Temgesic 200 microgrammes comprimés sublinguaux


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1. Nom du médicament

Temgesic 200 microgrammes Comprimés sublinguaux

2. Composition qualitative et quantitative

Chlorhydrate de buprénorphine 216 μg / comprimé, équivalent à 200 μg de buprénorphine base.

3. Forme pharmaceutique

Tablette sublinguale

Comprimés blancs à blanc crème, circulaires, biconvexes, gaufrés d’un côté avec «L».

4. Renseignements cliniques
4.1 Indications thérapeutiques

En tant qu’analgésique puissant pour le soulagement de la douleur modérée à sévère.

4.2 Posologie et mode d’administration

Administration par voie sublinguale.

Adultes et enfants de plus de 12 ans :

1-2 comprimés (200-400 microgrammes) à dissoudre sous la langue toutes les 6-8 heures ou au besoin. La dose initiale recommandée pour les douleurs modérées à sévères du type qui se manifeste habituellement en général est de 1 à 2 comprimés, 8 heures.

Personnes âgées

Il n’y a aucune preuve que le dosage doit être modifié pour les personnes âgées.

Enfants de moins de 12 ans :

Temgesic Sublingual est adapté pour une utilisation chez les enfants de moins de 12 ans comme suit:

16-25 kg (35-55 lb) ½ comprimé

25-37,5 kg (55-82,5 lb) ½ – 1 comprimé

37,5-50 kg (82,5-110 lb) 1-1 ½ comprimés

La dose recommandée doit être administrée toutes les 6 à 8 heures.

L’administration sublinguale ne convient pas aux enfants de moins de six ans.

La voie sublinguale temgesique peut être utilisée dans des techniques anesthésiques équilibrées à la dose de 400 microgrammes.

Populations spéciales

Insuffisance hépatique

Les effets de l’insuffisance hépatique sur la pharmacocinétique de la buprénorphine ont été évalués dans une étude post-commercialisation. La buprénorphine est largement métabolisée dans le foie et les concentrations plasmatiques de la buprénorphine sont plus élevées chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée et sévère que chez les sujets sains. Les patients doivent être surveillés pour les signes et symptômes de toxicité ou de surdosage provoqués par des niveaux accrus de buprénorphine. Temgesic doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée à sévère (voir rubrique 5.2).

4.3 Contre-indications

Ne pas donner aux patients qui sont connus pour être allergiques à Temgesic ou à d’autres opiacés. Hypersensibilité à l’un des constituants.

4.4 Mises en garde spéciales et précautions d’emploi

Temgesic provoque occasionnellement une dépression respiratoire importante et, comme avec d’autres analgésiques à action centrale forte, il faut prendre soin de traiter les patients avec une fonction respiratoire altérée ou les patients qui reçoivent des médicaments qui peuvent provoquer une dépression respiratoire. Bien que des études menées sur des volontaires aient indiqué que les antagonistes des opiacés n’inversent pas complètement les effets de Temgesic, l’expérience clinique a montré que le naloxone peut être bénéfique pour inverser la réduction de la fréquence respiratoire. Les stimulants respiratoires tels que Doxapram sont également efficaces. L’intensité et la durée de l’action peuvent être affectées chez les patients présentant une insuffisance hépatique avec facultés affaiblies.

Des études contrôlées chez l’homme et chez l’animal indiquent que la buprénorphine a une responsabilité de dépendance beaucoup plus faible que les analgésiques agonistes purs. Chez les patients qui abusent des opioïdes à des doses modérées, la substitution par la buprénorphine peut prévenir les symptômes de sevrage. Chez l’homme, des effets euphorigènes limités ont été observés. Cela a entraîné certains abus du même produit et il faut faire preuve de prudence lorsqu’on le prescrit à des patients dont on sait ou qui sont soupçonnés d’avoir des problèmes d’abus de drogues.

Dérivation:

La déviation de Temgesic a été signalée. La diversion fait référence à l’introduction de la buprénorphine sur le marché illicite soit par des patients, soit par des individus qui obtiennent le médicament par le biais du vol de patients dans les pharmacies. Cette diversion peut conduire à de nouveaux toxicomanes utilisant la buprénorphine comme principale drogue d’abus, avec les risques de surdosage, de propagation d’infections virales transmissibles par le sang et de dépression respiratoire.

Insuffisance hépatique

Les effets de l’insuffisance hépatique sur la pharmacocinétique de la buprénorphine ont été évalués dans une étude post-commercialisation. Comme la buprénorphine est largement métabolisée, les concentrations plasmatiques de buprénorphine ont été élevées chez les patients atteints d’insuffisance hépatique modérée ou grave. Les patients doivent être surveillés pour les signes et symptômes de toxicité ou de surdosage provoqués par des niveaux accrus de buprénorphine. Les comprimés sublinguaux temgesiques doivent être utilisés avec précaution chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée à sévère (voir rubrique 5.2).

Les athlètes doivent être conscients que ce médicament peut provoquer une réaction positive aux tests «antidopage».

4.5 Interactions avec d’autres médicaments et autres formes d’interaction

Il existe des preuves indiquant que des doses thérapeutiques de buprénorphine ne réduisent pas l’efficacité analgésique des doses standard d’un agoniste opioïde et que lorsque la buprénorphine est utilisée dans la plage thérapeutique normale, des doses standard d’agoniste opioïde peuvent être administrées avant que les effets des terminé sans compromettre l’analgésie. Cependant, chez les personnes recevant de fortes doses d’opioïdes, la buprénorphine peut précipiter les effets de l’abstinence en raison de ses propriétés agonistes partielles.

Temgesic peut causer une certaine somnolence qui peut être potentialisée par d’autres agents à action centrale, y compris l’alcool, les tranquillisants, les sédatifs et les hypnotiques. Temgesic doit être utilisé avec précaution chez les patients recevant des inhibiteurs de la monoamine-oxydase, bien que les études chez l’animal n’aient donné aucune preuve d’interactions.

Bien que des études d’interaction n’aient pas été réalisées, puisque ce médicament est métabolisé par le CYP3A4 (voir rubrique 5.2 Propriétés pharmacocinétiques), le gestodène, la troléandomycine, les kétoconazoles, la norfluoxétine, le ritonavir, l’indinavir et le saquinavir devraient inhiber son métabolisme. Alternativement, les inducteurs de cette enzyme tels que le phénobarbital, la carbamazépine, la phénytoïne et la rifampicine peuvent réduire les niveaux de médicament. Puisque l’ampleur d’un effet inducteur ou inhibiteur est inconnue, de telles combinaisons de médicaments devraient être évitées.

Temgesic n’a aucun effet connu sur les tests de laboratoire diagnostiques.

4.6 Grossesse et allaitement

Temgesic n’est pas recommandé pendant la grossesse. Des études chez l’animal indiquent que les quantités de buprénorphine excrétées dans le lait à usage humain très faible sont peu susceptibles d’avoir une signification clinique pour le bébé. Il existe des preuves indirectes dans les études animales suggérant que Temgesic peut entraîner une réduction du débit de lait pendant la lactation. Bien que cela ne se produise qu’à des doses bien supérieures à la dose humaine, il faut en tenir compte lors du traitement des femmes qui allaitent.

4.7 Effets sur l’aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines

Si vous vous sentez somnolent après avoir pris ces comprimés n’utilisez pas de machines.

Ce médicament peut altérer la fonction cognitive et affecter la capacité du patient à conduire en toute sécurité. Cette classe de médicaments est dans la liste des médicaments inclus dans les règlements en vertu du paragraphe 5a du Road Traffic Act 1988. Lors de la prescription de ce médicament, les patients doivent être informés:

• Le médicament est susceptible d’affecter votre capacité à conduire

• Ne conduisez pas jusqu’à ce que vous sachiez comment le médicament vous affecte

• Conduire sous l’influence de ce médicament est une infraction

• Cependant, vous ne commettrez pas d’infraction (appelée «défense statutaire») si:

o Le médicament a été prescrit pour traiter un problème médical ou dentaire et

o Vous l’avez pris selon les instructions données par le prescripteur et dans les informations fournies avec le médicament et

o Cela n’affectait pas votre capacité à conduire en toute sécurité

Les détails concernant la nouvelle infraction au Code de conduite concernant la conduite après que les drogues ont été prises en Grande-Bretagne peuvent être trouvés ici: https://www.gov.uk/drug-driving-law

4.8 Effets indésirables

Des nausées, des vomissements, des étourdissements, des sueurs et de la somnolence ont été rapportés et peuvent être plus fréquents chez les patients ambulatoires. Des hallucinations et d’autres effets psychotomimétiques sont survenus bien que plus rarement qu’avec d’autres agonistes / antagonistes. Les patients âgés devraient être plus sensibles à ces effets. Une hypotension menant à une syncope peut survenir. Des éruptions cutanées, des maux de tête, une rétention urinaire et un flou visuel ont parfois été rapportés. Rarement, une réaction allergique grave peut survenir après une dose unique. Temgesic provoque occasionnellement une dépression respiratoire importante (voir rubrique 4.4, mises en garde spéciales et précautions avant utilisation).

Des cas de bronchospasme, d’œdème angioneurotique et de choc anaphylactique ont également été rapportés.

Lors de l’utilisation de la buprénorphine comme traitement de substitution, les effets indésirables suivants ont également été observés: nécrose hépatique et hépatite.

4.9 Surdosage

Des mesures de soutien doivent être mises en place et, le cas échéant, des naloxones ou des stimulants respiratoires peuvent être utilisés. Les symptômes attendus d’un surdosage seraient la somnolence, la nausée et les vomissements; un myosis marqué peut survenir.

5. Propriétés pharmacologiques
5.1 Propriétés pharmacodynamiques

La buprénorphine est un agoniste partiel des opioïdes μ (mu) et un antagoniste des k (kappa). C’est un puissant analgésique de la classe des agonistes partiels (agonistes mixtes / antagonistes).

5.2 Propriétés pharmacocinétiques

Absorption

Lorsqu’elle est prise par voie orale, la buprénorphine subit un métabolisme hépatique de premier passage avec une N-désalkylation et une glucuroconjungation dans l’intestin grêle. L’utilisation de ce médicament par voie orale est donc inappropriée.

Les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes 90 minutes après l’administration sublinguale.

Distribution

L’absorption de la buprénorphine est suivie d’une phase de distribution rapide et d’une demi-vie de 2 à 5 heures.

Métabolisme et élimination

La buprénorphine est métabolisée par oxydation par 14-N-désalkylation en N-désalkyl-buprénorphine (également connue sous le nom de norbuprénorphine) via le cytochrome P450 CYP3A4 et par glucuroconjungation de la molécule parente et du métabolite désalkylé. La norbuprénorphine est un agoniste μ (mu) avec une faible activité intrinsèque.

L’élimination de la buprénorphine est bi- ou tri-exponentielle, avec une longue phase d’élimination terminale4 de 20-25 heures, due en partie à la réabsorption de la buprénorphine après hydrolyse intestinale du dérivé conjugué, et en partie à la nature hautement lipophile de la molécule.

La buprénorphine est essentiellement éliminée dans les fèces par l’excrétion biliaire des métabolites glucuroconjugués (80%), le reste étant éliminé dans l’urine.

5.3 Données de sécurité précliniques

Aucun déclaré

6. Mentions pharmaceutiques
6.1 Liste des excipients

Lactose

Mannitol

Amidon de maïs

Povidone k30

Acide citrique anhydre

Stéarate de magnésium

Citrate de sodium

Eau purifiée

Alcool (96%)

6.2 Incompatibilités

Aucun déclaré

6.3 Durée de conservation

3 ans – bande de boursouflure en nylon / aluminium / uPVC

3 ans – bouteille en HDPE

6.4 Précautions particulières de conservation

Ne pas stocker au-dessus de 30 ° C. Conserver dans l’emballage d’origine – Nylon / Aluminium / Pellicule blister uPVC

Ne pas stocker au-dessus d’une bouteille de 30 ° C -HDPE.

6.5 Nature et contenu de l’emballage

Plaquettes thermoformées en nylon / aluminium / uPVC de 10 comprimés chacune, emballées dans des cartons de 50 comprimés.

Bouteille HDPE composée de 50 comprimés.

6.6 Précautions particulières d’élimination et de manipulation

Se dissoudre sous la langue et ne pas être mâché ou avalé.

7. Titulaire de l’autorisation

Indivior UK Limited

103 – 105 Bath Road, Slough, Berkshire

SL1 3UH

8. Numéro (s) d’autorisation de mise sur le marché

PL36699 / 0004

9. Date de première autorisation / renouvellement de l’autorisation

16 mars 1992/9 novembre 2000

10. Date de révision du texte

1er juillet 2015

11. Catégorie juridique

CD (Sch 3), POM