Xylocaïne 1% avec adrénaline


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1. Nom du médicament

Xylocaïne 1% avec adrénaline (épinéphrine) 1: 200 000.

2. Composition qualitative et quantitative

Chaque ml de solution injectable contient du chlorhydrate de lidocaïne monohydraté Ph. Eur., Équivalent à 10 mg de chlorhydrate de lidocaïne anhydre (200 mg par flacon de 20 ml), 5 microgrammes d’adrénaline (épinéphrine) sous forme de tartrate acide (100 microgrammes par flacon de 20 ml) ).

Excipients à effet connu :

Chaque ml de solution contient également 0,5 mg de métabisulfite de sodium (E223), 1 mg de parahydroxybenzoate de méthyle (E218) et 2,49 mg de sodium.

Pour la liste complète des excipients, voir la section 6.1.

3. Forme pharmaceutique

Solution pour injection

4. Renseignements cliniques
4.1 Indications thérapeutiques

La xylocaïne à 1% avec adrénaline est indiquée pour l’anesthésie régionale chez les adultes et les enfants de plus de 1 an.

4.2 Posologie et mode d’administration

Adultes et enfants de plus de 12 ans

Le dosage est ajusté en fonction de la réponse du patient et du site d’administration. La concentration la plus faible et la plus petite dose produisant l’effet requis doivent être indiquées (voir rubrique 4.4). La dose maximale unique de Xylocaïne administrée avec de l’adrénaline est de 500 mg.

Le tableau suivant est un guide pour les techniques les plus couramment utilisées chez l’adulte moyen. Les chiffres reflètent la gamme de dose moyenne attendue nécessaire. Les manuels standard doivent être consultés pour les facteurs affectant les techniques de bloc spécifiques et pour les besoins individuels des patients.

L’expérience du clinicien et sa connaissance de l’état physique du patient sont importantes dans le calcul de la dose requise. Les patients âgés ou affaiblis nécessitent des doses plus faibles, proportionnelles à l’âge et à l’état physique.

Type de bloc

% Conc.

Chaque dose

Indication

ml

mg

Bloc de terrain (p. Ex. Blocs nerveux mineurs et infiltration)

Infiltration

1

jusqu’à 15

jusqu’à 150

Opérations chirurgicales

Intercostaux (par nerf)

1

2-5

Max. 15 ml

20-50

Max. 150 mg

Opérations chirurgicales

Douleur postopératoire et côtes fracturées

Pudendal

1

dix

100

Livraison instrumentale

Bloc Nerve majeur

Paracervical (de chaque côté)

1

dix

100

Opérations chirurgicales et dilatation du col de l’utérus

Soulagement de la douleur obstétricale

Sciatique

2

15

300

Opérations chirurgicales

Patients pédiatriques de 1 à 12 ans (xylocaïne 1% avec adrénaline)

Les doses basées sur le poids en ml / kg, jusqu’à 0,7 ml (7 mg / kg) doivent être considérées comme des recommandations pour l’utilisation chez les patients pédiatriques. Tenez compte à la fois de l’âge et du poids pour le calcul des doses. Chez les enfants ayant un poids corporel élevé, une réduction graduelle du dosage est souvent nécessaire et doit être basée sur le poids corporel idéal. Les manuels standard doivent être consultés pour les facteurs affectant les techniques de bloc spécifiques et pour les besoins individuels des patients.

Pour l’anesthésie locale seulement.

Les solutions contenant des agents de conservation ne doivent pas être utilisées par voie intracisternale, épidurale, intrathécale ou par une voie donnant accès au liquide céphalo-rachidien, ou intra ou rétro-bulbaire. Le volume à injecter en une seule dose ne doit pas dépasser 15 ml, sauf justification contraire.

En général, l’anesthésie chirurgicale nécessite l’utilisation de concentrations et de doses plus élevées. Lorsqu’un bloc moins intense est requis, l’utilisation d’une concentration plus faible est indiquée. Le volume de médicament utilisé aura une incidence sur l’étendue et la propagation de l’anesthésie.

Des précautions doivent être prises pour prévenir les réactions toxiques aiguës en évitant l’injection intravasculaire. Une aspiration soigneuse avant et pendant l’injection est recommandée. Une injection intravasculaire accidentelle peut être reconnue par une augmentation temporaire de la fréquence cardiaque. La dose principale doit être injectée lentement , à raison de 100-200 mg / min, ou en doses successives, tout en gardant un contact verbal constant avec le patient. Si des symptômes toxiques apparaissent, l’injection doit être arrêtée immédiatement.

4.3 Contre-indications

Hypersensibilité à la substance active, à l’un des excipients mentionnés à la rubrique 6.1 ou aux anesthésiques locaux de type amide.

Hypersensibilité au parahydroxybenzoate de méthyle et / ou de propyle (méthyl- / propyl paraben), ou à leur métabolite acide para amino benzoïque (PABA). Les formulations de lidocaïne contenant des parabens doivent être évitées chez les patients allergiques aux esters anesthésiques locaux ou à leur métabolite PABA.

L’utilisation d’un vasoconstricteur est contre-indiquée pour l’anesthésie des doigts, des orteils, de la pointe du nez, des oreilles et du pénis.

4.4 Mises en garde spéciales et précautions d’emploi

Les procédures anesthésiques régionales doivent toujours être effectuées dans une zone bien équipée et dotée en personnel. L’équipement et les médicaments nécessaires à la surveillance et à la réanimation d’urgence devraient être immédiatement disponibles. Lors de l’exécution de blocs majeurs, ou en utilisant de fortes doses, une canule intraveineuse doit être insérée avant l’injection de l’anesthésique local. Les cliniciens doivent avoir reçu une formation adéquate et appropriée à la procédure à suivre et doivent être familiers avec le diagnostic et le traitement des effets secondaires, de la toxicité systémique ou d’autres complications (voir rubriques 4.8 et 4.9).

La xylocaïne avec adrénaline ne doit pas être administrée par voie intraveineuse.

L’effet des anesthésiques locaux peut être réduit si une injection est faite dans une zone enflammée ou infectée.

Des tentatives doivent être faites pour optimiser l’état du patient avant les blocs majeurs.

Bien que l’anesthésie régionale soit fréquemment la technique anesthésique optimale, certains patients nécessitent une attention particulière afin de réduire le risque d’effets secondaires dangereux:

– Les patients atteints d’épilepsie.

– Les patients ayant une fonction respiratoire altérée.

– Les personnes âgées et les patients en mauvaise condition générale.

– Patients avec bloc de conduction cardiaque partielle ou complète – en raison du fait que les anesthésiques locaux peuvent déprimer la conduction du myocarde.

– Les patients atteints d’une maladie hépatique avancée ou d’un dysfonctionnement rénal sévère.

– Les patients traités par des antiarythmiques de classe III (par exemple l’amiodarone) doivent faire l’objet d’une surveillance étroite et la surveillance de l’ECG doit être envisagée, car les effets cardiaques peuvent être additifs (voir rubrique 4.5).

– Les patients atteints de porphyrie aiguë. La solution injectable de xylocaïne est probablement porphyrinogène et ne doit être prescrite qu’aux patients présentant une porphyrie aiguë sur des indications fortes ou urgentes. Des précautions appropriées doivent être prises pour tous les patients porphyriques.

Certaines procédures d’anesthésie locale peuvent être associées à des réactions indésirables graves, quel que soit le médicament anesthésique local utilisé, par exemple:

– Les injections dans les régions de la tête et du cou peuvent être faites par inadvertance dans une artère, provoquant des symptômes cérébraux même à faibles doses.

– Le blocage paracervical peut parfois provoquer une bradycardie fœtale / tachycardie, et une surveillance attentive de la fréquence cardiaque fœtale est nécessaire.

– Des cas de chondrolyse ont été signalés chez des patients recevant une perfusion continue intra-articulaire post-opératoire d’anesthésiques locaux. La majorité des cas de chondrolyse rapportés ont concerné l’articulation de l’épaule. En raison de multiples facteurs contributifs et d’une incohérence dans la littérature scientifique concernant le mécanisme d’action, la causalité n’a pas été établie. La perfusion continue intra-articulaire n’est pas une indication approuvée pour la xylocaïne.

Les solutions contenant de l’adrénaline doivent être utilisées avec précaution chez les patients souffrant d’hypertension, de cardiopathie, d’insuffisance cérébrovasculaire, d’hyperthyroïdie, de diabète avancé et de toute autre pathologie pouvant être aggravée par les effets de l’adrénaline.

La xylocaïne avec adrénaline contient du métabisulfite de sodium, qui peut provoquer des réactions allergiques, y compris des symptômes anaphylactiques et des épisodes asthmatiques graves ou moins graves chez certaines personnes sensibles. La prévalence globale de la sensibilité au sulfite dans la population générale est inconnue et probablement faible. La sensibilité au sulfite est plus fréquente chez les asthmatiques que chez les non-asthmatiques.

Pour l’anesthésie locale seulement.

Les solutions contenant des agents de conservation ne doivent pas être utilisées par voie intracisternale, épidurale, intrathécale ou par une voie donnant accès au liquide céphalo-rachidien, ou intra ou rétro-bulbaire. Le volume à injecter en une seule dose ne doit pas dépasser 15 ml, sauf justification contraire.

4.5 Interactions avec d’autres médicaments et autres formes d’interaction

La lidocaïne doit être utilisée avec précaution chez les patients recevant d’autres anesthésiques locaux ou des agents structurellement apparentés à des anesthésiques locaux de type amide, par exemple certains antiarythmiques, tels que la mexilitine, puisque les effets toxiques systémiques sont additifs. Des études d’interactions spécifiques avec la lidocaïne et les antiarythmiques de classe III (par exemple l’amiodarone) n’ont pas été réalisées, mais la prudence est recommandée (voir également rubrique 4.4).

Les médicaments qui réduisent la clairance de la lidocaïne (p. Ex. La cimétidine ou les bêtabloquants) peuvent causer des concentrations plasmatiques potentiellement toxiques lorsque la lidocaïne est administrée à doses élevées répétées pendant une longue période. De telles interactions ne devraient avoir aucune importance clinique après un traitement à court terme avec de la lidocaïne aux doses recommandées.

Les solutions contenant de l’adrénaline doivent être utilisées avec prudence chez les patients prenant des antidépresseurs tricycliques, des inhibiteurs de la monoamine-oxydase ou recevant des anesthésiques généraux puissants, car une hypertension prolongée et sévère peut en résulter. De plus, l’utilisation concomitante de solutions contenant de l’adrénaline et de médicaments ocytociques du type ergot peut entraîner une hypertension sévère et persistante et peut-être des accidents vasculaires cérébraux et cardiaques. Les phénothiazines et les butyrophénones peuvent s’opposer aux effets vasoconstricteurs de l’adrénaline entraînant des réponses hypotensives et une tachycardie.

Les solutions contenant de l’adrénaline doivent être utilisées avec précaution chez les patients subissant une anesthésie générale par inhalation, tels que l’halothane et l’enflurane, en raison du risque d’arythmies cardiaques graves.

Les bétabloquants non cardiosélectifs tels que le propranolol renforcent les effets hypertenseurs de l’adrénaline, ce qui peut conduire à une hypertension sévère et à une bradycardie.

4.6 Fertilité, grossesse et allaitement

Grossesse

Bien qu’il n’y ait aucune preuve d’effets nocifs chez le fœtus, comme c’est le cas pour tous les médicaments, Xylocaïne ne devrait pas être administrée au début de la grossesse, à moins que les avantages ne l’emportent sur les risques.

L’ajout d’adrénaline peut potentiellement diminuer le flux sanguin utérin et la contractilité, en particulier après une injection accidentelle dans les vaisseaux sanguins maternels .

Les effets indésirables fœtaux dus aux anesthésiques locaux, tels que la bradycardie fœtale, semblent être plus apparents dans l’anesthésie par bloc paracervical. De tels effets peuvent être dus à des concentrations élevées d’anesthésique atteignant le fœtus.

Allaitement maternel

La lidocaïne peut pénétrer dans le lait maternel, mais en si petites quantités qu’il n’y a généralement aucun risque que cela affecte le nouveau-né. On ne sait pas si l’adrénaline pénètre ou non dans le lait maternel, mais il est peu probable que cela affecte l’enfant allaité.

4.7 Effets sur l’aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines

En plus de l’effet anesthésiant direct, les anesthésiques locaux peuvent avoir un effet très léger sur la fonction mentale et la coordination, même en l’absence de toxicité manifeste pour le SNC, et peuvent temporairement altérer la locomotion et la vigilance.

4.8 Effets indésirables

Comme d’autres anesthésiques locaux, les réactions indésirables à la xylocaïne avec adrénaline sont rares et résultent habituellement de concentrations sanguines excessives dues à une injection intravasculaire accidentelle, à un dosage excessif, à une absorption rapide ou parfois à une hypersensibilité, à une idiosyncrasie ou à une tolérance diminuée de la part du patient. patient. Dans de telles circonstances, des effets systémiques se produisent impliquant le système nerveux central et / ou le système cardiovasculaire.

Le profil de réaction défavorable pour Xylocaine avec l’adrénaline est semblable à ceux d’autres anesthésiques locaux d’amide. Les effets indésirables provoqués par le médicament sont difficiles à distinguer des effets physiologiques du blocage nerveux (par exemple, diminution de la pression artérielle, bradycardie), des événements directement provoqués (par exemple un traumatisme nerveux) ou indirectement par la ponction de l’aiguille.

Liste tabulée des effets indésirables

Les fréquences sont définies comme très courantes (≥ 1/10), communes (≥ 1/100 à <1/10), peu communes (≥ 1/1000 à <1/100), rares (≥ 1/10 000 à <1/1 000). ), très rare (<1/10 000) ou non connu (ne peut être estimé à partir des données disponibles).

Le tableau suivant donne une liste des fréquences d’effets indésirables:

System Organ Class

Classification des fréquences

Réaction indésirable

Troubles du système immunitaire

Rare

Réactions allergiques, réaction anaphylactique

Troubles du système nerveux

Commun

Paresthésie, vertiges

Rare

Signes et symptômes de la toxicité du SNC (convulsions, engourdissement de la langue et paresthésie périorale, acouphènes, tremblements, dysarthrie, hyperacousie, troubles visuels, dépression du SNC)

Rare

Neuropathie, lésion nerveuse périphérique, arachnoïdite

Troubles oculaires

Rare

Diplopia

Troubles cardiaques

Commun

Bradycardie

Rare

Arrêt cardiaque, arythmies cardiaques

Troubles vasculaires

Commun

Hypotension, hypertension

Troubles respiratoires, thoraciques et médiastinaux

Rare

Dépression respiratoire

Problèmes gastro-intestinaux

Commun

Nausées Vomissements

4.8.1 Toxicité systémique aiguë

Les réactions toxiques systémiques concernent principalement le système nerveux central (SNC) et le système cardiovasculaire (CVS). De telles réactions sont provoquées par des concentrations sanguines élevées d’un anesthésique local, qui peuvent apparaître en raison d’une injection intravasculaire (accidentelle), d’un surdosage ou d’une absorption exceptionnellement rapide à partir de zones fortement vascularisées (voir rubrique 4.9). Les réactions du SNC sont similaires pour tous les anesthésiques locaux amides, alors que les réactions cardiaques dépendent davantage du médicament, à la fois quantitativement et qualitativement . Les signes de toxicité dans le système nerveux central précèdent généralement les effets toxiques cardiovasculaires, sauf si le patient reçoit un anesthésique général ou est fortement sous sédatif avec des médicaments tels que la benzodiazépine ou le barbiturique.

La toxicité du système nerveux central est une réponse graduée avec des symptômes et des signes de gravité croissante. Les premiers symptômes sont habituellement des paresthésies péribuccales, des engourdissements de la langue, des étourdissements, une hyperacousie, des acouphènes et des troubles visuels. La dysarthrie, les contractions musculaires ou les tremblements sont plus graves et précèdent l’apparition de convulsions généralisées. Ces signes ne doivent pas être confondus avec un comportement névrotique. L’inconscience et les convulsions grand mal peuvent suivre, qui peuvent durer de quelques secondes à plusieurs minutes. L’hypoxie et l’hypercapnie surviennent rapidement à la suite de convulsions dues à l’augmentation de l’activité musculaire, ainsi qu’à l’interférence avec la respiration et à la perte possible de voies respiratoires fonctionnelles. Dans les cas graves, une apnée peut survenir. L’hyperkaliémie due à l’acidose, l’hypocalcémie et l’hypoxie augmentent et prolongent les effets toxiques des anesthésiques locaux.

Le rétablissement est dû à la redistribution de l’anesthésique local du système nerveux central et au métabolisme et à l’excrétion subséquents. La récupération peut être rapide à moins que de grandes quantités de médicament aient été injectées.

La toxicité du système cardiovasculaire peut être observée dans les cas graves et est généralement précédée de signes de toxicité dans le système nerveux central. Chez les patients sous forte sédation ou sous anesthésie générale, les symptômes du SNC prodromique peuvent être absents. L’hypotension, la bradycardie, l’arythmie et même l’arrêt cardiaque peuvent survenir à la suite de fortes concentrations systémiques d’anesthésiques locaux, mais dans de rares cas, un arrêt cardiaque s’est produit sans effets prodromiques sur le SNC.

Chez les enfants, les premiers signes de toxicité anesthésique locale peuvent être difficiles à détecter dans les cas où le bloc est administré pendant une anesthésie générale.

4.8.2 Traitement de la toxicité aiguë

Si des signes de toxicité systémique aiguë apparaissent, l’injection de l’anesthésique local doit être arrêtée immédiatement et les symptômes du SNC (convulsion, dépression du SNC) doivent être rapidement traités avec un support respiratoire / respiratoire approprié et l’administration de médicaments anticonvulsivants.

Si un arrêt circulatoire devait se produire, une réanimation cardio-pulmonaire immédiate devrait être instituée. L’oxygénation optimale et la ventilation et le soutien circulatoire ainsi que le traitement de l’acidose sont d’une importance vitale.

En cas de survenue d’une dépression cardiovasculaire (hypotension, bradycardie), un traitement approprié par des liquides intraveineux, vasopresseurs, chronotropes et / ou inotropes doit être envisagé. Les enfants devraient recevoir des doses proportionnées à l’âge et au poids.

Déclaration des effets indésirables suspectés

La déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation du médicament est importante. Il permet un suivi continu du rapport bénéfice / risque du médicament. Les professionnels de la santé sont invités à signaler tout effet indésirable suspecté sur le site Web du Yellow Card Scheme: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

4.9 Surdosage

Les injections intravasculaires accidentelles d’anesthésiques locaux peuvent provoquer des réactions toxiques systémiques immédiates (en quelques secondes à quelques minutes). En cas de surdosage, une toxicité systémique apparaît plus tard (15-60 minutes après l’injection) en raison de l’augmentation plus lente de la concentration sanguine anesthésique locale (voir rubriques 4.8.1 et 4.8.2).

5. Propriétés pharmacologiques
5.1 Propriétés pharmacodynamiques

Groupe pharmacothérapeutique (code ATC): N01B B52

La lidocaïne est un anesthésique local de type amide. À fortes doses, la lidocaïne a une action semblable à la quinidine sur le myocarde, c’est-à-dire un dépresseur cardiaque. Tous les anesthésiques locaux stimulent le SNC et peuvent produire de l’anxiété, de l’agitation et des tremblements.

5.2 Propriétés pharmacocinétiques

La lidocaïne est facilement absorbée par le tractus gastro-intestinal, les muqueuses et la peau endommagée. Il est rapidement absorbé par les sites d’injection, y compris les muscles.

La demi-vie d’élimination est de 2 heures.

La lidocaïne subit un métabolisme de premier passage dans le foie.

Moins de 10% d’une dose est excrétée inchangée par les reins.

La vitesse d’apparition et la durée d’action de la lidocaïne sont augmentées par l’adjonction d’un vasoconstricteur et l’absorption dans le site d’injection est réduite.

5.3 Données de sécurité précliniques

La lidocaïne et l’adrénaline sont des ingrédients actifs bien établis.

Dans les études animales, les signes et symptômes de toxicité observés après de fortes doses de lidocaïne sont le résultat des effets sur les systèmes nerveux central et cardiovasculaire. Aucun effet indésirable lié au médicament n’a été observé dans les études de toxicité pour la reproduction, et la lidocaïne n’a pas non plus montré de potentiel mutagène lors d’essais de mutagénicité in vitro ou in vivo. Des études sur le cancer n’ont pas été réalisées avec la lidocaïne, en raison de la superficie et de la durée d’utilisation thérapeutique de ce médicament.

Les tests de génotoxicité avec la lidocaïne n’ont montré aucun signe de potentiel mutagène. Un métabolite de la lidocaïne, la 2,6-diméthylaniline, a montré une faible activité dans certains tests de génotoxicité. Il a été démontré que le métabolite 2,6-diméthylaniline a un potentiel de cancérogénicité dans des études toxicologiques précliniques évaluant l’exposition chronique. Les évaluations des risques comparant l’exposition humaine maximale calculée à l’utilisation intermittente de la lidocaïne et l’exposition utilisée dans les études précliniques indiquent une grande marge de sécurité pour l’utilisation clinique.

6. Mentions pharmaceutiques
6.1 Liste des excipients

Chlorure de sodium, métabisulfite de sodium, méthylparahydroxybenzoate, hydroxyde de sodium, acide chlorhydrique et eau pour préparations injectables.

6.2 Incompatibilités

N’est pas applicable

6.3 Durée de conservation

Deux ans.

Utiliser dans les 3 jours suivant la première ouverture.

6.4 Précautions particulières de conservation

Conserver entre 2 ° C et 8 ° C.

6.5 Nature et contenu de l’emballage

Flacon à doses multiples – 20 ml.

6.6 Précautions particulières d’élimination et de manipulation

Pas d’exigences particulières. Tout médicament non utilisé ou déchet doit être éliminé conformément aux exigences locales.

7. Titulaire de l’autorisation

Aspen Pharma Trading Limited,

3016, promenade Lake,

Citywest Business Campus,

Dublin 24, Irlande

8. Numéro (s) d’autorisation de mise sur le marché

PL 39699/0084

9. Date de première autorisation / renouvellement de l’autorisation

Date de première autorisation: 14/08/1985

Date du dernier renouvellement: 21 mai 2002

10. Date de révision du texte

Novembre 2016