Zamadol capsules 50 mg


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1. Nom du médicament

Zamadol® Capsules 50 mg

2. Composition qualitative et quantitative

Chlorhydrate de tramadol 50 mg

3. Forme pharmaceutique

Capsules de gélatine dure.

4. Renseignements cliniques
4.1 Indications thérapeutiques

Pour le traitement et la prévention de la douleur modérée à sévère.

4.2 Posologie et mode d’administration

Les capsules sont pour l’administration orale. La dose de Zamadol Capsules 50 mg doit être adaptée à l’intensité de la douleur et à la sensibilité de chaque patient. La dose efficace la plus faible pour l’analgésie devrait généralement être choisie.

Adultes:

Pour la douleur aiguë – une dose initiale de 100 mg est habituellement nécessaire. Cela peut être suivi par des doses de 50 mg ou 100 mg pas plus de 4 heures, et la durée du traitement doit être adaptée au besoin clinique.

Pour la douleur associée à des conditions chroniques -utiliser dans une dose initiale de 50 mg, puis titrer la dose en fonction de la gravité de la douleur. La nécessité d’un traitement continu doit être évaluée à intervalles réguliers, car des symptômes de sevrage et une dépendance ont été signalés, bien que rarement (voir rubrique 4.4)

Une dose orale quotidienne totale de 400 mg ne doit pas être dépassée, sauf dans des circonstances cliniques particulières.

Patients âgés:

Un ajustement de la dose n’est habituellement pas nécessaire chez les patients jusqu’à 75 ans sans insuffisance hépatique ou rénale cliniquement manifeste. Chez les patients âgés de plus de 75 ans, l’élimination peut être prolongée. Par conséquent, si nécessaire, l’intervalle de dosage doit être étendu en fonction des besoins du patient.

Insuffisance rénale / dialyse et insuffisance hépatique:

Chez les patients présentant une insuffisance rénale et / ou hépatique, l’élimination des capsules de Zamadol à 50 mg est retardée. Chez ces patients, l’allongement des intervalles de dosage doit être soigneusement examiné en fonction des besoins du patient.

Pour une clairance de la créatinine <30 ml / min, le dosage doit être augmenté à 12 intervalles d’une heure.

Pour la clairance de la créatinine <10 ml / min (insuffisance rénale sévère), les capsules de Zamadol à 50 mg ne sont pas recommandées.

Le tramadol est éliminé très lentement par hémodialyse ou hémofiltration et, par conséquent, une posologie post-dialyse pour maintenir l’analgésie est habituellement inutile.

Enfants:

Plus de 12 ans: Dosage comme pour les adultes

Moins de 12 ans: Non recommandé pour les enfants de moins de 12 ans

4.3 Contre-indications

Zamadol Capsules 50 mg ne doit pas être administré aux patients ayant précédemment présenté une hypersensibilité à la substance active ou à l’un des excipients.

Le produit ne doit pas être administré aux patients souffrant d’intoxication aiguë par des hypnotiques, des analgésiques à action centrale, des opioïdes, des psychotropes ou de l’alcool.

Comme c’est le cas avec d’autres analgésiques opioïdes, le tramadol ne doit pas être administré aux patients qui reçoivent des inhibiteurs de la monoamine oxydase ou dans les deux semaines suivant leur retrait.

Le tramadol ne doit pas être administré aux patients souffrant d’épilepsie non contrôlée.

Le tramadol ne doit pas être utilisé pour le traitement du sevrage des narcotiques.

4.4 Mises en garde spéciales et précautions d’emploi

Avertissements:

À des doses thérapeutiques, le tramadol peut provoquer des symptômes de sevrage. De rares cas de dépendance et d’abus ont été signalés.

Aux doses thérapeutiques, des symptômes de sevrage ont été signalés à une fréquence de 1 sur 8 000. Les rapports de dépendance et d’abus ont été moins fréquents. En raison de ce potentiel, le besoin clinique d’un traitement antalgique continu devrait être revu régulièrement.

Chez les patients présentant une tendance à la toxicomanie ou à la dépendance, le traitement doit être de courte durée et sous surveillance médicale stricte.

Les capsules de Zamadol 50 mg ne sont pas un substitut approprié chez les patients dépendants aux opioïdes. Le produit ne supprime pas les symptômes de sevrage de la morphine, bien qu’il s’agisse d’un agoniste opioïde.

Des convulsions ont été rapportées à des doses thérapeutiques et le risque peut être augmenté à des doses dépassant la limite de dose quotidienne supérieure habituelle. Les patients ayant des antécédents d’épilepsie ou ceux susceptibles de faire des crises ne doivent être traités au tramadol que s’il existe des raisons impérieuses. Le risque de convulsions peut augmenter chez les patients prenant du tramadol et un traitement concomitant pouvant abaisser le seuil épileptogène (voir rubrique 4.5)

Précautions

Chez les patients présentant une insuffisance rénale ou hépatique sévère, une blessure à la tête, une augmentation de la pression intracrânienne ou des patients en état de choc ou présentant un risque de convulsions, Zamadol Capsules 50 mg doit être utilisé avec prudence.

À l’heure actuelle, Zamadol Capsules 50 mg ne doit pas être utilisé pendant les anesthésies légères, car un rappel peropératoire amélioré a été signalé dans une étude sur l’utilisation du tramadol pendant l’anesthésie avec l’enflurane et l’oxyde nitreux.

Aux doses thérapeutiques de tramadol, la dépression respiratoire a été rarement rapportée. Par conséquent, des précautions doivent être prises lors de l’administration de Zamadol Capsules 50 mg à des patients souffrant de dépression respiratoire existante ou à des patients prenant des médicaments dépresseurs du SNC concomitants.

4.5 Interactions avec d’autres médicaments et autres formes d’interaction

Les patients traités avec des inhibiteurs de la monoamine-oxydase dans les 14 jours précédant l’administration de l’opioïde péthidine ont présenté des interactions mettant leur vie en danger affectant le système nerveux central ainsi que les centres respiratoires et circulatoires. La possibilité d’interactions similaires entre les inhibiteurs de la monoamine oxydase et le tramadol ne peut être exclue.

Zamadol Capsules 50 mg peut potentialiser les effets dépresseurs sur le SNC d’autres médicaments à action centrale (y compris l’alcool) lorsqu’ils sont administrés en concomitance avec de tels médicaments.

Le tramadol peut induire des convulsions et augmenter le potentiel d’inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (ISRS), inhibiteurs de la recapture de la sérotonine-noradrénaline (IRSN), antidépresseurs tricycliques, antipsychotiques et autres médicaments diminuant le seuil épileptogène (comme le bupropion, la mirtazapine, le tétrahydrocannabinol). convulsions (voir rubrique 4.4)

L’utilisation thérapeutique concomitante de tramadol et de médicaments sérotoninergiques, comme les inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (ISRS), les inhibiteurs de la recapture de la sérotonine-norépinéphrine (IRSN), les inhibiteurs de la MAO (voir rubrique 4.3), les antidépresseurs tricycliques et la mirtazapine peut entraîner une toxicité sérotoninergique. Le syndrome sérotoninergique est probable lorsque l’un des symptômes suivants est observé:

• Clonus spontané

• Clonus inductible ou oculaire avec agitation ou diaphorèse

• Tremblements et hyperréflexie

• Hypertonie et température corporelle> 38 ° C et clonus inductible ou oculaire.

Le retrait des médicaments sérotoninergiques entraîne généralement une amélioration rapide. Le traitement dépend du type et de la gravité des symptômes.

L’administration de Zamadol Capsules 50 mg en association avec la carbamazépine entraîne une diminution marquée des concentrations sériques de tramadol, ce qui peut réduire l’efficacité analgésique et raccourcir la durée d’action.

Théoriquement, le tramadol pourrait interagir avec la noradrénaline, la 5-HT ou le lithium, du fait de leurs mécanismes d’action, et ainsi potentialiser leur effet antidépresseur. Cependant, il n’y a eu aucun rapport de telles interactions

Des précautions doivent être prises lors d’un traitement concomitant par le tramadol et les dérivés de la coumarine (p. Ex. Warfarine) en raison de rapports d’augmentation de l’INR et d’ecchymoses chez certains patients.

4.6 Grossesse et allaitement

Grossesse:

Zamadol Capsules 50 mg ne doit pas être utilisé pendant la grossesse, car il n’existe pas de preuves suffisantes pour évaluer l’innocuité du tramadol chez la femme enceinte.

Des études sur le tramadol chez le rat et le lapin n’ont révélé aucun effet tératogène. Cependant, embryotoxicité a été montré sous la forme d’ossification retardée. La fertilité, la performance de reproduction et le développement de la progéniture n’ont pas été affectés.

Lactation:

Zamadol Capsules 50 mg ne doit pas être administré pendant l’allaitement car le tramadol et ses métabolites ont été détectés dans le lait maternel. Un nourrisson peut ingérer 0,1% de la dose administrée à la mère.

4.7 Effets sur l’aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines

Les capsules de Zamadol 50 mgs peuvent causer la somnolence et cet effet peut être potentialisé par l’alcool et d’autres dépresseurs de CNS. Les patients doivent être avertis de ne pas conduire ou utiliser de machines.

Ce médicament peut altérer la fonction cognitive et affecter la capacité du patient à conduire en toute sécurité. Cette classe de médicaments est dans la liste des médicaments inclus dans les règlements en vertu du paragraphe 5a du Road Traffic Act 1988. Lors de la prescription de ce médicament, les patients doivent être informés:

• Le médicament est susceptible d’affecter votre capacité à conduire

• Ne conduisez pas jusqu’à ce que vous sachiez comment le médicament vous affecte

• Conduire sous l’influence de ce médicament est une infraction

• Cependant, vous ne commettrez pas d’infraction (appelée «défense statutaire») si:

– Le médicament a été prescrit pour traiter un problème médical ou dentaire et

– Vous l’avez pris selon les instructions données par le prescripteur et dans les informations fournies avec le médicament et

– Ça n’affectait pas votre capacité à conduire en toute sécurité

4.8 Effets indésirables

Système gastro-intestinal: Fréquemment (> 10%): – nausée; occasionnellement (1-10%): vomissements, bouche sèche et constipation.

Système nerveux central et psychiatrique: Fréquemment (> 10%): vertiges;

occasionnellement (1-10%): maux de tête et somnolence. Dans de très rares cas (<0,1%), on a signalé de la somnolence, de la fatigue, une vision floue, de la confusion, des hallucinations, une dépression respiratoire, de la dysphorie, des cauchemars et une parasthésie. Très rarement, des convulsions épileptiformes ont été rapportées principalement après l’administration de fortes doses de tramadol ou après un traitement avec des médicaments pouvant abaisser le seuil épileptogène ou induire eux-mêmes des convulsions cérébrales (par exemple des antidépresseurs ou des antipsychotiques).

Réactions de dépendance / de sevrage: L’administration prolongée de tramadol peut entraîner une dépendance. Dans de très rares cas (<0,1%), des réactions de sevrage aux opiacés typiques comprenant agitation, anxiété, nervosité, insomnie, hyperkinésie, tremblements et symptômes gastro-intestinaux ont été rapportées (voir rubriques 4.2 et 4.4)

Réactions allergiques / anaphylactoïdes: Dans de très rares cas (<0,1%), des réactions allergiques (dyspnée, respiration sifflante, bronchospasme et aggravation de l’asthme) et anaphylaxie ont été rapportées. Des cas de prurit, d’urticaire et d’éruptions cutanées ont également été signalés.

Système cardiovasculaire: Rarement (<1%): palpitations, tachycardie, hypotension orthostatique, bouffées vasomotrices; très rarement (<0,1%): bradycardie, hypertension, syncope.

Troubles du métabolisme et de la nutrition: Fréquence indéterminée (ne peut être estimée à partir des données disponibles): hypoglycémie.

Autres effets indésirables: Occasionnellement (1-10%): transpiration; très rarement (<0,1%): troubles de la miction. Des cas de dyscrasie sanguine ont également été observés avec le tramadol, mais la causalité directe n’a pas été confirmée. Dans quelques cas isolés, des augmentations des enzymes hépatiques ont été rapportées en même temps que l’utilisation thérapeutique du tramadol.

Déclaration des effets indésirables suspectés

La déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation du médicament est importante. Il permet un suivi continu du rapport bénéfice / risque du médicament. Les professionnels de la santé sont invités à signaler tout effet indésirable suspecté via le système de carte jaune à l’adresse suivante: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

4.9 Surdosage

Les symptômes du surdosage de tramadol incluent le vomissement, le myosis, la sédation, le coma, les saisies, l’effondrement cardiovasculaire et la dépression respiratoire. Ces symptômes sont typiques des analgésiques opioïdes.

Le traitement du surdosage nécessite le maintien des fonctions des voies respiratoires et cardiovasculaires. La dépression respiratoire peut être inversée en utilisant la naloxone et contrôlée par le diazépam.

Le traitement du surdosage aigu de tramadol par hémodialyse ou hémofiltration seule n’est pas suffisant ou approprié en raison de l’élimination lente du tramadol du sérum par ces voies.

5. Propriétés pharmacologiques
5.1 Propriétés pharmacodynamiques

Analgésique, Code ATC: N02AX02

Le tramadol, dérivé du cyclohexanol, est un analgésique à action centrale qui possède des propriétés d’agoniste des opioïdes. Le tramadol semble modifier la transmission des impulsions douloureuses en inhibant la réabsorption des monoamines. La durée de l’analgésie avec le tramadol administré par voie orale s’est révélée être de 3 à 6 heures avec un soulagement maximal de la douleur 1 à 4 heures après l’administration. Le tramadol a également une action antitussive mais n’a aucun effet sur la motilité gastro-intestinale. Aux doses recommandées, les effets du tramadol administré par voie orale sur les systèmes respiratoire et cardiovasculaire semblent cliniquement insignifiants.

Population pédiatrique

Les effets de l’administration entérale et parentérale du tramadol ont été étudiés dans le cadre d’essais cliniques portant sur plus de 2 000 patients pédiatriques âgés de zéro à 17 ans. Les indications de traitement de la douleur étudiées dans ces essais incluaient des douleurs après une chirurgie (principalement abdominale), après des extractions dentaires chirurgicales, dues à des fractures, des brûlures et des traumatismes ainsi que d’autres conditions douloureuses nécessitant un traitement analgésique pendant au moins 7 jours.

À des doses uniques allant jusqu’à 2 mg / kg ou des doses multiples allant jusqu’à 8 mg / kg par jour (jusqu’à un maximum de 400 mg par jour), l’efficacité du tramadol était supérieure à celle du placebo et supérieure ou égale au paracétamol, à la nalbuphine, à la péthidine ou une faible dose de morphine. Les essais menés ont confirmé l’efficacité du tramadol. Le profil de tolérance du tramadol était similaire chez les patients adultes et pédiatriques de plus d’un an (voir rubrique 4.2).

5.2 Propriétés pharmacocinétiques

un général

Après administration orale, le tramadol est rapidement et presque complètement absorbé. Après l’administration orale sous forme de gélules ou de comprimés, le tramadol apparaît dans le plasma en 15 à 45 minutes, atteignant des concentrations plasmatiques maximales en moyenne 2 heures. La biodisponibilité orale moyenne du tramadol est d’environ 68% après des doses uniques et augmente de 90 à 100% pour des administrations multiples.

La demi-vie d’absorption du tramadol par voie orale (formulation à dose solide) est de 0,38 ± 0,18 heure avec une concentration plasmatique maximale de 280 ± 49 ng / ml 2 heures après l’administration orale de 100 mg de tramadol (formulation en dose solide). Le tramadol a une affinité tissulaire élevée avec un volume de distribution apparent de 306 litres après administration orale chez des volontaires sains.

Le tramadol subit un métabolisme hépatique, environ 85% d’une dose orale étant métabolisée chez de jeunes volontaires sains. Le tramadol est biotransformé principalement par N- et O-déméthylation et par glucuronidation des produits de O-déméthylation. Onze métabolites ont jusqu’à présent été identifiés chez l’homme.

Un seul métabolite, le O-déméthyl tramadol (M1), est pharmacologiquement actif et présente une activité analgésique. La demi-vie d’élimination moyenne du tramadol après l’administration orale est de 5 à 6 heures. Environ 90% d’une dose orale est excrétée par les reins.

L’inhibition de l’une ou des deux isoenzymes du cytochrome P450, CYP3A4 et CYP2D6, impliquées dans le métabolisme du tramadol, peut affecter la concentration plasmatique du tramadol ou de son métabolite actif. Les conséquences cliniques de ces interactions ne sont pas connues.

b) Caractéristiques chez les patients

Effet de l’âge: La pharmacocinétique du tramadol montre une faible dépendance à l’âge chez les volontaires jusqu’à l’âge de 75 ans. Chez les volontaires âgés de plus de 75 ans, la demi-vie d’élimination terminale était de 7,0 ± 1,6 h comparativement à 6,0 ± 1,5 h chez les jeunes volontaires après administration orale.

Population pédiatrique

La pharmacocinétique du tramadol et de l’O-desméthyltramadol après administration orale d’une dose unique et de doses multiples à des sujets âgés de 1 an à 16 ans s’est avérée généralement similaire à celle des adultes lors de l’ajustement de la dose en fonction du poids corporel. variabilité des sujets chez les enfants de 8 ans et moins.

Chez les enfants de moins de 1 an, la pharmacocinétique du tramadol et de l’O-desméthyltramadol a été étudiée, mais n’a pas été complètement caractérisée. Les informations provenant d’études incluant ce groupe d’âge indiquent que le taux de formation de l’O-desméthyltramadol via le CYP2D6 augmente continuellement chez les nouveau-nés, et les taux d’activité du CYP2D6 chez les adultes sont supposés être atteints vers l’âge d’un an. De plus, les systèmes de glucuronidation immatures et la fonction rénale immature peuvent entraîner une lente élimination et une accumulation d’O-desméthyltramadol chez les enfants de moins d’un an.

Effet de l’insuffisance hépatique ou rénale Comme le tramadol et son métabolite pharmacologiquement actif, l’O-déméthyl tramadol, sont éliminés à la fois métaboliquement et rénalement, la demi-vie d’élimination terminale (t½) peut être prolongée chez les patients présentant une insuffisance hépatique ou rénale. Cependant, l’augmentation de t½ est relativement faible si l’un ou l’autre organe excréteur fonctionne normalement. Chez les patients atteints de cirrhose du foie, le t½ moyen du tramadol était de 13,3 ± 4,9 heures. Chez les patients présentant une insuffisance rénale (clairance de la créatinine <5 mL / min), le t½ du tramadol était de 11,0 ± 3,2 heures et celui de M1 de 16,9 ± 3,0 heures. Les valeurs extrêmes observées à ce jour sont 22,3 heures (tramadol) et 36,0 heures (M1) chez les patients atteints de cirrhose du foie et 19,5 heures (tramadol) et 43,2 heures (M1) chez les patients atteints d’insuffisance rénale.

5.3 Données de sécurité précliniques

La gamme standard de tests pharmacodynamiques, pharmacocinétiques et toxicologiques a été réalisée pour le Tramadol et les effets observés à partir de ces investigations qui sont pertinents pour le prescripteur sont mentionnés dans d’autres sections.

6. Mentions pharmaceutiques
6.1 Liste des excipients

Contenu de la capsule: phosphate de calcium dibasique anhydre, stéarate de magnésium, silice colloïdale anhydre.

Enveloppe de la gélule: gélatine et dioxyde de titane (E171).

Encre d’impression: Shellac, oxyde de fer noir (E172), propylène glycol et hydroxyde d’ammonium.

6.2 Incompatibilités

Aucune incompatibilité pharmaceutique n’a été signalée.

6.3 Durée de conservation

Quatre ans, comme emballés pour la vente.

6.4 Précautions particulières de conservation

Pas d’exigences particulières.

6.5 Nature et contenu de l’emballage

Plaquettes thermoformées opaques blanches en PVC / PVDC et aluminium. Chaque bande contient 10 capsules. Les bandes de blister sont emballées dans des cartons contenant 100 capsules.

6.6 Précautions particulières d’élimination et de manipulation

Aucun

7. Titulaire de l’autorisation

Meda Pharmaceuticals Ltd

Skyway House

Parsonage Road

Takeley

Évêques Stortford

CM22 6PU

Royaume-Uni

8. Numéro (s) d’autorisation de mise sur le marché

PL 15142/0119

9. Date de première autorisation / renouvellement de l’autorisation

6 août 2009

10. Date de révision du texte

Avril 2017

®ZAMADOL est une marque déposée de Meda

© Meda