatiques maximales à l’état d’équilibre sont d’environ 300 ng / mL et sont atteintes en l’espace de 1,0 ± 0,5 h. La distribution des paramètres pharmacocinétiques tels que la concentration plasmatique maximale (C max ) et l’aire sous la courbe (ASC) est unimodale.

Le degré d’absorption de la cétirizine n’est pas réduit avec la nourriture, bien que le taux d’absorption diminue. L’étendue de la biodisponibilité est similaire lorsque la cétirizine est administrée sous forme de solutions, de gélules ou de comprimés.

Distribution

Le volume de distribution apparent est de 0,50 l / kg. La liaison de la cétirizine aux protéines plasmatiques est de 93 ± 0,3%. La cétirizine ne modifie pas la liaison protéique de la warfarine.

Biotransformation

La cétirizine ne subit pas un métabolisme de premier passage important.

Élimination

La demi-vie terminale est d’environ 10 heures et aucune accumulation n’est observée pour la cétirizine après des doses quotidiennes de 10 mg pendant 10 jours. Environ les deux tiers de la dose sont excrétés inchangés dans l’urine.

Linéarité / Non-linéarité

La cétirizine présente une cinétique linéaire de l’ordre de 5 à 60 mg.

Insuffisance rénale

La pharmacocinétique du médicament était similaire chez les patients présentant une insuffisance légère (clairance de la créatinine supérieure à 40 mL / min) et chez des volontaires sains. Les patients présentant une insuffisance rénale modérée avaient une demi-vie multipliée par trois et une diminution de 70% de la clairance par rapport aux volontaires sains.

Les patients sous hémodialyse (clairance de la créatinine inférieure à 7 mL / min) ayant reçu une dose unique de 10 mg de cétirizine par voie orale ont présenté une augmentation de la demi-vie de 3 fois et une diminution de 70% par rapport aux normales. La cétirizine a été mal éliminée par hémodialyse. Un ajustement posologique est nécessaire chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée ou sévère (voir rubrique 4.2).

Insuffisance hépatique

Les patients atteints de maladies hépatiques chroniques (cirrhose hépatocellulaire, cholestatique et biliaire) recevant 10 ou 20 mg de cétirizine en dose unique ont présenté une augmentation de 50% de leur demi-vie et une diminution de la clairance de 40% par rapport aux sujets sains.

L’ajustement posologique n’est nécessaire que chez les patients présentant une insuffisance hépatique en cas d’insuffisance rénale concomitante.

Personnes âgées : Après une dose orale unique de 10 mg, la demi-vie a augmenté d’environ 50% et la clairance a diminué de 40% chez 16 sujets âgés par rapport aux sujets plus jeunes. La diminution de la clairance de la cétirizine chez ces volontaires âgés semble être liée à leur fonction rénale diminuée.

Population pédiatrique

La demi-vie de la cétirizine était d’environ 6 heures chez les enfants de 6 à 12 ans et de 5 heures chez les enfants de 2 à 6 ans. Chez les nourrissons et les tout-petits âgés de 6 à 24 mois, il est réduit à 3,1 heures.

5.3 Données de sécurité précliniques

Les données non cliniques issues des études conventionnelles de pharmacologie de sécurité, toxicologie en administration répétée, génotoxicité, cancérogénèse, et des fonctions de reproduction, n’ont pas révélé de risque particulier pour l’homme.

6. Mentions pharmaceutiques
6.1 Liste des excipients

– La cellulose microcristalline

– Lactose monohydraté

– Silice colloïdale anhydre

– Stéarate de magnésium

– Opadry Y-1-7000 qui se compose de

– Hydroxypropylméthylcellulose (E 464)

– Dioxyde de titane (E 171)

– Macrogol 400

6.2 Incompatibilités

N’est pas applicable.

6.3 Durée de conservation

5 années

6.4 Précautions particulières de conservation

Ce médicament ne nécessite aucune condition de stockage particulière.

6.5 Nature et contenu de l’emballage

Les comprimés sont enfermés dans une plaquette thermoformée en PVC transparent, incolore et inerte, thermoscellée avec une feuille d’aluminium laquée. Ces bandes de blister sont logées dans une boîte en carton.

Boîtes de 7 comprimés et 30 comprimés.

Toutes les présentations ne peuvent pas être commercialisées.

6.6 Précautions particulières d’élimination et de manipulation

Pas d’exigences particulières.

7. Titulaire de l’autorisation

UCB Pharma Ltd

208 Bath Road

Bourbier

Berkshire

SL1 3WE

8. Numéro (s) d’autorisation de mise sur le marché

PL 00039/0561

9. Date de première autorisation / renouvellement de l’autorisation

12 décembre 2005

10. Date de révision du texte

06-12-2016