Tramquel sr 150mg capsules


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1. Nom du médicament

Tramquel SR 50 mg, gélules à libération prolongée

Tramquel SR 100 mg, gélules à libération prolongée

Tramquel SR 150 mg, gélules à libération prolongée

Tramquel SR 200 mg gélules à libération prolongée

2. Composition qualitative et quantitative

Une gélule contient 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg de chlorhydrate de tramadol

Ce produit contient les excipients saccharose (9,375 18,75 28,125 37,5 mg / capsule).

Pour une liste complète des excipients, voir la section 6.1.

3. Forme pharmaceutique

Gélule à libération prolongée.

Les capsules de 50 mg sont vert foncé et marquées T50SR.

Les capsules de 100 mg sont blanches et marquées T100SR

Les capsules de 150 mg sont vert foncé et marquées T150SR

Les capsules de 200 mg sont jaunes et marquées T200SR

4. Renseignements cliniques
4.1 Indications thérapeutiques

Traitement de la douleur modérée à sévère.

4.2 Posologie et mode d’administration

Les capsules sont destinées à une administration orale deux fois par jour et peuvent être prises indépendamment des repas, avalées entières avec de l’eau.

La dose de gélules à libération prolongée Tramquel SR doit être adaptée à l’intensité de la douleur et à la sensibilité de chaque patient. La dose efficace la plus faible pour l’analgésie devrait généralement être choisie.

Adultes:

La dose initiale habituelle est de 50 à 100 mg deux fois par jour, matin et soir. Cette dose peut être augmentée jusqu’à 150-200 mg deux fois par jour en fonction de la gravité de la douleur.

Si un traitement de longue durée par le tramadol est nécessaire en raison de la nature et de la gravité de la maladie, un suivi attentif et régulier (si nécessaire avec des interruptions de traitement) s’impose pour déterminer si et dans quelle mesure un traitement complémentaire est nécessaire.

Une dose orale quotidienne totale de 400 mg ne doit pas être dépassée, sauf dans des circonstances cliniques particulières.

Patients âgés:

Un ajustement de la dose n’est habituellement pas nécessaire chez les patients jusqu’à 75 ans sans insuffisance hépatique ou rénale cliniquement manifeste. Chez les patients âgés de plus de 75 ans, l’élimination peut être prolongée. Il y a une augmentation de 17% de la demi-vie d’élimination terminale. Par conséquent, si nécessaire, l’intervalle de dosage doit être étendu en fonction des besoins du patient.

Insuffisance rénale / dialyse et insuffisance hépatique:

Chez les patients présentant une insuffisance rénale et / ou hépatique, l’élimination du tramadol est retardée. Chez ces patients, l’allongement des intervalles de dosage doit être soigneusement examiné en fonction des besoins du patient.

Patients qui ont de la difficulté à avaler:

Les gélules de Tramquel SR à libération prolongée peuvent être ouvertes avec précaution pour que les pellets soient déposés sur une cuillère. La cuillère et les boulettes doivent être prises dans la bouche, suivie d’un verre d’eau pour rincer la bouche de tous les granulés. Les pastilles ne doivent pas être mâchées ou écrasées.

Enfants et adolescents:

Plus de 12 ans: Dosage comme pour les adultes.

Moins de 12 ans: Les gélules Tramelet SR à libération prolongée n’ont pas été étudiées chez les enfants. Par conséquent, la sécurité et l’efficacité n’ont pas été établies et le produit ne devrait pas être utilisé chez les enfants.

4.3 Contre-indications

Les gélules de Tramquel SR à libération prolongée ne doivent pas être administrées à des patients ayant précédemment présenté une hypersensibilité à la substance active tramadol ou à l’un des autres excipients.

Le produit ne doit pas être administré aux patients souffrant d’intoxication aiguë par des hypnotiques, des analgésiques à action centrale, des opioïdes, des psychotropes ou de l’alcool.

Le tramadol ne doit pas être administré aux patients qui reçoivent des inhibiteurs de la monoamine oxydase ou dans les deux semaines suivant leur retrait.

Contre-indiqué chez les patients souffrant d’épilepsie incontrôlée.

Le tramadol ne doit pas être utilisé pour le traitement du sevrage des narcotiques.

4.4 Mises en garde spéciales et précautions d’emploi

Avertissements:

Le tramadol a un faible potentiel de dépendance. Sur la tolérance à l’utilisation à long terme, la dépendance psychique et physique peut se développer. Chez les patients présentant une tendance à la toxicomanie ou à la dépendance, le traitement doit être de courte durée sous surveillance médicale stricte. Dans de rares cas, à des doses thérapeutiques, le tramadol peut provoquer des symptômes de sevrage.

Les gélules de Tramquel SR à libération prolongée ne sont pas un substitut approprié chez les patients dépendants aux opioïdes. Le produit ne supprime pas les symptômes de sevrage de la morphine, bien qu’il s’agisse d’un agoniste opioïde.

Des convulsions ont été rapportées à des doses thérapeutiques et le risque peut être augmenté à des doses dépassant la limite de dose quotidienne supérieure habituelle. Les patients ayant des antécédents d’épilepsie ou ceux susceptibles de faire des crises ne doivent être traités au tramadol que s’il existe des raisons impérieuses. Le risque de convulsions peut augmenter chez les patients prenant du tramadol et un traitement concomitant pouvant abaisser le seuil épileptogène (voir rubrique 4.5)

Ce médicament contient du saccharose et ne doit donc pas être utilisé par des patients présentant des problèmes héréditaires rares d’intolérance au fructose, de malabsorption du glucose-galactose ou d’insuffisance en sucrase-isomaltase.

Précautions

Les gélules Tramelet SR à libération prolongée doivent être utilisées avec prudence chez les patients présentant une hypersensibilité antérieure aux opiacés et chez les patients atteints d’insuffisance rénale ou hépatique sévère, de traumatisme crânien, de diminution du niveau de conscience, d’augmentation de la pression intracrânienne ou de choc ou risque de convulsions.

Aux doses thérapeutiques recommandées, les gélules à libération prolongée Tramquel SR sont peu susceptibles de produire une dépression respiratoire cliniquement pertinente. Des précautions doivent toutefois être prises lors de l’administration de gélules Tramelet SR à libération prolongée chez les patients présentant une dépression respiratoire ou une sécrétion bronchique excessive et chez les patients prenant des médicaments dépresseurs du SNC concomitants.

4.5 Interactions avec d’autres médicaments et autres formes d’interaction

Les patients traités avec des inhibiteurs de la monoamine-oxydase dans les 14 jours précédant l’administration de l’opioïde péthidine ont présenté des interactions potentiellement mortelles affectant le système nerveux central ainsi que les centres respiratoires et circulatoires. La possibilité d’interactions similaires entre les inhibiteurs de la monoamine oxydase et le tramadol ne peut être exclue.

Le tramadol peut potentialiser les effets dépresseurs sur le SNC d’autres médicaments à action centrale (y compris l’alcool) lorsqu’il est administré de façon concomitante avec de tels médicaments.

Le tramadol peut induire des convulsions et augmenter le potentiel d’inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (ISRS) , d’ inhibiteurs du recaptage de la sérotonine-noradrénaline (IRSN), d’antidépresseurs tricycliques (ATC) , d’ antipsychotiques et d’autres médicaments hyponipémiants (bupropion, mirtazapine, tétrahydrocannabinol) pour provoquer des convulsions (voir rubrique 4.4)

L’utilisation thérapeutique concomitante de tramadol et de médicaments sérotoninergiques tels que les inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (ISRS), les inhibiteurs de la recapture de la sérotonine-norépinéphrine (IRSN), les inhibiteurs de la MAO (voir rubrique 4.3), les antidépresseurs tricycliques et la mirtazapine peut entraîner une toxicité sérotoninergique. Le syndrome sérotoninergique est probable lorsque l’un des symptômes suivants est observé:

• Clonus spontané

• Clonus inductible ou oculaire avec agitation ou diaphorèse

• Tremblement ou hyperréflexie

• Hypertonie et température corporelle> 38 ° C et clonus inductible ou oculaire.

Le retrait des médicaments sérotoninergiques entraîne généralement une amélioration rapide. Le traitement dépend du type et de la gravité des symptômes.

L’administration des gélules de Tramquel SR à libération prolongée conjointement avec la carbamazépine entraîne une diminution marquée des concentrations sériques de tramadol, ce qui peut réduire l’efficacité analgésique et raccourcir la durée d’action.

Des précautions doivent être prises lors d’un traitement concomitant par le tramadol et les dérivés de la coumarine (p. Ex. Warfarine) en raison de rapports d’augmentation de l’INR et d’ecchymoses chez certains patients.

La combinaison d’agonistes / antagonistes mixtes (par exemple la buprénorphine, la nalbuphine, la pentazocine) et le tramadol n’est pas recommandée car il est théoriquement possible que l’effet analgésique d’un agoniste pur soit atténué dans ces circonstances.

L’effet analgésique du tramadol est en partie dû à l’inhibition de la réabsorption de la noradrénaline et à l’augmentation de la libération de sérotonine (5-HT). Dans les études, l’application pré- ou post-opératoire de l’antagoniste anti-émétique 5-HT3 ondansétron a augmenté les besoins en tramadol chez les patients souffrant de douleurs postopératoires.

Il n’y a pas d’interaction avec la nourriture.

4.6 Grossesse et allaitement

Grossesse:

Les gélules de Tramquel SR à libération prolongée ne doivent pas être utilisées pendant la grossesse, car il n’existe pas de preuves suffisantes pour évaluer l’innocuité du tramadol chez la femme enceinte. Le tramadol – administré avant ou pendant la naissance – n’affecte pas la contractilité utérine. Chez les nouveau-nés, il peut induire des modifications de la fréquence respiratoire qui ne sont généralement pas cliniquement pertinentes.

Lactation:

Les gélules de Tramquel SR à libération prolongée ne doivent pas être administrées pendant l’allaitement car le tramadol et ses métabolites ont été détectés dans le lait maternel. 0,1% de la dose administrée à la mère peut être excrétée dans le lait.

4.7 Effets sur l’aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines

Les gélules de Tramquel SR à libération prolongée peuvent causer de la somnolence et cet effet peut être potentialisé par l’alcool, les antihistaminiques et d’autres dépresseurs du SNC. Si les patients sont affectés, ils doivent être avertis de ne pas conduire ou utiliser de machines.

Ce médicament peut altérer la fonction cognitive et affecter la capacité du patient à conduire en toute sécurité. Cette classe de médicaments est dans la liste des médicaments inclus dans les règlements en vertu du paragraphe 5a du Road Traffic Act 1988. Lors de la prescription de ce médicament, les patients doivent être informés:

• Le médicament est susceptible d’affecter votre capacité à conduire

• Ne conduisez pas jusqu’à ce que vous sachiez comment le médicament vous affecte

• Conduire sous l’influence de ce médicament est une infraction

• Cependant, vous ne commettrez pas d’infraction (appelée «défense statutaire») si:

– Le médicament a été prescrit pour traiter un problème médical ou dentaire et

– Vous l’avez pris selon les instructions données par le prescripteur et dans les informations fournies avec le médicament et

– Ça n’affectait pas votre capacité à conduire en toute sécurité

4.8 Effets indésirables

Les effets indésirables les plus fréquemment rapportés sont la nausée et les vertiges, tous deux survenant chez plus de 10% des patients.

Troubles du système immunitaire:

Rare (≥ 1/10 000 à <1/1 000): Réactions allergiques (p. Ex. Dyspnée, bronchospasme, respiration sifflante, œdème angioneurotique) et anaphylaxie.

Troubles du métabolisme et de la nutrition

Rare (≥ 1/10 000 à <1/1 000): Changements d’appétit.

Troubles psychiatriques:

Rare (≥ 1/10 000 à <1/1 000): des effets secondaires psychiques peuvent survenir après l’administration de tramadol, qui varient individuellement en intensité et en nature (selon la personnalité et la durée du médicament). Ces changements incluent les changements d’humeur (habituellement la dysphorie), les changements dans l’activité (habituellement suppression, augmentation occasionnelle) et les changements dans la capacité cognitive et sensorielle (p. Ex., Comportement décisionnel, troubles de la perception), hallucinations, confusion, troubles du sommeil et cauchemars.

L’administration prolongée de gélules de Tramquel SR à libération prolongée peut entraîner une dépendance (voir rubrique 4.4). Les symptômes de réactions de sevrage, semblables à ceux survenant pendant le sevrage aux opiacés, peuvent se manifester comme suit: agitation, anxiété, nervosité, insomnie, hyperkinésie, tremblements et symptômes gastro-intestinaux.

Troubles du système nerveux:

Vertiges très fréquents (≥ 1/10).

Fréquent (≥ 1/100 à <1/10): mal de tête, somnolence.

Rare (≥ 1/10 000 à <1/1 000): les convulsions épileptiformes surviennent principalement après l’administration de fortes doses de tramadol ou après un traitement concomitant avec des médicaments pouvant abaisser le seuil épileptogène ou induire des convulsions cérébrales (p. Ex. Antidépresseurs ou antipsychotiques, voir section 4.5 “Interactions avec d’autres médicaments et autres formes d’interaction”.

Paresthésie et tremblement.

Très rare (<1/10 000): vertiges

Troubles oculaires:

Rare (≥ 1/10 000 à <1/1 000): vision trouble.

Troubles cardiaques:

Peu fréquent (≥ 1/1 000 à <1/100): effets sur la régulation cardiovasculaire (palpitations, tachycardie, hypotension orthostatique ou collapsus cardiovasculaire). Ces effets indésirables peuvent survenir en particulier lors de l’administration intraveineuse et chez les patients physiquement stressés.

Rare (≥ 1/10 000 à <1/1 000): bradycardie, augmentation de la tension artérielle.

Troubles vasculaires

Très rare (<1/10 000): rinçage.

Troubles respiratoires

Une aggravation de l’asthme a également été rapportée, bien qu’une relation de cause à effet n’ait pas été établie.

Une dépression respiratoire a été rapportée. Si les doses recommandées sont considérablement dépassées et que d’autres substances dépressives centrales sont administrées en même temps (voir rubrique 4.5 «Interactions avec d’autres médicaments et autres formes d’interactions»), une dépression respiratoire peut survenir.

Problèmes gastro-intestinaux:

Très fréquent (≥ 1/10): vomissement, nausée.

Fréquent (≥ 1/100 à <1/10): constipation, bouche sèche.

Peu fréquent (≥ 1/1 000 à <1/100): vomissements, irritation gastro-intestinale (sensation de pression dans l’estomac, ballonnements).

Troubles hépatobiliaires:

Dans quelques cas isolés, une augmentation des taux d’enzymes hépatiques a été rapportée dans le cadre d’une relation temporelle avec l’utilisation thérapeutique du tramadol.

Troubles de la peau et des tissus sous-cutanés:

Fréquent (≥ 1/100 à <1/10): transpiration.

Peu fréquent (≥ 1/1 000 à <1/100): réactions dermiques (p. Ex. Prurit, éruption cutanée, urticaire).

Troubles musculo-squelettiques, du tissu conjonctif et des os:

Rare (≥ 1/10 000 à <1/1 000): faiblesse motrice.

Troubles du système rénal et urinaire:

Rare (≥ 1/10 000 à <1/1 000): troubles de la miction (difficulté à uriner et rétention urinaire).

Troubles généraux

Fréquent (≥ 1/100 à <1/10): fatigue.

Déclaration des effets indésirables suspectés

La déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation du médicament est importante. Il permet un suivi continu du rapport bénéfice / risque du médicament. Les professionnels de la santé sont invités à signaler tout effet indésirable suspecté via le système de carte jaune à l’adresse suivante: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

4.9 Surdosage

Les symptômes du surdosage de tramadol incluent le vomissement, le myosis, la sédation, les saisies, la dépression respiratoire et l’hypotension, avec l’échec circulatoire et le coma. Une insuffisance respiratoire peut également survenir. Ces symptômes sont typiques des analgésiques opioïdes.

Le traitement du surdosage nécessite le maintien des fonctions des voies respiratoires et cardiovasculaires. La dépression respiratoire peut être inversée en utilisant la naloxone et contrôlée par le diazépam. L’administration de naloxone peut augmenter le risque de convulsions.

Le traitement du surdosage aigu de tramadol par hémodialyse ou hémofiltration seule n’est pas suffisant ou approprié en raison de l’élimination lente du tramadol du sérum par ces voies.

5. Propriétés pharmacologiques
5.1 Propriétés pharmacodynamiques

Groupe pharmacothérapeutique: Autres opioïdes, code ATC: N02AX02

Le tramadol est un analgésique à action centrale qui possède des propriétés d’agoniste des opioïdes. Le tramadol se compose de deux énantiomères, l’isomère (+) est principalement actif en tant qu’opioïde avec une activité préférentielle pour le récepteur μ. L’isomère (-) potentialise l’effet analgésique de l’isomère (+) et agit comme inhibiteur de la noradrénaline et de la sérotonine, modifiant ainsi la transmission des impulsions douloureuses.

Le tramadol a également une action antitussive. Aux doses recommandées, les effets du tramadol administré par voie orale sur les systèmes respiratoire et cardiovasculaire semblent cliniquement insignifiants. L’activité du tramadol se situe entre 1/10 et 1/6 de la morphine.

5.2 Propriétés pharmacocinétiques

Environ 90% du tramadol libéré par les gélules à libération prolongée Tramquel SR est absorbé après administration orale. La biodisponibilité absolue moyenne est d’environ 70%, indépendamment de la prise concomitante de nourriture.

La différence entre le tramadol absorbé et non métabolisé est probablement due à un faible effet de premier passage. Le premier effet passif après l’administration orale est de 30% maximum.

Le tramadol a une affinité tissulaire élevée avec un volume apparent de distribution de 203 ± 40 litres après administration orale chez des volontaires sains. La liaison aux protéines est limitée à 20%.

Après l’administration d’une dose unique de Tramquel SR 50 mg en gélules à libération prolongée, la concentration plasmatique maximale C max 70 ± 16 ng / ml est atteinte après 5,3 h. Après administration de Tramquel SR 100 mg, gélules à libération prolongée, C max 137 ± 27 ng / ml est atteint après 5,9 h. Après l’administration de Tramquel SR 200 mg, des gélules à libération prolongée C max 294 ± 82 ng / ml sont atteintes après 6,5 h. Le produit de référence (Tramadol Immediate Release Capsules, administré sous forme d’une dose totale de 200 mg de chlorhydrate de tramadol) a atteint une concentration maximale de C max 640 ± 143 ng / ml après 2,0 heures.

La biodisponibilité relative de la formulation à libération lente après l’administration d’une dose unique est de 89% et augmente jusqu’à 100% après l’administration de doses multiples par rapport au produit de référence.

Le tramadol traverse les barrières hémato-encéphalique et placentaire. On trouve de très petites quantités de la substance et de son dérivé O-déméthylé dans le lait maternel (respectivement 0,1% et 0,02% de la dose appliquée).

L’élimination de la demi-vie t ½β est d’environ 6 h, quel que soit le mode d’administration. Chez les patients de plus de 75 ans, il peut être prolongé d’un facteur 1,4

Chez l’homme, le tramadol est principalement métabolisé par N- et O-déméthylation et conjugaison des produits de O-déméthylation avec l’acide glucuronique. Seul l’O-desméthyltramadol est pharmacologiquement actif. Il existe des différences quantitatives interindividuelles considérables entre les autres métabolites. Jusqu’à présent, onze métabolites ont été trouvés dans l’urine. Des expérimentations animales ont montré que le O-desméthyltramadol est plus puissant que la substance mère par le facteur 2-4. Sa demi-vie t ½β (6 volontaires sains) est de 7,9 h (plage de 5,4-9,6 h) et correspond approximativement à celle du tramadol.

L’inhibition de l’une ou des deux isoenzymes du cytochrome P450, CYP3A4 et CYP2D6, impliquées dans le métabolisme du tramadol, peut affecter la concentration plasmatique du tramadol ou de son métabolite actif. Les conséquences cliniques de ces interactions ne sont pas connues.

Le tramadol et ses métabolites sont presque entièrement excrétés par les reins. L’excrétion urinaire cumulée représente 90% de la radioactivité totale de la dose administrée. En cas d’insuffisance hépatique et rénale, la demi-vie peut être légèrement prolongée. Chez les patients présentant une cirrhose du foie, des demi-vies d’élimination de 13,3 ± 4,9 h (tramadol) et de 18,5 ± 9,4 h (O-desméthyltramadol), respectivement 22,3 h et 36 h, ont été déterminées. Chez les patients présentant une insuffisance rénale (clairance de la créatinine <5 ml / min), les valeurs étaient respectivement de 11 ± 3,2 h et de 16,9 ± 3 h, dans les cas extrêmes de 19,5 h et de 43,2 h.

Le tramadol a un profil pharmacocinétique linéaire dans la plage de dosage thérapeutique.

La relation entre les concentrations sériques et l’effet analgésique dépend de la dose, mais varie considérablement dans des cas isolés. Une concentration sérique de 100 à 300 ng / ml est généralement efficace.

5.3 Données de sécurité précliniques

Les données précliniques ne révèlent aucun risque particulier pour l’homme d’après les études conventionnelles de pharmacologie de sécurité, de toxicité à doses répétées, de génotoxicité ou de potentiel carcinogène. Des études sur le tramadol chez le rat et le lapin n’ont révélé aucun effet tératogène. Cependant, la toxicité de l’embryon s’est manifestée sous la forme d’une ossification retardée. La fertilité, la performance de reproduction et le développement de la progéniture n’ont pas été affectés.

6. Mentions pharmaceutiques
6.1 Liste des excipients

Contenu de la capsule: Sphères de sucre (saccharose et amidon de maïs), silice colloïdale anhydre, éthylcellulose, gomme-laque, talc.

Enveloppe de la gélule: gélatine, dioxyde de titane (E171)

Les capsules de 50 et 150 mg contiennent également de l’oxyde de fer jaune (E172) et de l’indigotine (E132).

Les capsules de 200 mg contiennent également de l’oxyde de fer jaune (E172)

L’encre d’imprimerie contient de la gomme-laque, du noir d’oxyde de fer (E172), du propylèneglycol et de l’hydroxyde d’ammonium.

6.2 Incompatibilités

N’est pas applicable.

6.3 Durée de conservation

5 années.

6.4 Précautions particulières de conservation

Ne pas stocker au-dessus de 25 ° C. Conserver dans l’emballage d’origine afin de protéger de l’humidité.

6.5 Nature et contenu de l’emballage

Plaquettes thermoformées blanches en PVC / PVDC et en aluminium. Chaque blister contient 10 capsules.

Chaque boîte contient 10, 20, 30, 50, 60 ou 100 capsules par boîte.

Toutes les présentations ne peuvent pas être commercialisées dans tous les États membres.

6.6 Précautions particulières d’élimination et de manipulation

Pas d’exigences particulières.

7. Titulaire de l’autorisation

Meda Pharmaceuticals Ltd

Skyway House

Parsonage Road

Takeley

Bishop’s Stortford

CM22 6PU

Royaume-Uni

Trading en tant que:

Beechmere Pharmaceuticals

Merlin Place

Milton Road

Cambridge

CB4 0DP

8. Numéro (s) d’autorisation de mise sur le marché

PL 15142/0124

PL 15142/0125

PL 15142/0126

PL 15142/0127

9. Date de première autorisation / renouvellement de l’autorisation

Septembre 2007

10. Date de révision du texte

mars 2014