Suppositoires de voltarol 25mg


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1. Nom du médicament

Suppositoires Voltarol ® 12.5mg, 25mg, 50mg et 100mg

2. Composition qualitative et quantitative

La substance active est le [- [(2,6-dichlorophényl) -amino] -phényl] -acétate de sodium (diclofénac sodique).

Chaque suppositoire contient 12,5 mg, 25 mg, 50 mg et 100 mg de diclofénac sodique Ph.Eur.

Pour une liste complète des excipients, voir la section 6.1.

3. Forme pharmaceutique

Suppositoires.

4. Renseignements cliniques
4.1 Indications thérapeutiques

Voltarol 25mg, 50mg et 100mg suppositoires

Adultes et personnes âgées :

Soulagement de tous les types de douleur et d’inflammation dans un large éventail de conditions, y compris:

(i) états arthritiques: polyarthrite rhumatoïde, arthrose, spondylarthrite ankylosante, goutte aiguë,

(ii) les troubles musculo-squelettiques aigus tels que la périarthrite (par exemple l’épaule congelée), la tendinite, la ténosynovite, la bursite,

(iii) d’autres affections douloureuses résultant d’un traumatisme, y compris une fracture, une lombalgie, une entorse, une foulure, une luxation, une chirurgie orthopédique, dentaire ou une autre chirurgie mineure.

Les suppositoires Voltarol 50mg et 100mg ne sont pas indiqués chez les enfants.

Voltarol 12,5 mg et 25 mg suppositoires seulement

Enfants (âgés de 1 à 12 ans) : Arthrite chronique juvénile

Enfants (âgés de 6 ans et plus) : en monothérapie ou en traitement d’appoint avec de la morphine ou d’autres opiacés (en raison de son effet d’épargne opiacé) pour le soulagement de la douleur postopératoire aiguë.

4.2 Posologie et mode d’administration

Les effets indésirables peuvent être minimisés en utilisant la dose efficace la plus faible pendant la durée la plus courte nécessaire pour contrôler les symptômes (voir rubrique 4.4 Mises en garde spéciales et précautions d’emploi).

Ne pas prendre par voie orale, uniquement par voie rectale.

Les suppositoires doivent être insérés dans le rectum. Il est recommandé d’insérer les suppositoires après le passage des selles.

Adultes:

75-150 mg par jour, en doses fractionnées (suppositoires de 25 mg, 50 mg et 100 mg seulement).

La dose quotidienne maximale recommandée de Voltarol est de 150 mg. Ceci peut être administré en utilisant une combinaison de formes posologiques, par exemple des comprimés et des suppositoires. (Suppositoires de 25 mg et 50 mg seulement).

Les suppositoires de 100 mg peuvent également être administrés en une fois par jour, habituellement la nuit. Si nécessaire, le traitement peut être combiné avec des comprimés de 25 mg ou 50 mg ou des suppositoires jusqu’à la dose maximale de 150 mg par jour.

Populations spéciales

Personnes âgées

Bien que la pharmacocinétique de Voltarol ne soit pas affectée de manière cliniquement significative chez les patients âgés, les anti-inflammatoires non stéroïdiens doivent être utilisés avec une prudence particulière chez les patients qui sont généralement plus sujets à des effets indésirables. En particulier, il est recommandé que la dose efficace la plus faible soit utilisée chez les patients âgés fragiles ou ceux ayant un faible poids corporel (voir aussi Précautions) et le patient doit être surveillé pour un saignement gastro-intestinal pendant le traitement par AINS.

Insuffisance rénale

Le diclofénac est contre-indiqué chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (voir rubrique 4.3). Aucune étude spécifique n’a été réalisée chez les patients présentant une insuffisance rénale. Par conséquent, aucune recommandation spécifique d’ajustement posologique ne peut être faite. La prudence est recommandée lors de l’administration de diclofénac à des patients présentant une insuffisance rénale légère à modérée (voir rubriques 4.3 et 4.4).

Insuffisance hépatique

Le diclofénac est contre-indiqué chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère (voir rubrique 4.3). Aucune étude spécifique n’a été réalisée chez les patients atteints d’insuffisance hépatique, par conséquent, aucune recommandation d’ajustement de dose spécifique ne peut être faite. La prudence est recommandée lors de l’administration de diclofénac à des patients présentant une insuffisance hépatique légère à modérée (voir rubriques 4.3 et 4.4).

Population pédiatrique

Enfants (âgés de 1 à 12 ans) atteints d’arthrite chronique juvénile: 1-3 mg / kg par jour répartis en 2 ou 3 doses (suppositoires de 12,5 mg et de 25 mg seulement).

Enfants (âgés de 6 à 12 ans) souffrant de douleurs postopératoires aiguës: 1-2 mg / kg par jour en doses fractionnées.

Le traitement de la douleur postopératoire aiguë doit être limité à un traitement de 4 jours (suppositoires de 12,5 mg et de 25 mg seulement).

4.3 Contre-indications

• Hypersensibilité à la substance active ou à l’un des excipients.

• Ulcère actif, gastrique ou intestinal, saignement ou perforation

• Antécédents de saignement ou de perforation gastro-intestinaux liés à un traitement antérieur par AINS

• Actif, ou antécédent d’ulcère peptique récurrent / d’hémorragie (au moins deux épisodes distincts d’ulcération ou de saignement prouvés)

• Dernier trimestre de la grossesse (voir rubrique 4.6 Grossesse et allaitement)

• Défaillance hépatique

• Échec rénal

• Insuffisance cardiaque congestive établie (NYHA II-IV), cardiopathie ischémique, artériopathie périphérique et / ou maladie cérébrovasculaire.

• Comme les autres anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), le diclofénac est également contre-indiqué chez les patients dont l’ibuprofène, l’acide acétylsalicylique ou d’autres anti-inflammatoires non stéroïdiens provoquent des crises d’asthme, d’angio-œdème, d’urticaire ou de rhinite aiguë.

• Proctite

4.4 Mises en garde spéciales et précautions d’emploi

Général

Les effets indésirables peuvent être minimisés en utilisant la dose efficace la plus faible pendant la durée la plus courte nécessaire pour contrôler les symptômes (voir rubrique 4.2 Posologie et mode d’administration et risques GI et cardiovasculaires ci-dessous).

L’utilisation concomitante de Voltarol avec des AINS systémiques, y compris des inhibiteurs sélectifs de la cyclo-oxygénase-2, doit être évitée en raison de l’absence d’effets synergiques et d’effets indésirables additifs (voir rubrique 4.5 Interactions avec d’autres médicaments).

La prudence est indiquée chez les personnes âgées pour des raisons médicales de base. En particulier, il est recommandé d’utiliser la dose efficace la plus faible chez les patients âgés fragiles ou ceux ayant un faible poids corporel (voir rubrique 4.2 Posologie et mode d’administration).

Comme avec d’autres anti-inflammatoires non stéroïdiens, y compris le diclofénac, des réactions allergiques, y compris des réactions anaphylactiques / anaphylactoïdes, peuvent également se produire sans une exposition antérieure au médicament (voir rubrique 4.8 Effets indésirables).

Comme les autres AINS, le diclofénac peut masquer les signes et les symptômes de l’infection en raison de ses propriétés pharmacodynamiques.

Effets gastro-intestinaux:

Des saignements gastro-intestinaux (hématémèse, méléna) ou une perforation pouvant être fatale ont été rapportés avec tous les AINS, y compris le diclofénac, et peuvent survenir à tout moment pendant le traitement, avec ou sans symptômes précurseurs ou antécédents d’événements gastro-intestinaux graves. Ils ont généralement des conséquences plus graves chez les personnes âgées. Si un saignement gastro-intestinal ou une ulcération survient chez des patients recevant du diclofénac, le médicament doit être retiré.

Comme pour tous les AINS, y compris le diclofénac, une surveillance médicale étroite s’impose et une prudence particulière s’impose lors de la prescription de diclofénac chez des patients présentant des symptômes de troubles gastro-intestinaux ou présentant des antécédents d’ulcération gastrique ou intestinale, de saignement ou de perforation (voir rubrique 4.8 effets). Le risque d’hémorragie gastro-intestinale, d’ulcération ou de perforation est plus élevé avec l’augmentation des doses d’AINS, y compris le diclofénac, et chez les patients ayant des antécédents d’ulcère, en particulier si compliqué d’hémorragie ou de perforation.

Les personnes âgées ont une fréquence accrue de réactions indésirables aux AINS, en particulier des saignements gastro-intestinaux et des perforations qui peuvent être fatales (voir rubrique 4.2 Posologie et mode d’administration).

Pour réduire le risque de toxicité gastro-intestinale chez les patients ayant des antécédents d’ulcère, en particulier si compliqué d’hémorragie ou de perforation, et chez les personnes âgées, le traitement doit être initié et maintenu à la dose efficace la plus faible.

Une thérapie combinée avec des agents protecteurs (par exemple le misoprostol ou les inhibiteurs de la pompe à protons) doit être envisagée chez ces patients et chez les patients nécessitant un traitement concomitant par des médicaments à faible dose d’acide acétylsalicylique (AAS / aspirine ou médicaments susceptibles d’augmenter le risque gastro-intestinal). section 4.5 Interactions avec d’autres médicaments et autres formes d’interactions).

Les patients ayant des antécédents de toxicité gastro-intestinale, en particulier lorsqu’ils sont âgés, doivent signaler tout symptôme abdominal inhabituel (en particulier un saignement gastro-intestinal).

La prudence est recommandée chez les patients recevant des médicaments concomitants pouvant augmenter le risque d’ulcération ou de saignement, tels que les corticostéroïdes systémiques, les anticoagulants tels que la warfarine, les inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine ou les antiagrégants plaquettaires tels que l’acide acétylsalicylique. avec d’autres médicaments et d’autres formes d’interaction).

Une surveillance médicale étroite et des précautions doivent être prises chez les patients atteints de colite ulcéreuse ou de maladie de Crohn, car ces conditions peuvent être exacerbées (voir rubrique 4.8 Effets indésirables).

Effets hépatiques:

Une surveillance médicale étroite est requise lors de la prescription de Voltarol chez les patients présentant une insuffisance hépatique, car leur état peut être exacerbé.

Comme avec d’autres AINS, y compris le diclofénac, les valeurs d’une ou plusieurs enzymes hépatiques peuvent augmenter. Au cours d’un traitement prolongé par Diclofenac, une surveillance régulière de la fonction hépatique est indiquée comme mesure de précaution.

Si des tests anormaux de la fonction hépatique persistent ou s’aggravent, des signes cliniques ou des symptômes compatibles avec une maladie du foie apparaissent ou, si d’autres manifestations se produisent (éosinophilie, éruption cutanée), Voltarol doit être arrêté.

L’hépatite peut survenir avec le diclofénac sans symptômes prodromiques.

La prudence est de mise lors de l’utilisation du diclofénac chez les patients atteints de porphyrie hépatique, car elle peut déclencher une crise.

Effets rénaux :

Comme la rétention hydrique et l’œdème ont été rapportés avec le traitement par AINS, y compris le diclofénac, une prudence particulière s’impose chez les patients présentant une insuffisance cardiaque ou rénale, des antécédents d’hypertension, des personnes âgées, des patients recevant un traitement concomitant par des diurétiques ou des médicaments impact sur la fonction rénale, et chez les patients présentant une déplétion importante du volume extracellulaire quelle qu’en soit la cause, par exemple avant ou après une chirurgie majeure (voir rubrique 4.3 Contre-indications). La surveillance de la fonction rénale est recommandée comme mesure de précaution lors de l’utilisation du diclofénac dans de tels cas. La thérapie d’arrêt est habituellement suivie par le rétablissement à l’état de prétraitement.

Effets sur la peau

Des réactions cutanées graves, dont certaines mortelles, y compris une dermatite exfoliative, un syndrome de Stevens-Johnson et une nécrolyse épidermique toxique, ont été signalées très rarement en association avec des AINS, y compris Voltarol (voir rubrique 4.8 Effets indésirables). Les patients semblent présenter le risque le plus élevé de ces réactions au début du traitement: le début de la réaction survient dans la majorité des cas au cours du premier mois de traitement. Voltarol doit être arrêté dès la première apparition d’une éruption cutanée, de lésions de la muqueuse ou de tout autre signe d’hypersensibilité.

SLE et maladie du tissu conjonctif mixte:

Chez les patients atteints de lupus érythémateux systémique (LES) et de troubles mixtes du tissu conjonctif, il existe un risque accru de méningite aseptique (voir rubrique 4.8 Effets indésirables).

Effets cardiovasculaires et cérébrovasculaires:

Les patients présentant des facteurs de risque significatifs d’événements cardiovasculaires (par exemple, hypertension, hyperlipidémie, diabète sucré, tabagisme) ne doivent être traités avec du diclofénac qu’après un examen attentif. Comme les risques cardiovasculaires de diclofénac peuvent augmenter avec la dose et la durée de l’exposition, la durée la plus courte possible et la dose quotidienne efficace la plus faible doivent être utilisées. Le besoin de soulagement symptomatique et de réponse au traitement du patient doit être réévalué périodiquement.

Une surveillance et des conseils appropriés sont requis chez les patients ayant des antécédents d’hypertension et / ou d’insuffisance cardiaque légère à modérée, car une rétention d’eau et un œdème ont été signalés en association avec un traitement par AINS, y compris le diclofénac.

Les essais cliniques et les données épidémiologiques indiquent systématiquement un risque accru d’événements thrombotiques artériels (par exemple infarctus du myocarde ou accident vasculaire cérébral) associés à l’utilisation du diclofénac, en particulier à forte dose (150 mg par jour) et à long terme .

Les patients présentant une hypertension artérielle non contrôlée, une insuffisance cardiaque congestive, une cardiopathie ischémique établie, une artériopathie périphérique et / ou une maladie cérébrovasculaire doivent être traités avec du diclofénac après un examen attentif.

Effets hématologiques:

Pendant un traitement prolongé par le diclofénac, comme avec d’autres AINS, la surveillance de la numération globulaire est recommandée.

Le voltarol peut inhiber de manière réversible l’agrégation plaquettaire (voir les anticoagulants à la section 4.5 Interactions avec d’autres médicaments et autres formes d’interactions). Les patients présentant des anomalies de l’hémostase, une diathèse hémorragique ou des anomalies hématologiques doivent être surveillés attentivement.

Asthme préexistant:

Chez les patients asthmatiques, rhinite allergique saisonnière, gonflement de la muqueuse nasale (polypes nasaux), bronchopneumopathies chroniques obstructives ou infections chroniques des voies respiratoires (surtout si elles sont liées à des symptômes de rhinite allergique), réactions aux AINS telles que exacerbations de l’asthme ( ce qu’on appelle l’intolérance aux analgésiques / analgésiques asthmatiques), l’œdème de Quincke ou l’urticaire sont plus fréquents que chez les autres patients. Par conséquent, une précaution particulière est recommandée chez ces patients (état de préparation en cas d’urgence). Ceci s’applique également aux patients allergiques à d’autres substances, par exemple avec des réactions cutanées, prurit ou urticaire.

Comme d’autres médicaments qui inhibent l’activité de la prostaglandine synthétase, le diclofénac sodique et d’autres AINS peuvent précipiter le bronchospasme s’il est administré à des patients souffrant ou ayant des antécédents d’asthme bronchique.

Fertilité féminine

L’utilisation de Voltarol peut nuire à la fertilité féminine et n’est pas recommandée chez les femmes qui tentent de concevoir. Chez les femmes qui peuvent avoir des difficultés à concevoir ou qui sont en cours d’investigation sur l’infertilité, un arrêt de Voltarol doit être envisagé (voir rubrique 4.6 Grossesse et Allaitement).

4.5 Interactions avec d’autres médicaments et autres formes d’interaction

Les interactions suivantes comprennent celles observées avec des comprimés gastro-résistants au diclofénac et / ou d’autres formes pharmaceutiques de diclofénac.

Lithium: En cas d’utilisation concomitante, Voltarol peut augmenter les concentrations plasmatiques de lithium. Il est recommandé de surveiller le taux sérique de lithium.

Digoxine: En cas d’utilisation concomitante, Voltarol peut augmenter les concentrations plasmatiques de digoxine. La surveillance du taux sérique de digoxine est recommandée.

Diurétiques et antihypertenseurs: Comme d’autres AINS, l’utilisation concomitante de Voltarol avec des diurétiques et des antihypertenseurs (par exemple les bêta-bloquants, inhibiteurs de l’enzyme de conversion de l’angiotensine (ACE) peut entraîner une diminution de leur effet antihypertenseur par inhibition de la synthèse des prostaglandines vasodilatatrices.

Par conséquent, l’association doit être administrée avec prudence et les patients, en particulier les personnes âgées, doivent faire surveiller périodiquement leur tension artérielle. Les patients doivent être bien hydratés et il convient de surveiller périodiquement la fonction rénale après l’instauration d’un traitement concomitant par la suite, en particulier pour les diurétiques et les inhibiteurs de l’ECA en raison du risque accru de néphrotoxicité.

Médicaments connus pour provoquer une hyperkaliémie : Un traitement concomitant par des diurétiques épargneurs de potassium, la ciclosporine, le tacrolimus ou le triméthoprime peut être associé à une augmentation des taux sériques de potassium, qui doivent donc être surveillés fréquemment (voir rubrique 4.4 Mises en garde spéciales et précautions d’emploi).

Anticoagulants et antiagrégants plaquettaires: la prudence est recommandée car l’administration concomitante peut augmenter le risque de saignement (voir rubrique 4.4 Mises en garde spéciales et précautions d’emploi). Bien que les investigations cliniques ne semblent pas indiquer que le diclofénac ait une influence sur l’effet des anticoagulants, on signale un risque hémorragique accru chez les patients recevant simultanément du diclofénac et un anticoagulant (voir rubrique 4.4 Mises en garde spéciales et précautions d’emploi). Par conséquent, pour être certain qu’aucun changement de dosage d’anticoagulant n’est requis, une surveillance étroite de ces patients est requise. Comme avec d’autres agents anti-inflammatoires non stéroïdiens, le diclofénac à forte dose peut inhiber de manière réversible l’agrégation plaquettaire.

Autres AINS, y compris les inhibiteurs sélectifs de la cyclo-oxygénase-2 et les corticostéroïdes: L’ administration concomitante de diclofénac avec d’autres AINS systémiques ou des corticostéroïdes peut augmenter le risque de saignement gastro-intestinal ou d’ulcération. Évitez l’utilisation concomitante de deux ou plusieurs AINS (voir rubrique 4.4 Mises en garde spéciales et précautions d’emploi).

Inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (ISRS): L’administration concomitante d’ISRS peut augmenter le risque de saignement gastro-intestinal (voir rubrique 4.4 Mises en garde spéciales et précautions d’emploi).

Antidiabétiques: Des études cliniques ont montré que Voltarol peut être administré en association avec des antidiabétiques oraux sans influencer leur effet clinique. Cependant, il y a eu des rapports isolés d’effets hypoglycémiants et hyperglycémiques nécessitant des changements dans la posologie des antidiabétiques pendant le traitement par le diclofénac. Pour cette raison, il est recommandé de surveiller la glycémie par mesure de précaution pendant le traitement concomitant.

Méthotrexate: Le diclofénac peut inhiber la clairance rénale tubulaire du méthotrexate, ce qui augmente les taux de méthotrexate. La prudence est recommandée lorsque les AINS, y compris le diclofénac, sont administrés moins de 24 heures avant le traitement par le méthotrexate, puisque les concentrations sanguines de méthotrexate peuvent augmenter et que la toxicité de cette substance peut augmenter. Des cas de toxicité grave ont été signalés lorsque le méthotrexate et les AINS, y compris le diclofénac, sont administrés dans les 24 heures. Cette interaction est médiée par l’accumulation de méthotrexate résultant de l’altération de l’excrétion rénale en présence de l’AINS.

Ciclosporine: Le diclofénac, comme d’autres AINS, peut augmenter la néphrotoxicité de la ciclosporine en raison de l’effet sur les prostaglandines rénales. Par conséquent, il doit être administré à des doses inférieures à celles qui seraient utilisées chez les patients ne recevant pas de ciclosporine.

Tacrolimus: risque accru de néphrotoxicité lorsque les AINS sont administrés avec le tacrolimus. Cela pourrait être médiée par les effets de l’antiprostagladine rénale à la fois des AINS et de l’inhibiteur de la calcineurine.

Antibactériens à la quinolone: Des convulsions peuvent survenir en raison d’une interaction entre les quinolones et les AINS. Cela peut se produire chez les patients avec ou sans antécédents d’épilepsie ou de convulsions. Par conséquent, des précautions doivent être prises lors de l’utilisation d’une quinolone chez les patients qui reçoivent déjà un AINS.

Phénytoïne: Lors de l’utilisation concomitante de phénytoïne et de diclofénac, il est recommandé de surveiller les concentrations plasmatiques de phénytoïne en raison d’une augmentation prévue de l’exposition à la phénytoïne.

Colestipol et cholestyramine: Ces agents peuvent induire un retard ou une diminution de l’absorption du diclofénac. Par conséquent, il est recommandé d’administrer le diclofénac au moins une heure avant ou 4 à 6 heures après l’administration de colestipol / cholestyramine.

Glycosides cardiaques: L’utilisation concomitante de glycosides cardiaques et d’AINS chez les patients peut aggraver l’insuffisance cardiaque, réduire le taux de filtration glomérulaire et augmenter les taux plasmatiques de glycosides.

Mifepristone: Les AINS ne doivent pas être utilisés pendant 8 à 12 jours après l’administration de mifépristone, car les AINS peuvent réduire l’effet de la mifépristone.

Inhibiteurs puissants du CYP2C9: La prudence est recommandée en cas de co-prescription de diclofénac avec des inhibiteurs puissants du CYP2C9 (tels que le voriconazole), ce qui pourrait entraîner une augmentation significative des concentrations plasmatiques maximales et une exposition au diclofénac due à l’inhibition du métabolisme du diclofénac.

4.6 Grossesse et allaitement

Grossesse

L’inhibition de la synthèse des prostaglandines peut affecter la grossesse et / ou le développement embryonnaire / fœtal. Les données provenant d’études épidémiologiques suggèrent un risque accru de fausse couche et / ou de malformation cardiaque et de gastroschisis après l’utilisation d’un inhibiteur de la synthèse des prostaglandines en début de grossesse. Le risque absolu de malformation cardiovasculaire est passé de moins de 1% à environ 1,5%.

On croit que le risque augmente avec la dose et la durée du traitement. Chez les animaux, l’administration d’un inhibiteur de la synthèse des prostaglandines s’est révélée entraîner une perte accrue avant et après l’implantation et une létalité embryo-fœtale.

En outre, une incidence accrue de diverses malformations, y compris cardiovasculaires, a été rapportée chez des animaux ayant reçu un inhibiteur de la synthèse des prostaglandines au cours de la période organogénétique. Si Voltarol est utilisé par une femme essayant de concevoir, ou pendant le 1er trimestre de la grossesse, la dose doit être maintenue aussi basse et la durée du traitement doit être aussi courte que possible.

Au cours du troisième trimestre de la grossesse, tous les inhibiteurs de la synthèse des prostaglandines peuvent exposer le fœtus à:

– toxicité cardiopulmonaire (avec fermeture prématurée du canal artériel et hypertension pulmonaire)

– un dysfonctionnement rénal pouvant évoluer vers une insuffisance rénale avec oligo-hydroamniosis

La mère et le nouveau-né, à la fin de la grossesse, pour:

– prolongation possible du temps de saignement, effet anti-agrégant pouvant survenir même à très faible dose

– inhibition des contractions utérines entraînant un travail retardé ou prolongé

Par conséquent, Voltarol est contre-indiqué au cours du troisième trimestre de la grossesse.

Lactation

Comme les autres AINS, le diclofénac passe dans le lait maternel en petites quantités. Par conséquent, Diclofenac ne doit pas être administré pendant l’allaitement afin d’éviter des effets indésirables chez le nourrisson (voir rubrique 5.2 Propriétés pharmacocinétiques).

Fertilité féminine

Comme avec les autres AINS, l’utilisation du diclofénac peut nuire à la fertilité féminine et n’est pas recommandée chez les femmes qui tentent de concevoir. Chez les femmes qui peuvent avoir des difficultés à concevoir ou qui font l’objet d’une investigation sur l’infertilité, le retrait du diclofénac doit être envisagé. Voir également rubrique 4.4 Mises en garde spéciales et précautions d’emploi, concernant la fertilité féminine.

4.7 Effets sur l’aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines

Les patients qui présentent des troubles visuels, des étourdissements, des vertiges, de la somnolence, des troubles du système nerveux central, de la somnolence ou de la fatigue lorsqu’ils prennent des AINS doivent s’abstenir de conduire ou d’utiliser des machines.

4.8 Effets indésirables

Les effets indésirables sont classés sous le titre de fréquence, le plus fréquent en premier, selon la convention suivante: très fréquent: (> 1/10); commun (≥ 1/100, <1/10); peu fréquent (≥ 1/1 000, <1/100); rare (≥ 1/10 000, <1/1 000); très rare (<1/10 000); inconnu: ne peut être estimé à partir des données disponibles.

Les effets indésirables suivants comprennent ceux signalés avec d’autres utilisations à court ou à long terme.

Tableau 1

Troubles du système sanguin et lymphatique

Très rare

Thrombocytopénie, leucopénie, anémie (y compris l’anémie hémolytique et aplasique), agranulocytose.

Troubles du système immunitaire

Rare

Très rare

Hypersensibilité, réactions anaphylactiques et anaphylactoïdes (y compris hypotension et choc).

Œdème angioneurotique (y compris l’œdème du visage).

Troubles psychiatriques

Très rare

Désorientation, dépression, insomnie, cauchemar, irritabilité, trouble psychotique.

Troubles du système nerveux

Commun

Rare

Très rare

Inconnu

Maux de tête, vertiges.

Somnolence, fatigue.

Paresthésie, troubles de la mémoire, convulsions, anxiété, tremblements, méningite aseptique, troubles du goût, accident vasculaire cérébral.

Confusion, hallucinations, troubles de la sensation, malaise.

Troubles oculaires

Très rare

Inconnu

Perturbation visuelle, vision floue, diplopie.

Névrite optique

Troubles de l’oreille et du labyrinthe

Commun

Très rare

Vertige.

Acouphène, malentendant.

Troubles cardiaques

Rare*

Infarctus du myocarde, insuffisance cardiaque, palpitations, douleurs thoraciques.

Troubles vasculaires

Très rare

Hypertension, hypotension, vascularite.

Troubles respiratoires, thoraciques et médiastinaux

Rare

Très rare

Asthme (y compris la dyspnée).

Pneumonite.

Problèmes gastro-intestinaux

Commun

Rare

Très rare

Inconnu

Nausées, vomissements, diarrhée, dyspepsie, douleurs abdominales, flatulences, anorexie.

Gastrite, hémorragie gastro-intestinale, hématémèse, diarrhée hémorragique, méléna, ulcère gastro-intestinal avec ou sans saignement ou perforation (parfois mortelle en particulier chez les personnes âgées).

Colite (y compris la colite hémorragique et l’exacerbation de la colite ulcéreuse ou de la maladie de Crohn), constipation, stomatite (y compris la stomatite ulcéreuse), glossite, trouble œsophagien, sténoses intestinales diaphragmatiques, pancréatite.

La colite ischémique.

Troubles hépatobiliaires

Commun

Rare

Très rare

Les transaminases ont augmenté.

Hépatite, jaunisse, troubles hépatiques.

Hépatite fulminante, nécrose hépatique, insuffisance hépatique.

Troubles de la peau et des tissus sous-cutanés

Commun

Rare

Très rare

Téméraire.

Urticaire.

Eruptions bulleuses, eczéma, érythème, érythème polymorphe, syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell), dermatite exfoliative, perte de cheveux, réaction de photosensibilité, purpura, purpura allergique, prurit.

Troubles rénaux et urinaires

Très rare

Insuffisance rénale aiguë, hématurie, protéinurie, syndrome néphrotique, néphrite interstitielle, nécrose papillaire rénale.

Système reproducteur et troubles mammaires

Très rare

Impuissance

Troubles généraux et anomalies au site d’administration

Rare

Irritation du site d’application, œdème

* La fréquence reflète les données d’un traitement à long terme avec une dose élevée (150 mg / jour).

Les essais cliniques et les données épidémiologiques indiquent systématiquement un risque accru d’événements thrombotiques artériels (par exemple infarctus du myocarde ou accident vasculaire cérébral) associés à l’utilisation du diclofénac, en particulier à des doses élevées (150 mg par jour) et à long terme (voir rubriques 4.3 et 4.4). Contre-indications et mises en garde spéciales et précautions particulières d’emploi) .

Déclaration des effets indésirables suspectés

La déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation du médicament est importante. Il permet un suivi continu du rapport bénéfice / risque du médicament. Les professionnels de la santé sont invités à signaler tout effet indésirable suspecté via le système de carte jaune à l’adresse suivante: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

4.9 Surdosage

Symptômes

Il n’y a pas de tableau clinique typique résultant d’un surdosage de diclofénac. Une surdose peut causer des symptômes tels que maux de tête, nausées, vomissements, douleurs épigastriques, saignements gastro-intestinaux, diarrhée, vertiges, désorientation, excitation, coma, somnolence, acouphènes, évanouissements ou convulsions. En cas d’intoxication significative, une insuffisance rénale aiguë et des lésions hépatiques sont possibles.

Mesures thérapeutiques

Les patients doivent être traités de façon symptomatique selon les besoins. Dans l’heure qui suit l’ingestion d’une quantité potentiellement toxique, le charbon actif doit être pris en compte. Alternativement, chez les adultes, un lavage gastrique doit être envisagé dans l’heure suivant l’ingestion de quantités potentiellement toxiques. Les convulsions fréquentes ou prolongées doivent être traitées par du diazépam par voie intraveineuse. D’autres mesures peuvent être indiquées par l’état clinique du patient.

5. Propriétés pharmacologiques
5.1 Propriétés pharmacodynamiques

Dans 15 études cliniques impliquant l’utilisation du diclofénac par voie rectale dans le traitement de la douleur postopératoire chez des enfants ayant un âge moyen global de 8 ans, l’utilisation de l’analgésie de secours (en particulier les opiacés) a été réduite. (Suppositoires de 12,5 mg et 25 mg seulement)

Groupe pharmacothérapeutique

Anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS).

Mécanisme d’action

Le voltarol est un agent non stéroïdien aux propriétés analgésiques / anti-inflammatoires marquées. C’est un inhibiteur de la prostaglandine synthétase (cyclo-oxygénase).

Le diclofénac sodique in vitro ne supprime pas la biosynthèse du protéoglycane dans le cartilage à des concentrations équivalentes aux concentrations atteintes chez l’homme.

Suppositoires 12.5mg / 25mg seulement

Il existe une expérience clinique limitée de l’utilisation du diclofénac chez les patients pédiatriques JRA / JIA. Dans une étude randomisée, en double aveugle, de 2 semaines, en groupe parallèle chez des enfants âgés de 3 à 15 ans avec JRA / JIA, l’efficacité et l’innocuité de 2-3 mg / kg de diclofénac par jour ont été comparées à celles de l’acide acétylsalicylique. -100 mg / kg BW / j) et un placebo – 15 patients dans chaque groupe. Dans l’évaluation globale, 11 des 15 patients traités par le diclofénac, 6 des 12 patients aspirine et 4 des 15 patients du groupe placebo ont montré une amélioration, la différence étant statistiquement significative (p <0,05). Le nombre d’articulations douloureuses diminuait avec le diclofénac et l’ASS mais augmentait avec le placebo. Dans une deuxième étude randomisée, en double aveugle, en groupe parallèle de 6 semaines chez des enfants âgés de 4 à 15 ans avec JRA / JIA, l’efficacité du diclofénac (dose quotidienne de 2 à 3 mg / kg de poids corporel, n = 22) était comparable d’indométhacine (dose quotidienne de 2 à 3 mg / kg de poids corporel, (n = 23).

5.2 Propriétés pharmacocinétiques

Les données cinétiques de 6 enfants âgés de 6 à 16 ans atteints d’arthrite juvénile chronique ont été limitées et ont reçu une dose quotidienne de diclofénac pendant 2 semaines. Corrigés pour un poids corporel de 75 kg, les paramètres cinétiques étaient similaires à ceux des adultes. (Suppositoires de 12,5 mg et 25 mg seulement)

Absorption

L’absorption est rapide; bien que le taux d’absorption soit plus lent que celui des comprimés entérosolubles administrés par voie orale. Après l’administration de 50 mg de suppositoires, les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes en 1 heure, mais les concentrations maximales par unité de dose sont environ les deux tiers de celles atteintes après l’administration de comprimés entériques (1,95 ± 0,8 μg / ml (1,9 μg / ml) ≡ 5,9 μmol / l)).

Biodisponibilité

Comme pour les préparations orales, l’ASC est environ la moitié de la valeur obtenue à partir d’une dose parentérale.

Le comportement pharmacocinétique ne change pas lors d’une administration répétée. L’accumulation ne se produit pas, à condition que les intervalles de dosage recommandés soient respectés.

Les concentrations plasmatiques atteintes chez les enfants ayant reçu des doses équivalentes (mg / kg, pc) sont similaires à celles obtenues chez l’adulte. (Suppositoires de 12,5 mg et 25 mg seulement)

Distribution

La substance active est liée à 99,7% aux protéines, principalement à l’albumine (99,4%).

Le diclofénac pénètre dans le liquide synovial, où les concentrations maximales sont mesurées 2 à 4 heures après que les valeurs plasmatiques maximales ont été atteintes. La demi-vie apparente pour l’élimination du liquide synovial est de 3 à 6 heures. Deux heures après avoir atteint les valeurs plasmatiques maximales, les concentrations de la substance active sont déjà plus élevées dans le liquide synovial qu’elles ne le sont dans le plasma et restent plus élevées jusqu’à 12 heures.

Le diclofénac a été détecté à une faible concentration (100 ng / mL) dans le lait maternel chez une mère allaitante. La quantité estimée ingérée par un nourrisson qui consomme du lait maternel équivaut à une dose de 0,03 mg / kg / jour (voir rubrique 4.6 Grossesse et allaitement).

Métabolisme

La biotransformation du diclofénac se produit en partie par glucuronidation de la molécule intacte, mais principalement par hydroxylation et méthoxylation uniques et multiples, entraînant plusieurs métabolites phénoliques, dont la plupart sont convertis en glucuroconjugués. Deux métabolites phénoliques sont biologiquement actifs, mais dans une moindre mesure que le diclofénac.

Élimination

La clairance systémique totale du diclofénac dans le plasma est de 263 ± 56 mL / min (valeur moyenne ± écart-type). La demi-vie terminale dans le plasma est de 1-2 heures. Quatre des métabolites, y compris les deux actifs, ont également des demi-vies plasmatiques courtes de 1 à 3 heures.

Environ 60% de la dose administrée est excrétée dans l’urine sous forme de conjugué glucuronide de la molécule intacte et sous forme de métabolites, dont la plupart sont également convertis en glucuroconjugués. Moins de 1% est excrété sous forme inchangée. Le reste de la dose est éliminé sous forme de métabolites à travers la bile dans les fèces.

Caractéristiques chez les patients

En dehors de la constatation que chez cinq patients âgés, une perfusion intraveineuse de 15 minutes a entraîné des concentrations plasmatiques 50% plus élevées que prévu chez les jeunes sujets sains, aucune différence significative d’absorption, de métabolisme ou d’excrétion n’a été observée.

Patients atteints d’insuffisance rénale: Chez les patients souffrant d’insuffisance rénale, aucune accumulation de la substance active inchangée ne peut être déduite de la cinétique à dose unique lors de l’application du schéma posologique habituel. À une clairance de la créatinine inférieure à 10 mL / min, les concentrations plasmatiques à l’état d’équilibre calculées des métabolites hydroxy sont environ 4 fois plus élevées que chez les sujets normaux. Cependant, les métabolites sont finalement éliminés par la bile.

Patients atteints d’une maladie hépatique: Chez les patients atteints d’hépatite chronique ou de cirrhose non décompensée, la cinétique et le métabolisme du diclofénac sont les mêmes que chez les patients sans maladie hépatique.

5.3 Données de sécurité précliniques

Aucun déclaré.

6. Mentions pharmaceutiques
6.1 Liste des excipients

Les suppositoires de Voltarol contiennent également la masse suppositoire 5 (une base cireuse composée de graisse dure).

6.2 Incompatibilités

Aucun connu

6.3 Durée de conservation

Trois ans.

6.4 Précautions particulières de conservation

Protéger de la chaleur (conserver à une température inférieure à 30 ° C).

Les médicaments doivent être gardés hors de la portée des enfants.

6.5 Nature et contenu de l’emballage

Les suppositoires sont blancs à jaunâtres, torpides, avec des surfaces lisses ou légèrement rugueuses et une odeur légèrement grasse, et sont scellés dans une feuille composite en polychlorure de vinyle (PVC) stratifié avec du polyéthylène basse densité (LD-PE).

Ils viennent en paquets de 10.

6.6 Précautions particulières d’élimination et de manipulation

Pour usage rectal seulement.

7. Titulaire de l’autorisation

Novartis Pharmaceuticals UK Ltd.

Trading en tant que Geigy Pharmaceuticals,

Frimley Business Park

Frimley

Camberley

Surrey

GU16 7SR

8. Numéro (s) d’autorisation de mise sur le marché

12.5 mg:

25 mg:

50 mg:

100 mg:

PL 00101/0472

PL 00101/0473

PL 00101/0474

PL 00101/0475

9. Date de première autorisation / renouvellement de l’autorisation

11 juillet 1997/29 juillet 2007

10. Date de révision du texte

30 mars 2017

Catégorie juridique

POM