Transtec 52,5 microgrammes patch transdermique


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1. Nom du médicament

TRANSTEC 35 ® microgrammes / h patch transdermique

TRANSTEC 52.5 ® microgrammes / h patch transdermique

TRANSTEC 70 ® patch microgrammes / h transdermique

2. Composition qualitative et quantitative

Patch transcutané TRANSTEC 35 microgrammes / h:

Un timbre transdermique contient 20 mg de buprénorphine.

Superficie contenant la substance active: 25 cm 2

Taux de libération nominal: 35 microgrammes de buprénorphine par heure (sur une période de 96 heures).

TRANSTEC 52,5 microgrammes / h patch transdermique:

Un patch transdermique contient 30 mg de buprénorphine.

Superficie contenant la substance active: 37,5 cm 2

Taux de libération nominal: 52,5 microgrammes de buprénorphine par heure (sur une période de 96 heures).

TRANSTEC 70 microgrammes / h patch transdermique:

Un patch transdermique contient 40 mg de buprénorphine.

Superficie contenant la substance active: 50 cm 2

Taux de libération nominal: 70 microgrammes de buprénorphine par heure (sur une période de 96 heures).

Pour la liste complète des excipients, voir la section 6.1.

3. Forme pharmaceutique

Patch transdermique

Patch transdermique coloré à la peau avec des coins arrondis marqués:

TRANSTEC 35 μg / h, buprénorphine 20 mg

TRANSTEC 52,5 μg / h, buprénorphine 30 mg

TRANSTEC 70 μg / h, buprénorphine 40 mg

4. Renseignements cliniques
4.1 Indications thérapeutiques

Douleur modérée à sévère et douleur sévère qui ne répond pas aux analgésiques non-opioïdes.

TRANSTEC ne convient pas au traitement de la douleur aiguë.

4.2 Posologie et mode d’administration

Posologie

Patients de plus de 18 ans

La posologie de TRANSTEC doit être adaptée à l’état du patient individuel (intensité de la douleur, souffrance, réaction individuelle). Le dosage le plus bas possible fournissant un soulagement adéquat de la douleur doit être administré. Trois dosages transdermiques sont disponibles pour fournir un tel traitement adaptatif: TRANSTEC 35 microgrammes / h, TRANSTEC 52,5 microgrammes / h et TRANSTEC 70 microgrammes / h.

Sélection de la dose initiale : les patients qui n’ont jamais reçu d’antalgiques doivent commencer par la plus faible dose transdermique (TRANSTEC 35 microgrammes / h). Les patients ayant déjà reçu un analgésique Step-I (non opiacé) de l’OMS ou un analgésique de deuxième étape (opioïde faible) doivent également commencer par TRANSTEC 35 microgrammes / h. Selon les recommandations de l’OMS, l’administration d’un analgésique non opioïde peut être poursuivie, en fonction de l’état de santé général du patient.

Lors du passage d’un analgésique de stade III (opioïde puissant) à TRANSTEC et du choix de la force transdermique initiale, la nature du médicament précédent, l’administration et la dose quotidienne moyenne doivent être prises en compte afin d’éviter la récurrence de la douleur. En général, il est recommandé de titrer la dose individuellement, en commençant par la plus faible dose transdermique (TRANSTEC 35 microgrammes / h). L’expérience clinique a montré que les patients préalablement traités avec des doses journalières plus élevées d’un opioïde puissant (de l’ordre de 120 mg de morphine par voie orale) peuvent commencer le traitement avec la dose transdermique immédiatement supérieure (voir également rubrique 5.1).

Pour permettre une adaptation individuelle de la dose dans une période de temps suffisante, des analgésiques supplémentaires à libération immédiate suffisants doivent être disponibles pendant la titration de la dose.

La force nécessaire de TRANSTEC doit être adaptée aux exigences de chaque patient et vérifiée à intervalles réguliers.

Après l’application du premier timbre transdermique TRANSTEC, les concentrations sériques de buprénorphine augmentent lentement chez les patients ayant déjà été traités avec des antalgiques et chez ceux qui ne l’ont pas été. Par conséquent, il est peu probable que le début de l’effet soit rapide. Par conséquent, une première évaluation de l’effet analgésique ne devrait être faite qu’après 24 heures.

Le médicament analgésique précédent (à l’exception des opioïdes transdermiques) doit être administré à la même dose pendant les 12 premières heures après le passage à TRANSTEC et à un traitement de secours approprié sur demande dans les 12 heures suivantes.

Dosage de dose et traitement d’entretien

TRANSTEC doit être remplacé après 96 heures (4 jours) au plus tard. Pour plus de commodité, le patch transdermique peut être changé deux fois par semaine à intervalles réguliers, par exemple toujours le lundi matin et le jeudi soir. La dose doit être ajustée individuellement jusqu’à ce que l’efficacité analgésique soit atteinte. Si l’analgésie est insuffisante à la fin de la période d’application initiale, la dose peut être augmentée, soit en appliquant plus d’un timbre transdermique de la même force, soit en passant à la dose transdermique suivante. Dans le même temps, pas plus de deux patchs transdermiques indépendamment de la force doivent être appliquées.

Avant l’application de la prochaine force TRANSTEC, la quantité d’opioïdes totaux administrés en plus du timbre transdermique précédent doit être prise en considération, c’est-à-dire la quantité totale d’opioïdes requise, et la dose ajustée en conséquence. Les patients ayant besoin d’un analgésique supplémentaire (par exemple pour une douleur intermittente) pendant le traitement d’entretien peuvent prendre par exemple un ou deux comprimés sublinguaux de buprénorphine 0,2 mg toutes les 24 heures en plus du timbre transdermique. Si l’ajout régulier de 0,4 – 0,6 mg de buprénorphine sublinguale est nécessaire, la force suivante doit être utilisée.

Population pédiatrique

Étant donné que TRANSTEC n’a pas été étudié chez les patients de moins de 18 ans, l’utilisation du médicament chez les patients de moins de cet âge n’est pas recommandée.

Patients âgés

Aucun ajustement posologique de TRANSTEC n’est requis chez les patients âgés.

Patients atteints d’insuffisance rénale

Puisque la pharmacocinétique de la buprénorphine n’est pas modifiée au cours de l’insuffisance rénale, son utilisation chez les patients atteints d’insuffisance rénale, y compris les patients dialysés, est possible.

Patients avec insuffisance hépatique

La buprénorphine est métabolisée dans le foie. L’intensité et la durée de son action peuvent être affectées chez les patients présentant une insuffisance hépatique. Par conséquent, les patients présentant une insuffisance hépatique doivent être surveillés attentivement pendant le traitement par TRANSTEC.

Méthode d’application

TRANSTEC doit être appliqué sur une peau non irritée et propre sur une surface plane non poilue, mais pas sur des parties de la peau présentant de grandes cicatrices. Les sites préférables sur le haut du corps sont: le haut du dos ou en dessous de la collerette sur la poitrine. Les poils restants doivent être coupés avec une paire de ciseaux (non rasés). Si le site d’application nécessite un nettoyage, cela doit être fait avec de l’eau. Le savon ou tout autre produit nettoyant ne doit pas être utilisé. Les préparations cutanées susceptibles d’affecter l’adhérence du timbre transdermique à la zone sélectionnée pour l’application de TRANSTEC doivent être évitées.

La peau doit être complètement sèche avant l’application. TRANSTEC doit être appliqué immédiatement après le retrait du sachet. Après l’enlèvement de la doublure antiadhésive, le timbre transdermique doit être fermement maintenu en place avec la paume de la main pendant environ 30 secondes. Le timbre transdermique ne sera pas affecté lors du bain, de la douche ou de la baignade. Cependant, il ne doit pas être exposé à une chaleur excessive (sauna, rayonnement infrarouge).

TRANSTEC doit être porté continuellement pendant 4 jours. Après l’élimination du timbre transdermique précédent, un nouveau timbre transdermique TRANSTEC doit être appliqué sur un site cutané différent. Au moins une semaine devrait s’écouler avant l’application d’un nouveau timbre transdermique sur la même zone cutanée.

Durée de l’administration

TRANSTEC ne doit en aucun cas être administré plus longtemps que nécessaire. Si un traitement de longue durée par TRANSTEC est nécessaire en raison de la nature et de la gravité de la maladie, une surveillance attentive et régulière (si nécessaire avec des interruptions de traitement) est nécessaire pour déterminer si et dans quelle mesure un traitement complémentaire est nécessaire.

Arrêt de TRANSTEC

Après l’élimination de TRANSTEC buprénorphine les concentrations sériques diminuent progressivement et ainsi l’effet analgésique est maintenu pendant un certain temps. Cela devrait être pris en compte lorsque le traitement par TRANSTEC doit être suivi par d’autres opioïdes. En règle générale, un opioïde subséquent ne doit pas être administré dans les 24 heures suivant l’élimination de TRANSTEC. Pour le moment, seules des informations limitées sont disponibles sur la dose initiale d’autres opioïdes administrés après l’arrêt de TRANSTEC.

4.3 Contre-indications

TRANSTEC est contre-indiqué chez:

– hypersensibilité à la substance active buprénorphine ou à l’un des excipients mentionnés à la rubrique 6.1

– les patients dépendants aux opiacés et pour le traitement du sevrage des narcotiques

– les conditions dans lesquelles le centre respiratoire et la fonction sont gravement atteints ou peuvent le devenir

– les patients qui reçoivent des inhibiteurs de la MAO ou les ont pris au cours des deux dernières semaines (voir rubrique 4.5)

– les patients souffrant de myasthénie grave

– les patients souffrant de delirium tremens.

– grossesse (voir rubrique 4.6)

4.4 Mises en garde spéciales et précautions d’emploi

TRANSTEC doit être utilisé avec une prudence particulière en cas d’intoxication alcoolique aiguë, de troubles convulsifs chez les patients présentant un traumatisme crânien, de choc, d’un niveau de conscience réduit d’origine incertaine, d’augmentation de la pression intracrânienne sans possibilité de ventilation.

La buprénorphine provoque occasionnellement une dépression respiratoire. Par conséquent, des précautions doivent être prises lors du traitement de patients présentant une insuffisance respiratoire ou de patients recevant des médicaments susceptibles de provoquer une dépression respiratoire.

La buprénorphine a une responsabilité de dépendance nettement inférieure à celle des agonistes opioïdes purs. Lors d’études menées chez des volontaires et des volontaires sains avec TRANSTEC, aucune réaction de sevrage n’a été observée. Cependant, après l’utilisation à long terme des symptômes de sevrage de TRANSTEC, similaires à ceux survenant lors du sevrage aux opiacés, ils ne peuvent être totalement exclus (voir rubrique 4.8). Ces symptômes sont: agitation, anxiété, nervosité, insomnie, hyperkinésie, tremblements et troubles gastro-intestinaux.

Chez les patients qui abusent des opioïdes, la substitution par la buprénorphine peut prévenir les symptômes de sevrage. Cela a entraîné certains abus de buprénorphine et il faut faire preuve de prudence lors de la prescription à des patients soupçonnés d’avoir des problèmes de toxicomanie.

La buprénorphine est métabolisée dans le foie. L’intensité et la durée de l’effet peuvent être modifiées chez les patients présentant des troubles de la fonction hépatique. Par conséquent, ces patients doivent être surveillés attentivement pendant le traitement par TRANSTEC.

Les athlètes doivent être conscients que ce médicament peut provoquer une réaction positive aux tests de contrôle antidopage.

Population pédiatrique

Étant donné que TRANSTEC n’a pas été étudié chez les patients de moins de 18 ans, l’utilisation du médicament chez les patients de moins de cet âge n’est pas recommandée.

Patients avec fièvre / chaleur externe

La fièvre et la présence de chaleur peuvent augmenter la perméabilité de la peau. Théoriquement, dans de telles situations, les concentrations sériques de buprénorphine peuvent être augmentées pendant le traitement par TRANSTEC. Par conséquent, lors du traitement par TRANSTEC, il convient de prêter attention à la possibilité accrue de réactions opioïdes chez les patients fébriles ou chez ceux dont la température de la peau est augmentée pour d’autres raisons.

4.5 Interactions avec d’autres médicaments et autres formes d’interaction

Lors de l’administration d’inhibiteurs de la MAO au cours des 14 jours précédant l’administration de la péthidine opioïde, des interactions menaçant le pronostic vital ont été observées affectant le système nerveux central et la fonction respiratoire et cardiovasculaire. Les mêmes interactions entre les inhibiteurs de la MAO et TRANSTEC ne peuvent pas être exclues (voir rubrique 4.3).

Lorsque TRANSTEC est utilisé avec d’autres opioïdes, anesthésiques, hypnotiques, sédatifs, antidépresseurs, neuroleptiques, et en général, des médicaments qui dépriment la respiration et le système nerveux central, les effets sur le SNC peuvent être intensifiés. Ceci s’applique également à l’alcool.

Administré avec des inhibiteurs ou des inducteurs du CYP 3A4, l’efficacité de TRANSTEC peut être intensifiée (inhibiteurs) ou affaiblie (inducteurs).

4.6 Fertilité, grossesse et allaitement

Grossesse

Il n’y a pas de données adéquates provenant de l’utilisation de TRANSTEC chez les femmes enceintes. Des études chez l’animal ont montré une toxicité sur la reproduction (voir rubrique 5.3). Le risque potentiel pour les humains est inconnu.

Vers la fin de la grossesse, de fortes doses de buprénorphine peuvent induire une dépression respiratoire chez le nouveau-né même après une courte période d’administration. L’administration à long terme de buprénorphine au cours des trois derniers mois de la grossesse peut provoquer un syndrome de sevrage chez le nouveau-né.

Par conséquent, TRANSTEC est contre-indiqué pendant la grossesse.

Allaitement maternel

La buprénorphine est excrétée dans le lait maternel. Chez les rats, la buprénorphine inhibe la lactation.

TRANSTEC ne doit pas être utilisé pendant l’allaitement.

La fertilité

Un effet de la buprénorphine sur la fertilité chez les animaux n’est pas connu (voir rubrique 5.3).

4.7 Effets sur l’aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines

TRANSTEC a une influence majeure sur l’aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines.

Même s’il est utilisé conformément aux instructions, TRANSTEC peut affecter les réactions du patient à un point tel que la sécurité routière et la capacité à faire fonctionner les machines peuvent être altérées.

Cela s’applique en particulier au début du traitement, à tout changement de dosage et lorsque TRANSTEC est utilisé en association avec d’autres substances à action centrale, y compris l’alcool, les tranquillisants, les sédatifs et les hypnotiques.

Les patients qui sont affectés (par exemple, se sentir étourdi ou somnolent ou avoir une vision floue ou double) ne doivent pas conduire ou utiliser de machines pendant l’utilisation de TRANSTEC et pendant au moins 24 heures après l’enlèvement du timbre.

Les patients stabilisés à un dosage spécifique ne seront pas nécessairement limités si les symptômes mentionnés ci-dessus ne sont pas présents.

Informations supplémentaires pour le Royaume-Uni uniquement

Ce médicament peut altérer la fonction cognitive et affecter la capacité du patient à conduire en toute sécurité. Cette classe de médicaments est dans la liste des médicaments inclus dans les règlements en vertu du paragraphe 5a du Road Traffic Act 1988. Lors de la prescription de ce médicament, les patients doivent être informés:

• Le médicament est susceptible d’affecter votre capacité à conduire.

• Ne conduisez pas jusqu’à ce que vous sachiez comment le médicament vous affecte.

• Il est interdit de conduire si vous avez ce médicament dans votre corps au-delà d’une limite spécifiée, sauf si vous avez une défense (appelée «défense légale»).

• Cette défense s’applique lorsque:

o Le médicament a été prescrit pour traiter un problème médical ou dentaire; et

o Vous l’avez pris selon les instructions données par le prescripteur et dans les informations fournies avec le médicament.

• S’il vous plaît noter que c’est toujours une infraction de conduire si vous êtes inapte à cause du médicament (c.-à-d. Que votre capacité à conduire est affectée

Les détails concernant une nouvelle infraction de conduite concernant la conduite après que les drogues ont été prises au RU peuvent être trouvés ici:

https://www.gov.uk/drug-driving-law

4.8 Effets indésirables

Les réactions défavorables suivantes ont été annoncées après l’administration de TRANSTEC dans les études cliniques et de la surveillance de post-commercialisation.

Les fréquences sont données comme suit:

Très commun (≥1 / 10)

Commun (≥1 / 100, <1/10)

Peu fréquent (≥1 / 1000, <1/100)

Rare (≥ 1/10 000, <1/1 000)

Très rare (≤1 / 10,000)

Inconnu (ne peut être estimé à partir des données disponibles)

a) Les effets indésirables systémiques les plus fréquemment rapportés étaient des nausées et des vomissements.

Les réactions indésirables locales les plus fréquemment rapportées étaient l’érythème et le prurit.

b)

Troubles du système immunitaire

Très rare:

réactions allergiques graves *

Troubles du métabolisme et de la nutrition

Rare:

perte d’appétit

Troubles psychiatriques

Rare:

confusion, trouble du sommeil, agitation

Rare:

effets psychotomimétiques (p. ex. hallucinations, anxiété, cauchemars), diminution de la libido

Très rare:

dépendance, sautes d’humeur

Troubles du système nerveux

Commun:

vertiges, maux de tête

Rare:

sédation, somnolence

Rare:

troubles de la concentration, trouble de la parole, engourdissement, déséquilibre, paresthésie (p. ex. picotement ou sensation de brûlure cutanée)

Très rare:

fasciculation musculaire, parageusie

Troubles oculaires

Rare:

troubles visuels, flou de la vision, œdème des paupières

Très rare:

myosis

Troubles de l’oreille et du labyrinthe

Très rare:

douleur à l’oreille

Troubles cardiaques / vasculaires

Rare:

troubles circulatoires (tels que l’hypotension ou, rarement, même un collapsus circulatoire)

Rare:

bouffées de chaleur

Troubles respiratoires, thoraciques et médiastinaux

Commun:

dyspnée

Rare:

dépression respiratoire

Très rare:

hyperventilation, hoquet

Problèmes gastro-intestinaux

Très commun:

la nausée

Commun:

vomissements, constipation

Rare:

bouche sèche

Rare:

pyrosis

Très rare:

vomir

Troubles de la peau et des tissus sous-cutanés

Très commun:

érythème, prurit

Commun:

exanthème, diaphorèse

Rare:

téméraire

Rare:

urticaire

Très rare:

pustules, vésicules

Troubles rénaux et urinaires

Rare:

rétention urinaire, troubles de la miction

Système reproducteur et troubles mammaires

Rare:

érection diminuée

Troubles généraux et anomalies au site d’administration

Commun:

oedème, fatigue

Rare:

lassitude

Rare:

symptômes de sevrage *, réactions au site d’administration

Très rare:

douleur thoracique

* voir la section c)

c) Dans certains cas, des réactions allergiques retardées sont survenues avec des signes marqués d’inflammation. Dans de tels cas, le traitement par TRANSTEC doit être interrompu.

La buprénorphine a un faible risque de dépendance. Après l’arrêt de TRANSTEC, les symptômes de sevrage sont peu probables. Cela est dû à la dissociation très lente de la buprénorphine des récepteurs opiacés et à la diminution progressive des concentrations sériques de buprénorphine (habituellement sur une période de 30 heures après l’élimination du dernier timbre transdermique). Cependant, après l’utilisation à long terme des symptômes de sevrage TRANSTEC, similaires à ceux qui se produisent pendant le sevrage aux opiacés, ne peuvent pas être entièrement exclus. Ces symptômes comprennent: l’agitation, l’anxiété, la nervosité, l’insomnie, l’hyperkinésie, les tremblements et les troubles gastro-intestinaux.

Déclaration des effets indésirables suspectés

La déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation du médicament est importante. Il permet un suivi continu du rapport bénéfice / risque du médicament. Les professionnels de santé sont invités à signaler tout effet indésirable suspecté via

Royaume-Uni

Carte Jaune

Site Web: www.mhra.gov.uk/yellowcard

4.9 Surdosage

La buprénorphine a une large marge de sécurité. En raison de la libération contrôlée de petites quantités de buprénorphine dans la circulation sanguine, des concentrations élevées ou toxiques de buprénorphine dans le sang sont peu probables. La concentration sérique maximale de buprénorphine après l’application du timbre transdermique TRANSTEC 70 microgrammes / h est environ six fois moindre qu’après l’administration intraveineuse de la dose thérapeutique de 0,3 mg de buprénorphine.

Symptômes

En principe, en cas de surdosage avec la buprénorphine, des symptômes similaires à ceux d’autres analgésiques à action centrale (opioïdes) sont à prévoir. Ce sont: la dépression respiratoire, la sédation, la somnolence, la nausée, le vomissement, l’effondrement cardiovasculaire et le myosis marqué.

Traitement

Les mesures générales d’urgence s’appliquent. Gardez les voies respiratoires ouvertes (aspiration!), Maintenez la respiration et la circulation en fonction des symptômes. La naloxone a un effet limité sur l’effet dépresseur respiratoire de la buprénorphine. Des doses élevées doivent être administrées en bolus répétés ou en perfusion (par exemple en commençant par un bolus de 1 à 2 mg par voie intraveineuse) Après avoir obtenu un effet antagoniste adéquat, l’administration par perfusion est recommandée pour maintenir des taux plasmatiques constants de naloxone). Par conséquent, une ventilation adéquate devrait être établie.

5. Propriétés pharmacologiques
5.1 Propriétés pharmacodynamiques

Groupe pharmacothérapeutique: Opioïdes, dérivés de l’Oripavine. Code ATC: N02AE01.

La buprénorphine est un opioïde puissant avec une activité agoniste au niveau du récepteur mu-opioïde et une activité antagoniste au niveau du récepteur kappa-opioïde. La buprénorphine semble avoir les caractéristiques générales de la morphine, mais elle a sa propre pharmacologie et ses propres caractéristiques cliniques.

De plus, de nombreux facteurs, comme l’indication et le paramètre clinique, la voie d’administration et la variabilité interindividuelle, ont un impact sur l’analgésie et doivent donc être pris en compte lors de la comparaison des analgésiques.

Dans la pratique clinique quotidienne, différents opioïdes sont classés selon leur puissance relative, bien que cela doive être considéré comme une simplification.

La puissance relative de la buprénorphine dans différentes formes d’application et dans différents contextes cliniques a été décrite dans la littérature comme suit:

• Morphine po: BUP im comme 1: 67 – 150 (dose unique, modèle de douleur aiguë)

• Morphine po: BUP sl comme 1: 60 – 100 (dose unique, modèle de douleur aiguë, dose multiple, douleur chronique, douleur cancéreuse)

• Morphine po: BUP TTS en 1: 75 – 115 (dose multiple, douleur chronique)

Abréviations

po = oral; im = intramusculaire; sl = sublinguale; TTS = transdermique; BUP = buprénorphine

Les réactions défavorables sont semblables à ceux d’autres analgésiques opioïdes forts. La buprénorphine semble avoir moins de dépendance que la morphine.

5.2 Propriétés pharmacocinétiques

a) Caractéristiques générales de la substance active

La buprénorphine a une liaison aux protéines plasmatiques d’environ 96%.

La buprénorphine est métabolisée dans le foie en N -dealkylbuprénorphine (norbuprénorphine) et en métabolites conjugués au glucuronide. 2/3 de la substance active sont éliminés inchangés dans les fèces et 1/3 éliminés sous forme de conjugués de buprénorphine inchangée ou désalkylée via le système urinaire. Il y a des preuves de recirculation entérohépatique.

Des études chez des rats non gravides et gravides ont montré que la buprénorphine traverse les barrières hémato-encéphalique et placentaire. Les concentrations dans le cerveau (qui ne contenaient que de la buprénorphine inchangée) après l’administration par voie parentérale étaient 2 à 3 fois plus élevées qu’après l’administration orale. Après l’administration intramusculaire ou orale, la buprénorphine s’accumule apparemment dans la lumière gastro-intestinale fœtale – vraisemblablement en raison de l’excrétion biliaire, car la circulation entéro-hépatique n’est pas complètement développée.

b) Caractéristiques de TRANSTEC chez des volontaires sains

Après l’application de TRANSTEC, la buprénorphine est absorbée par la peau. L’administration continue de buprénorphine dans la circulation systémique s’effectue par libération contrôlée à partir du système matriciel à base de polymères adhésifs.

Après l’application initiale de TRANSTEC, les concentrations plasmatiques de buprénorphine augmentent progressivement, et après 12-24 h, les concentrations plasmatiques atteignent la concentration minimale efficace de 100 pg / ml. A partir des études réalisées avec le TRANSTEC 35 microgrammes / h chez des volontaires sains, une C max moyenne de 200 à 300 pg / ml et un t max moyen de 60-80 h ont été déterminés. Dans une étude de volontaires, TRANSTEC 35 microgrammes / h et TRANSTEC 70 microgrammes / h ont été appliqués dans une conception croisée. À partir de cette étude, la proportionnalité de la dose pour les différentes concentrations a été démontrée.

Après l’élimination de TRANSTEC, les concentrations plasmatiques de buprénorphine diminuent régulièrement et sont éliminées avec une demi-vie d’env. 30 heures (intervalle 22 – 36). En raison de l’absorption continue de la buprénorphine à partir du dépôt dans la peau, l’élimination est plus lente qu’après l’administration intraveineuse.

5.3 Données de sécurité précliniques

Des études toxicologiques standard n’ont pas montré de risque potentiel particulier pour l’homme. Dans les tests avec des doses répétées de buprénorphine chez les rats, l’augmentation du poids corporel a été réduite.

Les études sur la fertilité et la capacité reproductrice générale des rats n’ont montré aucun effet nuisible. Des études chez le rat et le lapin ont révélé des signes de fœtotoxicité et une augmentation de la perte post-transplantation.

Des études chez le rat ont montré une diminution de la croissance intra-utérine, des retards dans le développement de certaines fonctions neurologiques et une forte mortalité péri-natale chez les nouveau-nés après le traitement des mères pendant la gestation ou l’allaitement. Il existe des preuves que l’accouchement compliqué et la lactation réduite ont contribué à ces effets. Il n’y avait aucune preuve d’embryotoxicité, y compris tératogénicité chez le rat ou le lapin.

Des examens in vitro et in vivo sur le potentiel mutagène de la buprénorphine n’ont pas indiqué d’effets cliniquement significatifs.

Lors d’études à long terme chez le rat et la souris, il n’y avait aucune preuve de potentiel cancérogène pertinent pour l’homme.

Les données toxicologiques disponibles n’indiquaient pas un potentiel sensibilisant des additifs des timbres transdermiques.

6. Mentions pharmaceutiques
6.1 Liste des excipients

Matrice adhésive (contenant de la buprénorphine): [(Z) -octadéc-9-èn-1-yl] oléate, povidone K90, acide 4-oxopentanique, poly [acide acrylique-co-butylacrylate-co- (2-éthylhexyl) acrylate- co-vinylacétate] (5: 15: 75: 5), réticulé

Matrice adhésive (sans buprénorphine): poly (acide acrylique-co-butylacrylate-co- (2-éthylhexyl) acrylate-co-vinylacétate] (5: 15: 75: 5), non réticulé

Feuille de séparation entre les matrices adhésives avec et sans buprénorphine: poly (éthylène téréphthalate) – feuille

Couche de support: poly (éthylène téréphtalate) – tissu

Gaine antiadhésive (sur la face avant de la matrice adhésive contenant de la buprénorphine): poly (éthylène téréphtalate) – feuille siliconée, enduite d’un côté d’aluminium

6.2 Incompatibilités

N’est pas applicable.

6.3 Durée de conservation

3 années.

6.4 Précautions particulières de conservation

Ce médicament ne nécessite aucune condition de stockage particulière.

6.5 Nature et contenu de l’emballage

Type de conteneur:

Sachet scellé, composé de couches supérieure et inférieure identiques de stratifié thermoscellable, comprenant (de l’extérieur vers l’intérieur) du papier, du polyéthylène basse densité, de l’aluminium et du poly (acide acrylique-co-éthylène) (= surlyn).

Paquets contenant 4 timbres transdermiques scellés individuellement

6.6 Précautions particulières d’élimination et de manipulation

Tout produit non utilisé ou déchet doit être éliminé conformément aux exigences locales.

7. Titulaire de l’autorisation

Grünenthal GmbH, Zieglerstrasse 6, 52078 Aix-la-Chapelle, Allemagne

8. Numéro (s) d’autorisation de mise sur le marché

PL 04539 / 0014-16

9. Date de première autorisation / renouvellement de l’autorisation

Date de première autorisation: 27 février 2002

Date du dernier renouvellement: 10 août 2006

10. Date de révision du texte

25 septembre 2014

11. Catégorie juridique

POM

® TRANSTEC est une marque déposée de Grünenthal GmbH et est utilisée sous licence.

Le NAPP et le logo «NAPP» sont des marques déposées du Napp Pharmaceutical Group.

© 2007-2014 Napp Pharmaceuticals Limited.