Norgeston


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1. Nom du médicament

Norgeston ®

2. Composition qualitative et quantitative

35 comprimés blancs contenant des hormones

Chaque tablette contient:

Actifs: Levonorgestrel 30 microgrammes

Excipients à effet connu:

Lactose

33.12mg

Saccharose

19,66 mg

Pour la liste complète des excipients, voir la section 6.1.

3. Forme pharmaceutique

Comprimés enrobés de sucre

Les comprimés sont biconvexes, ronds et de 5 mm de diamètre.

4. Renseignements cliniques
4.1 Indications thérapeutiques

Contraception orale.

4.2 Posologie et mode d’administration

Premier cycle de traitement: Un comprimé par jour, à partir du premier jour du cycle menstruel, à un moment du jour choisi par le patient. Tous les comprimés suivants doivent ensuite être pris à ce moment. L’effet contraceptif est susceptible d’être réduit si un comprimé est retardé de plus de trois heures. Des précautions contraceptives supplémentaires ne sont pas nécessaires au début du traitement.

Cycles suivants: Les comprimés sont pris tous les jours et l’emballage suit sans interruption, sans tenir compte des saignements.

Changement d’un contraceptif oral combiné (COC): Le premier comprimé de Norgeston doit être pris le premier jour après le dernier comprimé actif du comprimé COC (dans le cas de l’utilisation quotidienne de comprimés ED, les comprimés inactifs doivent être omis ). Des précautions contraceptives supplémentaires ne sont pas nécessaires.

Changement d’un autre POP: Le changement peut être effectué à tout moment sans interruption de la protection contraceptive.

Passer d’une méthode parenterale à progestatif seul (implant, injection): L’interrupteur doit être fait avant ou lorsque l’injection ou l’implant suivant est dû.

Utilisation post-partum: Norgeston peut être instauré jusqu’à 21 jours après l’accouchement (aucun contraceptif supplémentaire n’est requis). Si elle est commencée après 21 jours, des méthodes contraceptives supplémentaires doivent être utilisées pendant 7 jours. Cependant, si des rapports sexuels ont déjà eu lieu, la grossesse doit être exclue avant le début effectif de l’utilisation de Norgeston ou la femme doit attendre ses premières règles. Pour plus d’informations sur les femmes qui allaitent, voir la section 4.6

Utilisation après un avortement ou une fausse couche Après un avortement au premier trimestre, Norgeston peut être débuté au moment de l’avortement ou d’une fausse couche. Des précautions contraceptives supplémentaires ne seront alors pas nécessaires. Si commencé après cette barrière de temps, les méthodes contraceptives doivent être utilisées pendant 7 jours.

Circonstances particulières nécessitant une contraception supplémentaire:

Prise en charge des pilules oubliées : Si l’utilisateur oublie une pilule, elle doit la prendre dès qu’elle se souvient et continuer avec la pilule suivante en même temps. Si la pilule était en retard de plus de 3 heures (> 27 heures depuis la dernière prise), elle ne sera pas protégée contre la grossesse. Elle devrait continuer la prise normale de la pilule mais doit également utiliser des méthodes contraceptives de barrière pour les 7 prochains jours. Si les rapports sexuels ont eu lieu au cours des 7 jours précédents, la possibilité d’une grossesse devrait être envisagée. Plus les comprimés sont oubliés, plus le risque de grossesse est élevé.

Troubles gastro-intestinaux: Si un vomissement survient dans les deux heures suivant la prise d’un comprimé, il faut prendre une autre pilule le plus tôt possible. Si une pilule de remplacement n’est pas prise dans les 3 heures suivant l’heure prévue, d’autres méthodes contraceptives de barrière doivent être utilisées pendant 7 jours.

En cas de vomissements persistants et / ou de diarrhée très sévère, des méthodes contraceptives supplémentaires doivent être utilisées pendant la maladie et pendant les 7 jours qui suivent la guérison.

Population pédiatrique

Il n’y a pas d’indication pertinente pour l’utilisation de Norgeston avant la ménarche

Patients gériatriques

N’est pas applicable. Norgeston n’est pas indiqué après la ménopause.

Patients atteints d’insuffisance hépatique

Norgeston est contre-indiqué chez les femmes atteintes de maladies hépatiques sévères. Voir aussi la section 4.3.

Patients atteints d’insuffisance rénale

Norgeston n’a pas été spécifiquement étudié chez les insuffisants rénaux.

4.3 Contre-indications

Norgeston ne doit pas être utilisé en présence de l’une des conditions énumérées ci-dessous. Si l’une des conditions apparaît pendant l’utilisation de Norgeston, l’utilisation de la préparation doit être interrompue immédiatement.

• Grossesse connue ou suspectée.

• Présence ou antécédents de maladie hépatique grave, tant que les valeurs de la fonction hépatique ne sont pas revenues à la normale.

• Antécédents ou processus thromboemboliques existants (par exemple, accident vasculaire cérébral, infarctus du myocarde).

• Présence ou antécédents de tumeurs hépatiques (bénignes ou malignes).

• Malignités connues ou soupçonnées d’être liées aux stéroïdes sexuels (p. Ex., État actuel ou antécédents de cancer du sein).

• Saignements vaginaux anormaux non diagnostiqués.

• Diabète sévère avec modifications vasculaires.

• Hypersensibilité à la substance active ou à l’un des excipients.

4.4 Mises en garde spéciales et précautions d’emploi

Examen médical

L’évaluation des femmes avant de commencer les contraceptifs oraux (et à intervalles réguliers par la suite) devrait inclure des antécédents médicaux personnels et familiaux de chaque femme. L’examen physique doit être guidé par ceci et par les contre-indications (section 4.3) et les mises en garde (section 4.4) pour ce produit. La fréquence et la nature de ces évaluations devraient être basées sur des directives pertinentes et devraient être adaptées à chaque femme, mais devraient inclure la mesure de la tension artérielle.

Exclure la probabilité d’une grossesse avant de commencer le traitement.

Avertissements

Les avantages de l’utilisation de Norgeston devraient être pesés contre les risques possibles pour chaque femme et discuté avec la femme avant qu’elle décide de commencer à l’utiliser. En cas d’aggravation, d’exacerbation ou de première apparition de l’un de ces états ou facteurs de risque, la femme doit contacter son médecin. Le médecin devrait alors décider si Norgeston doit être arrêté.

Les femmes devraient être informées que les contraceptifs oraux ne protègent pas contre les infections à VIH (SIDA) et autres maladies sexuellement transmissibles.

Raisons d’arrêter Norgeston immédiatement .

Lors de l’arrêt de la contraception orale, une contraception non hormonale doit être utilisée pour assurer la protection contraceptive.

1. Apparition pour la première fois, ou exacerbation, de maux de tête migraineux ou de maux de tête anormalement fréquents ou exceptionnellement sévères.

2. Les troubles soudains de la vision ou de l’ouïe ou d’autres troubles perceptuels.

3. Premiers signes de thrombophlébite ou de symptômes thrombo-emboliques (par exemple, douleurs inhabituelles ou gonflement des jambes, douleurs lancinantes à la respiration ou à la toux sans raison apparente), sensation de douleur et oppression thoracique.

4. Six semaines avant une opération majeure programmée (par exemple abdominale, orthopédique), toute intervention chirurgicale sur les jambes, le traitement médical des varices ou l’immobilisation prolongée, par exemple après un accident ou une intervention chirurgicale. Ne redémarrez pas avant 2 semaines après la marche complète. En cas de chirurgie d’urgence, la prophylaxie thrombotique est généralement indiquée, par exemple l’héparine sous-cutanée.

5. Début de la jaunisse, de l’hépatite, des démangeaisons du corps entier.

6. Exacerbation manifeste des conditions connues pour être susceptibles de se détériorer pendant la contraception orale ou la grossesse (par exemple, récurrence d’un ictère cholestatique et / ou d’un prurit survenant en premier pendant la grossesse ou l’utilisation antérieure de stéroïdes sexuels).

7. La grossesse est un motif d’arrêt immédiat, car certaines études ont montré que les contraceptifs oraux pris en début de grossesse peuvent légèrement augmenter le risque de malformations fœtales. D’autres enquêtes n’ont pas réussi à étayer ces conclusions. La possibilité ne peut donc pas être exclue, mais il est certain que si un risque existe, il est très petit.

Troubles circulatoires

Dans les quelques études épidémiologiques menées, dont le nombre de sujets est limité, il existe peu de preuves d’une association entre les pilules progestatives seules et un risque accru d’infarctus du myocarde et de thromboembolie cérébrale. Le risque d’événements cardiovasculaires et cérébraux est plutôt lié à l’augmentation de l’âge, à l’hypertension et au tabagisme. Chez les femmes hypertendues, le risque d’AVC peut être légèrement augmenté par les pilules progestatives.

Il peut y avoir un risque légèrement accru, mais non statistiquement significatif, de thromboembolie veineuse (thrombose veineuse profonde, embolie pulmonaire) associé à l’utilisation de pilules progestatives. Les facteurs de risque généralement reconnus de thromboembolie veineuse (TEV) comprennent des antécédents personnels ou familiaux positifs (TEV chez un frère ou une mère à un âge relativement précoce), l’âge, l’obésité et l’immobilisation prolongée, une chirurgie majeure ou un traumatisme majeur.

Tumeurs

Cancer du sein

Une méta-analyse de 54 études épidémiologiques a indiqué qu’il existe un risque relatif légèrement plus élevé d’avoir un cancer du sein diagnostiqué chez les femmes qui utilisent actuellement des contraceptifs oraux (CO). Le profil observé de risque accru peut être dû à un diagnostic plus précoce du cancer du sein chez les utilisatrices de CO, aux effets biologiques des CO ou à une combinaison des deux. Les cancers du sein supplémentaires diagnostiqués chez les utilisatrices actuelles de contraceptifs oraux ou chez les femmes ayant utilisé des contraceptifs oraux au cours des 10 dernières années sont plus susceptibles d’être localisés au sein que ceux qui n’ont jamais utilisé de contraceptifs oraux.

Le cancer du sein est rare chez les femmes de moins de 40 ans, qu’elles prennent ou non un CO. Alors que le risque de fond augmente avec l’âge, le nombre excessif de diagnostics de cancer du sein chez les utilisatrices de pilules progestatives (POP) actuelles et récentes est faible par rapport au risque global de cancer du sein, probablement similaire à celui associé aux CO combinés. Cependant, pour les POP, les preuves sont basées sur des populations d’utilisateurs beaucoup plus petites et sont donc moins concluantes que pour les CO combinés. Les études disponibles ne fournissent aucune preuve de causalité.

Le facteur de risque le plus important pour le cancer du sein chez les utilisatrices de POP est l’âge auquel les femmes arrêtent le POP; plus l’âge de l’arrêt est élevé, plus les cancers du sein sont diagnostiqués. La durée d’utilisation est moins importante et l’excès de risque disparaît progressivement au cours des 10 années qui suivent l’arrêt de l’utilisation des POP, si bien qu’il ne semble pas y avoir d’excès avant 10 ans.

Les données suggèrent que, par rapport aux non-utilisateurs, parmi 10 000 femmes qui utilisent les POP jusqu’à 5 ans mais qui s’arrêtent à l’âge de 20 ans, il y aurait beaucoup moins de 1 cas supplémentaire de cancer du sein diagnostiqué jusqu’à 10 ans après. Pour ceux qui arrêteraient d’avoir 30 ans après 5 ans d’utilisation du POP, il y aurait environ 2 ou 3 cas supplémentaires (en plus des 44 cas de cancer du sein pour 10 000 femmes de ce groupe d’âge jamais exposées aux contraceptifs oraux). Pour ceux qui arrêteraient d’avoir 40 ans après 5 ans d’utilisation, il y aurait environ 10 cas supplémentaires diagnostiqués jusqu’à 10 ans après (en plus des 160 cas de cancer du sein pour 10 000 femmes jamais exposées dans ce groupe d’âge).

Il est important d’informer les patients que les utilisateurs de toutes les pilules contraceptives semblent présenter une légère augmentation du risque de cancer du sein, comparativement aux non-utilisatrices de contraceptifs oraux, mais que cela doit être comparé aux avantages connus.

Cancer du foie

Dans de rares cas bénins, et dans des cas encore plus rares, des tumeurs hépatiques malignes conduisant dans des cas isolés à une hémorragie intra-abdominale mortelle ont été observées après l’utilisation de substances hormonales comme celle contenue dans Norgeston. En cas de troubles sévères du haut de l’abdomen, d’hypertrophie du foie ou de signes d’hémorragie intra-abdominale, une tumeur hépatique doit être incluse dans les diagnostics différentiels.

D’autres conditions

Diabète

Le diabète sucré ou la tendance au diabète sucré nécessite une surveillance médicale attentive.

Grossesse extra-utérine

S’il y a des antécédents de grossesse extra-utérine ou si une trompe de Fallope est manquante, l’utilisation de Norgeston ne doit être décidée qu’après avoir soigneusement pesé les avantages par rapport aux risques.

Si des troubles abdominaux obscurs surviennent avec un cycle irrégulier (surtout une aménorrhée suivie de saignements irréguliers persistants), une grossesse extra-utérine doit être envisagée.

Follicules ovariens persistants

Des follicules ovariens persistants (souvent appelés kystes ovariens fonctionnels) peuvent apparaître pendant l’utilisation de Norgeston. La plupart de ces follicules sont asymptomatiques, mais certains peuvent être accompagnés de douleurs pelviennes ou de dyspareunie. Dans la plupart des cas, les follicules élargis disparaissent spontanément pendant deux à trois mois d’observation.

Chloasma

Chloasma peut parfois se produire, en particulier chez les femmes ayant des antécédents de chloasma gravidarum. Les femmes ayant tendance à chloasma devraient éviter l’exposition au soleil ou aux rayons ultraviolets pendant le traitement par Norgeston.

Intolérance au lactose et au saccharose

Chaque comprimé de ce médicament contient 33,12 mg de lactose et 19,66 mg de saccharose par comprimé. Les patients présentant des problèmes héréditaires rares d’intolérance au galactose, un déficit en lactase de Lapp, une intolérance au fructose ou une malabsorption du glucose-galactose ou une sucrase-isomaltase ne doivent pas prendre ce médicament.

Modèles de saignement

Changements menstruels : Une caractéristique habituelle de tous les contraceptifs oraux à progestatif seul est qu’ils peuvent produire une irrégularité initiale du schéma de saignement, mais cette irrégularité a tendance à diminuer avec le temps. Certaines femmes peuvent souffrir d’aménorrhée.

Pour ces raisons, la possibilité de tels changements du rythme menstruel doit, par mesure de précaution, être signalée au patient avant le début de la prise du comprimé.

Aménorrhée / Menstruation manquée : Si aucun saignement menstruel n’est survenu dans les 6 semaines après le dernier saignement menstruel, la grossesse doit être exclue avant la poursuite du traitement. Si la grossesse a été exclue et que l’aménorrhée dure plus de 3 mois ou se reproduit de façon répétée, Norgeston doit être suspendu jusqu’à ce que le saignement menstruel normal soit rétabli.

Procédure en cas de saignement irrégulier: Un saignement irrégulier n’est pas une raison médicale pour arrêter la prise du comprimé, tant que les causes organiques de ce saignement et de la grossesse peuvent être exclues à condition de s’assurer que le patient est entièrement conforme.

Il est extrêmement déconseillé de tenter d’influencer les perturbations du cycle par l’administration supplémentaire d’un œstrogène. Cela ne servirait qu’à inverser les changements apportés par Norgeston dans la glaire cervicale, réduisant ainsi sérieusement l’effet contraceptif.

4.5 Interactions avec d’autres médicaments et autres formes d’interaction

Remarque: Les informations posologiques des médicaments concomitants doivent être consultées pour identifier les interactions potentielles.

Effets d’autres médicaments sur Norgeston

Des interactions peuvent survenir avec des médicaments qui induisent des enzymes microsomiques, ce qui peut entraîner une augmentation de la clairance des hormones sexuelles et entraîner des saignements intermenstruels et un échec de la contraception orale. Cela a été établi avec de nombreux médicaments inducteurs d’enzymes hépatiques.

L’induction enzymatique peut déjà être observée après quelques jours de traitement. L’induction enzymatique maximale est généralement observée en quelques semaines. Après l’arrêt du traitement médicamenteux, l’induction enzymatique peut être maintenue pendant environ 4 semaines.

Traitement à court terme

Les femmes sous traitement avec des médicaments inducteurs enzymatiques devraient utiliser temporairement une méthode de barrière ou une autre méthode de contraception en plus de Norgeston. La méthode de barrière doit être utilisée pendant toute la durée du traitement médicamenteux concomitant et pendant 28 jours après son arrêt. Si le traitement médicamenteux dépasse la fin des comprimés dans le pack Norgeston, le prochain pack Norgeston doit être démarré juste après le précédent.

Traitement à long terme

Chez les femmes sous traitement à long terme par des substances actives inductrices d’enzymes hépatiques, une autre méthode de contraception fiable, non hormonale, est recommandée.

Substances augmentant la clairance du lévonorgestrel (diminution de l’efficacité de Norgeston par induction enzymatique), par exemple:

Phénytoïne, barbituriques, primidone, carbamazépine, rifampicine et éventuellement aussi oxcarbazépine, topiramate, felbamate, griséofluvine et produits contenant du millepertuis ( Hypericum perforarum ).

Substances ayant des effets variables sur l’élimination du lévonorgestrel

Lorsqu’ils sont co-administrés avec des hormones sexuelles, de nombreux inhibiteurs de la protéase du VIH et des inhibiteurs non nucléosidiques de la transcriptase inverse peuvent augmenter ou diminuer les concentrations plasmatiques du progestatif.

L’effet net de ces changements peut être cliniquement pertinent dans certains cas.

Par conséquent, les informations de prescription des médicaments concomitants VIH / VHC devraient être consultées pour identifier les interactions potentielles et les recommandations connexes. En cas de doute, une méthode contraceptive de barrière supplémentaire doit être utilisée pour les femmes qui suivent un traitement par un inhibiteur de la protéase ou un inhibiteur non nucléosidique de la transcriptase inverse.

Substances diminuant la clairance du lévonorgestrel (inhibiteurs d’enzymes)

Les inhibiteurs puissants et modérés du CYP3A4 comme les antifongiques azolés (p. Ex. Fluconazole, itraconazole, kétoconazole, voriconazole), le vérapamil, les macrolides (p. Ex. Clarithromycine, érythromycine), le diltiazem et le jus de pamplemousse peuvent augmenter les concentrations plasmatiques de lévonorgestrel. La pertinence clinique des interactions potentielles avec les inhibiteurs enzymatiques reste inconnue.

Effets de Norgeston sur d’autres médicaments

Les progestatifs peuvent affecter le métabolisme de certains autres médicaments. En conséquence, les concentrations plasmatiques et tissulaires peuvent être augmentées (par exemple ciclosporine) ou diminuées (par exemple lamotrigine). Les progestatifs peuvent renforcer ou réduire les effets anticoagulants des coumarines et peuvent contrarier les effets anticoagulants de la phénindione.

Autres formes d’interaction

Effet sur la chimie du sang:

L’utilisation de contraceptifs oraux peut influencer les résultats de certains tests de laboratoire incluant les paramètres biochimiques du foie, de la thyroïde, des surrénales et du rein, les taux plasmatiques de protéines porteuses et de fractions lipidiques / lipoprotéiques, les paramètres du métabolisme glucidique et la fibrinolyse. Le personnel de laboratoire doit donc être informé de l’utilisation de contraceptifs oraux lorsque des tests de laboratoire sont demandés.

4.6 Grossesse et allaitement

L’administration de Norgeston pendant la grossesse est contre-indiquée.

Si une grossesse survient pendant un traitement par Norgeston, la préparation doit être retirée immédiatement.

Les études épidémiologiques n’ont révélé ni un risque accru de malformations congénitales chez les enfants nés de femmes ayant utilisé des contraceptifs oraux avant la grossesse, ni un effet tératogène lorsque des contraceptifs oraux ont été pris par inadvertance au début de la grossesse.

Les contraceptifs hormonaux ne sont pas recommandés en tant que méthode contraceptive de premier choix pendant la lactation, mais les méthodes exclusivement progestatives sont considérées comme la catégorie de choix suivante après les méthodes non hormonales. Les pilules progestatives, comme Norgeston, peuvent être utilisées par les femmes qui allaitent, car rien ne semble indiquer que les pilules progestatives seules ont un effet néfaste sur le lait maternel ou la croissance ou le développement du nourrisson. Une femme qui allaite peut commencer un traitement à base de progestatif seul, comme Norgeston, jusqu’à 21 jours après l’accouchement sans avoir besoin d’une protection contraceptive supplémentaire. Au début du traitement, on conseillera à la patiente d’utiliser en plus une méthode de barrière pendant les 7 premiers jours de prise du comprimé. Cependant, si des rapports sexuels ont déjà eu lieu, la grossesse doit être exclue avant le début effectif de l’utilisation de Norgeston ou la femme doit attendre ses premières règles.

4.7 Effets sur l’aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines

Aucun connu

4.8 Effets indésirables

Résumé du profil de sécurité:

Les effets indésirables les plus fréquemment rapportés avec les pilules progestatives, y compris Norgeston, sont les saignements utérins / vaginaux, y compris les saignements, la ménorragie et / ou la métrorragie et l’aménorrhée. Ils surviennent chez ≥ 10% des utilisateurs.

Les effets indésirables sont mappés à la classe d’organes système (SOC), basée sur MedDRA v. 13.1. Les SOC sont listés dans l’ordre international des SOC MedDRA:

Troubles du système immunitaire

Réaction allergique

Troubles du métabolisme et de la nutrition

Augmentation ou diminution du poids

Troubles psychiatriques

Humeur dépressive

Troubles du système nerveux

Migraine, Maux de tête, Vertiges

Problèmes gastro-intestinaux

Vomissements, nausées

Système reproducteur et troubles mammaires

Changements dans les saignements vaginaux (y compris saignements irréguliers, aménorrhée)

Diminution ou augmentation de la libido

Les effets indésirables graves suivants ont été rapportés chez des femmes utilisant des contraceptifs oraux, dont il est question à la section 4.4 «Mises en garde spéciales et précautions d’emploi»:

• Troubles thromboemboliques veineux

• Troubles thromboemboliques artériels

• Accidents vasculaires cérébraux (par exemple, attaque ischémique transitoire, accident vasculaire cérébral ischémique, accident vasculaire cérébral hémorragique)

• Tumeurs hépatiques bénignes et malignes conduisant dans des cas isolés à une hémorragie intra-abdominale potentiellement mortelle

• Le diabète sucré ou la tendance au diabète sucré nécessitent une surveillance médicale attentive.

• Des antécédents de grossesse extra-utérine ou de trompe de Fallope manquante nécessitent une évaluation minutieuse des avantages de Norgeston par rapport aux risques.

La fréquence du cancer du sein est très légèrement augmentée chez les utilisateurs de CO. Comme le cancer du sein est rare chez les femmes de moins de 40 ans, le nombre excédentaire est faible par rapport au risque global de cancer du sein. Pour les pilules à progestérone seule (POP), la preuve de la causalité est moins concluante que pour les contraceptifs oraux combinés (COC).

Déclaration des effets indésirables suspectés

La déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation du médicament est importante. Il permet un suivi continu du rapport bénéfice / risque du médicament. Les professionnels de la santé sont invités à signaler tout effet indésirable suspecté via le système de carte jaune à l’adresse suivante: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

4.9 Surdosage

Il n’y a eu aucun rapport d’effets délétères sérieux d’un surdosage. Les symptômes qui peuvent survenir dans ce cas sont: nausées, vomissements et légers saignements vaginaux. Il n’y a pas d’antidotes et un traitement complémentaire devrait être symptomatique.

5. Propriétés pharmacologiques
5.1 Propriétés pharmacodynamiques

Classe pharmacothérapeutique: Progestatifs, code ATC: G03AC03

Mécanisme d’action

L’action contraceptive de Norgeston peut s’expliquer comme suit: elle modifie la glaire cervicale de sorte qu’une barrière se forme contre la migration des spermatozoïdes dans la cavité utérine; La nidation est entravée en raison de changements dans la structure de l’endomètre. En règle générale, il n’y a pas d’inhibition de l’ovulation. Les preuves suggèrent qu’une réduction de la fonction du corps jaune peut également contribuer à l’action contraceptive.

Efficacité clinique et sécurité

Le taux de grossesse des pilules progestatives (POP) est légèrement supérieur à celui des autres médicaments hormonaux pour la contraception. Les contraceptifs oraux combinés, lorsqu’ils sont pris correctement, ont un taux d’échec d’environ 1% par an.

L’efficacité contraceptive de Norgeston a été étudiée dans un essai clinique avec 1645 femmes utilisant Norgeston (27939 cycles de traitement au total). L’indice Pearl non corrigé était de 4,19 (IC à 95%: 3,37 – 5,15). Pour les échecs de méthode uniquement, un indice Pearl corrigé de 1,0 a été trouvé

L’efficacité de Norgeston est comparable à celle d’autres POP et l’indice de Pearl pour Norgeston est similaire à la fourchette de 1,55-4,14 rapportée pour les POP qui n’inhibent pas complètement l’ovulation. Le taux d’échec de Norgeston peut augmenter lorsque les pilules sont manquées ou mal prises.

5.2 Propriétés pharmacocinétiques

Comme il est connu d’une série d’études comprenant diverses préparations et dosages, le lévonorgestrel est rapidement et complètement absorbé après administration orale. Après l’ingestion de Norgeston, les taux sériques maximums d’environ 0,8 ng / ml ont été déterminés à 1 heure. Par la suite, les taux sériques de médicament ont diminué de façon biphasique avec des demi-vies de 0,2 à 0,4 heure et de 20 heures. Le taux de clairance métabolique du sérum ou du plasma représente 1,0 à 1,5 ml / min / kg. Le lévonorgestrel n’est pas excrété sous forme inchangée, mais sous forme de métabolites, qui sont éliminés avec une demi-vie d’environ 1 jour. Des doses presque égales sont excrétées par le rein et le foie. La biotransformation suit les voies connues du métabolisme des stéroïdes. Aucun métabolite pharmacologiquement actif n’est connu.

Le lévonorgestrel est lié à la sérumalbumine et au SHBG. Seulement environ 1,5% des niveaux sériques totaux de médicament sont présents sous forme de stéroïdes libres, mais environ 65% sont spécifiquement liés à SHBG. Les parties relatives (libres, liées à l’albumine, liées à la SHBG) dépendent des concentrations sériques de SHBG. Après l’induction de la protéine porteuse, la partie liée à la SHBG augmente alors que les parties non liées et liées à l’albumine diminuent.

Après une administration quotidienne répétée, le lévonorgestrel s’accumule d’un facteur d’environ. 2. Les conditions d’équilibre sont atteintes après environ 3 à 4 jours. La pharmacocinétique du lévonorgestrel est influencée par les taux sériques de SHBG.

Sous traitement par Norgeston, une légère baisse des taux sériques de SHBG pourrait survenir. L’ingestion quotidienne de 0,15 mg de lévonorgestrel (correspondant à la dose quotidienne de 5 fois de Norgeston) a entraîné une diminution de 50% des taux sériques de SHBG et donc une réduction de 40% du taux de lévonorgestrel après 2 à 3 semaines. Un effet dirigé de la même manière par Norgeston ne devrait toutefois expliquer qu’une diminution d’environ 10% des deux paramètres. La biodisponibilité absolue du lévonorgestrel de Norgeston a été déterminée à 82% de la dose. Environ 0,1% de la dose maternelle peut être transféré à un nouveau-né via le lait.

Biotransformation

Le lévonorgestrel (LNG) est largement métabolisé. Les voies métaboliques les plus importantes sont la réduction du groupe Δ4-3-oxo et les hydroxylations aux positions 2α, 1β et 16β, suivies de la conjugaison. Le CYP3A4 est la principale enzyme impliquée dans le métabolisme oxydatif du GNL. Les données in vitro disponibles suggèrent que les réactions de biotransformation à médiation par le CYP peuvent être d’une importance mineure pour le GNL par rapport à la réduction et à la conjugaison.

5.3 Données de sécurité précliniques

Les données non cliniques ne révèlent aucun risque particulier pour l’homme d’après des études sur la toxicité à doses répétées, la génotoxicité, la cancérogénicité et la toxicité pour la reproduction qui ne sont pas déjà incluses dans d’autres sections pertinentes. Cependant, il convient de garder à l’esprit que les stéroïdes sexuels pourraient stimuler la croissance des tissus et des tumeurs hormono-dépendants.

6. Mentions pharmaceutiques
6.1 Liste des excipients

lactose

amidon de maïs

povidone

talc

stéarate de magnésium [E572]

saccharose

polyéthylène glycol 6000

carbonate de calcium [E170]

cire de montan glycol

6.2 Incompatibilités

Aucun connu

6.3 Durée de conservation

5 années

6.4 Précautions particulières de conservation

N’est pas applicable.

6.5 Nature et contenu de l’emballage

Les comprimés de Norgeston sont contenus dans une feuille d’aluminium et des plaquettes thermoformées en PVC.

Ces calendriers contiennent 35 comprimés.

6.6 Précautions particulières d’élimination et de manipulation

Pas d’exigences particulières.

7. Titulaire de l’autorisation

Bayer plc

400 South Oak Way

En train de lire

RG2 6AD

8. Numéro (s) d’autorisation de mise sur le marché

00010/0550

9. Date de première autorisation / renouvellement de l’autorisation

Date de première autorisation: 1er mai 2008

Date de renouvellement de l’autorisation: 2 décembre 2008

10. Date de révision du texte

Le 31 août 2017