Nicorette cools 4mg pastille


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1. Nom du médicament

Nicorette Cools 4 mg Pastille

2. Composition qualitative et quantitative

Chaque pastille contient 4 mg de nicotine (en tant que résinate de nicotine).

Pour une liste complète des excipients, voir la section 6.1.

3. Forme pharmaceutique

Losange comprimé.

Un losange ovale, blanc à blanc cassé, portant l’inscription «n» d’un côté et «4» de l’autre.

4. Renseignements cliniques
4.1 Indications thérapeutiques

Nicorette Cools 4 mg Lozenge soulage et / ou prévient l’envie de fumer et les symptômes de sevrage de la nicotine associés à la dépendance au tabac. Il est indiqué pour aider les fumeurs qui souhaitent cesser de fumer ou réduire avant d’arrêter de fumer, pour aider les fumeurs qui ne veulent pas ou ne peuvent pas fumer, et comme une alternative plus sûre au tabagisme pour les fumeurs et leur entourage.

Nicorette Cools 4 mg Lozenge est indiqué chez les femmes enceintes et allaitantes qui tentent de cesser de fumer.

4.2 Posologie et mode d’administration

Ce produit convient aux fumeurs qui fument plus de 20 cigarettes par jour.

Adultes et enfants de plus de 12 ans

Ce produit devrait être utilisé chaque fois que l’envie de fumer est ressentie ou pour prévenir les fringales dans les situations où elles sont susceptibles de se produire.

Les fumeurs désireux ou capables d’arrêter immédiatement de fumer devraient d’abord remplacer toutes leurs cigarettes par le losange et dès qu’ils le peuvent, réduire le nombre de pastilles utilisées jusqu’à leur arrêt complet.

Les fumeurs qui cherchent à réduire la consommation de cigarettes devraient prendre le losange, au besoin, entre les épisodes de tabagisme pour prolonger les intervalles sans fumée et avec l’intention de réduire le plus possible le tabagisme.

Dès qu’ils sont prêts, les fumeurs devraient viser à cesser complètement de fumer.

La plupart des fumeurs ont besoin de 8 à 12 pastilles par jour, sans dépasser 15 pastilles.

Lorsque vous essayez d’arrêter de fumer, la thérapie comportementale, le conseil et le soutien améliorent normalement le taux de réussite. Les personnes qui ont arrêté de fumer mais qui ont de la difficulté à arrêter de prendre le comprimé sont recommandées de consulter leur pharmacien ou leur médecin.

Méthode d’administration

Une pastille devrait être placée dans la bouche et laissée se dissoudre. Périodiquement, le losange devrait être déplacé d’un côté de la bouche à l’autre, et répété, jusqu’à ce que le losange soit complètement dissous. Vous ne devriez pas mâcher ou avaler le losange.

4.3 Contre-indications

Hypersensibilité à l’un des composants du losange.

Nicorette Cools 4mg Lozenge est contre-indiqué chez les enfants de moins de 12 ans.

4.4 Mises en garde spéciales et précautions d’emploi

Les risques qui peuvent être associés à l’utilisation de la TRN sont largement dépassés dans pratiquement toutes les circonstances par les dangers bien établis de la poursuite du tabagisme.

Maladie cardiovasculaire sous-jacente: Dans les maladies cardiovasculaires stables, ce produit présente moins de risques que de continuer à fumer. Cependant, les fumeurs dépendants actuellement hospitalisés à la suite d’un infarctus du myocarde, d’angor instable ou aggravé, notamment d’angine de Prinzmetal, de dysrythmie grave ou d’accident vasculaire cérébral et qui sont considérés comme hémodynamiquement instables et / ou présentant une hypertension incontrôlée doivent être incités à cesser de fumer. interventions. Si cela échoue, ce produit peut être envisagé, mais comme les données sur la sécurité de ce groupe de patients sont limitées, l’initiation ne doit être effectuée que sous surveillance médicale.

Diabète sucré: Les patients atteints de diabète sucré doivent être avisés de surveiller leur taux de sucre dans le sang plus étroitement que d’habitude lorsque la TRN est amorcée, car les catécholamines libérées par la nicotine peuvent affecter le métabolisme des glucides.

Insuffisance rénale et hépatique: Utiliser avec prudence chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée à sévère et / ou une insuffisance rénale sévère, car la clairance de la nicotine ou de ses métabolites peut être diminuée avec un potentiel d’augmentation des effets indésirables.

Phéochromocytome et hyperthyroïdie non contrôlée: Utiliser avec prudence chez les patients présentant une hyperthyroïdie ou un phéochromocytome incontrôlé car la nicotine provoque la libération de catécholamines.

Maladie gastro-intestinale: La nicotine avalée peut exacerber les symptômes chez les patients souffrant d’œsophagite, d’ulcère gastrique ou gastro-duodénal et les préparations orales de TRN doivent être utilisées avec prudence dans ces conditions. Une stomatite ulcéreuse a été rapportée.

Danger chez les jeunes enfants : Les doses de nicotine tolérées par les adultes et les adolescents peuvent entraîner une toxicité sévère chez les jeunes enfants qui peut être fatale. Les produits contenant de la nicotine ne doivent pas être laissés à un endroit où ils pourraient être mal utilisés, manipulés ou ingérés par des enfants, voir rubrique 4.9.

Dépendance transférée: La dépendance transférée est rare et est moins nuisible et plus facile à briser que la dépendance au tabac.

Arrêt du tabac: Les hydrocarbures aromatiques polycycliques présents dans la fumée de tabac induisent le métabolisme des médicaments métabolisés par le CYP 1A2 (et éventuellement par le CYP 1A1). Quand un fumeur arrête de fumer, cela peut entraîner un ralentissement du métabolisme et une augmentation conséquente des taux sanguins de ces médicaments. Ceci est d’une importance clinique potentielle pour les produits ayant une fenêtre thérapeutique étroite, par exemple la théophylline, la clozapine et le ropinirole.

4.5 Interactions avec d’autres médicaments et autres formes d’interaction

Aucune interaction cliniquement pertinente entre la thérapie de remplacement de la nicotine et d’autres médicaments n’a été définitivement établie. Cependant, la nicotine peut éventuellement augmenter les effets hémodynamiques de l’adénosine, c’est-à-dire augmenter la pression sanguine et la fréquence cardiaque et également augmenter la réponse à la douleur (douleur thoracique de type angine-pectorale) provoquée par l’administration d’adénosine.

4.6 Fertilité grossesse et allaitement

La fertilité

Chez les femmes, le tabagisme retarde la conception, diminue les taux de succès de la fécondation in vitro et augmente considérablement le risque d’infertilité.

Chez les hommes, le tabagisme réduit la production de sperme, augmente le stress oxydatif et les dommages à l’ADN. Les spermatozoïdes des fumeurs ont une capacité fertilisante réduite.

La contribution spécifique de la nicotine à ces effets chez l’homme est inconnue.

Grossesse

Arrêter de fumer est l’intervention la plus efficace pour améliorer la santé de la femme enceinte et de son bébé, et plus l’abstinence est précoce, mieux c’est. Idéalement, le sevrage tabagique pendant la grossesse doit être réalisé sans NRT. Cependant, si la mère ne peut pas (ou est considérée comme peu probable) quitter sans soutien pharmacologique, la TRN peut être utilisée car le risque pour le fœtus est plus faible que celui attendu avec le tabac à fumer. S’arrêter complètement est de loin la meilleure option, mais si cela n’est pas réalisable, ce produit peut être utilisé pendant la grossesse comme une alternative plus sûre au tabagisme. En raison de la possibilité de périodes sans nicotine, les formes posologiques intermittentes sont préférables, mais des correctifs peuvent être nécessaires en cas de nausées et / ou de vomissements importants. Si des patchs sont utilisés, ils devraient, si possible, être retirés la nuit lorsque le fœtus ne serait normalement pas exposé à la nicotine.

Lactation

Les quantités relativement faibles de nicotine trouvées dans le lait maternel lors de l’utilisation de la TRN sont moins dangereuses pour le nourrisson que la fumée secondaire. Des doses intermittentes réduiraient la quantité de nicotine dans le lait maternel et permettraient de se nourrir lorsque les niveaux étaient les plus bas.

4.7 Effets sur l’aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines

Ce produit n’a aucun effet ou qu’un effet négligeable sur l’aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines.

4.8 Effets indésirables

Effets du renoncement au tabac

Certains symptômes peuvent être liés au sevrage de la nicotine associé à l’arrêt du tabagisme. Ceux-ci peuvent inclure: irritabilité / agression, frustration / colère, dysphorie / humeur dépressive, anxiété, agitation, manque de concentration, augmentation de l’appétit / gain de poids, envie de fumer (envies), réveils nocturnes / troubles du sommeil et diminution du rythme cardiaque.

Une fréquence accrue d’ulcère aphteux peut survenir après l’arrêt du tabac. La causalité n’est pas claire.

Effets indésirables du médicament

Ce produit peut provoquer des effets indésirables similaires à ceux associés à la nicotine par d’autres moyens, y compris le tabagisme, et ceux-ci dépendent principalement de la dose. Aux doses recommandées, ce produit ne provoque pas d’effets indésirables graves. Une consommation excessive de ce produit par ceux qui n’ont pas l’habitude d’inhaler de la fumée de tabac pourrait entraîner des nausées, des évanouissements ou des maux de tête.

La plupart des effets indésirables rapportés par le patient surviennent pendant les 3-4 premières semaines après le début du traitement. Au cours des premiers jours de traitement, une irritation de la bouche et de la gorge peut être ressentie. La plupart des patients s’habitueront à cette sensation après les premiers jours.

Les effets indésirables observés chez les patients traités avec des formulations de nicotine par voie orale au cours des essais cliniques et après leur commercialisation sont listés ci-dessous par classe d’organes systématiques (SOC). Les fréquences sont définies conformément aux directives actuelles comme:

Très commun (≥1 / 10); commun (≥1 / 100, <1/10); peu fréquent (≥ 1/1 000, <1/100); rare (≥ 1/10 000, <1/1 000); très rare (<1/10 000); inconnu (ne peut être estimé à partir des données disponibles).

Système de corps

Incidence

Événement indésirable rapporté (terme préféré)

Troubles du système immunitaire

Commun

Hypersensibilité a

Pas connu

Réaction anaphylactique a

Troubles psychiatriques

Rare

Rêves anormaux *

Troubles du système nerveux

Très commun

Maux de tête a #

Commun

Sensation de brûlure c

Commun

Vertiges

Commun

Dysgueusie

Commun

Paresthésie a

Troubles oculaires

Pas connu

Vision floue

Pas connu

La lacrimation a augmenté

Troubles cardiaques

Rare

Palpitations a

Rare

Tachycardie a

Très rare

Fibrillation auriculaire réversible

Troubles vasculaires

Rare

Rincer un

Rare

Hypertension a

Troubles respiratoires, thoraciques et médiastinaux

Très commun

La toux**

Très commun

Mal à la bouche ou à la gorge

Très commun

Irritation de la gorge

Rare

Bronchospasme

Rare

Dysphonie

Rare

Dyspnée a

Rare

Congestion nasale

Rare

Éternuer

Rare

Étanchéité de la gorge

Problèmes gastro-intestinaux

très commun

Hoquet

Très commun

Nausée a

Commun

Douleur abdominale

Commun

La diarrhée***

Commun

Bouche sèche

Commun

Dyspepsie

Commun

Flatulence

Commun

Hypersécrétion salivaire

Commun

Stomatite

Commun

Vomir un

Rare

Éructation

Rare

Glossite

Rare

Cloques et exfoliation de la muqueuse buccale

Rare

Paresthésie orale ***

Rare

Dysphagie

Rare

Hypoesthésie orale ***

Rare

Des vomissements

Pas connu

Gorge sèche

Pas connu

Gêne gastro-intestinale a

Pas connu

Douleur des lèvres

Troubles musculo-squelettiques et du tissu conjonctif

Rare

Douleur à la mâchoire b

Pas connu

Étanchéité musculaire b

Troubles de la peau et des tissus sous-cutanés

Rare

Hyperhidrose a

Rare

Prurit a

Rare

Rash a

Rare

Urticaire**

Pas connu

Erythème a

Troubles généraux et anomalies au site d’administration

Commun

Fatigue a

Rare

Asthenia a

Rare

Malaise à la poitrine et douleur

Rare

Malaise a

Rare

Les réactions allergiques, y compris angioedema

un effet systémique; b L’étanchéité de la mâchoire et la douleur dans la mâchoire avec la formulation de gomme à la nicotine

c Sur le site d’application

* Identifié uniquement pour les formulations appliquées pendant la nuit

** Fréquence plus élevée observée dans les études cliniques avec la formulation d’inhalateur.

*** Rapporté le même ou moins souvent que le placebo

# Bien que la fréquence dans le groupe actif soit inférieure à celle du groupe placebo, la fréquence dans la formulation spécifique dans laquelle le PT a été identifié comme ADR systémique était plus grande dans le groupe actif que dans le groupe placebo.

Déclaration des réactions indésirables soupçonnées

La déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation du médicament est importante. Il permet un suivi continu du rapport bénéfice / risque du médicament. Les professionnels de la santé sont invités à signaler tout effet indésirable suspecté via le système de carte jaune à l’adresse suivante: www.mhra.gov.uk/yellowcard .

4.9 Surdosage

Symptômes: La dose létale minimale de nicotine chez un homme non tolérant a été estimée entre 40 et 60 mg. Les symptômes d’intoxication aiguë à la nicotine comprennent des nausées, des vomissements, une augmentation de la salivation, des douleurs abdominales, de la diarrhée, des sueurs, des maux de tête, des étourdissements, une ouïe perturbée et une faiblesse marquée. Dans les cas extrêmes, ces symptômes peuvent être suivis d’une hypotension, d’un pouls rapide ou faible ou irrégulier, de difficultés respiratoires, d’une prostration, d’un collapsus circulatoire et de convulsions terminales.

Prise en charge d’un surdosage : tout apport en nicotine doit être interrompu immédiatement et le patient doit être traité de façon symptomatique. La respiration artificielle devrait être instituée si nécessaire. Le charbon actif réduit l’absorption gastro-intestinale de la nicotine.

5. Propriétés pharmacologiques
5.1 Propriétés pharmacodynamiques

Groupe pharmacothérapeutique: médicament utilisé dans la dépendance à la nicotine.

Code ATC: N07B A01

La nicotine est un agoniste des récepteurs de la nicotine dans le système nerveux périphérique et central et a des effets sur le SNC et le système cardiovasculaire.

L’arrêt brusque de l’utilisation de produits contenant du tabac après une période prolongée d’utilisation quotidienne entraîne un syndrome de sevrage caractéristique qui comprend quatre ou plus des symptômes suivants: dysphorie ou humeur dépressive; insomnie; irritabilité, frustration ou colère; anxiété; difficulté à se concentrer, agitation ou impatience; diminution de la fréquence cardiaque; et augmentation de l’appétit ou du gain de poids. La soif de nicotine est un élément important dans le syndrome de sevrage après le sevrage tabagique.

Des études cliniques ont montré que les produits de remplacement de la nicotine peuvent aider les fumeurs à s’abstenir de fumer en soulageant ces symptômes de sevrage.

L’augmentation de l’appétit est un symptôme reconnu du sevrage de la nicotine et le gain de poids après la cessation est courant. Les essais cliniques ont démontré que la thérapie de remplacement de la nicotine peut aider à contrôler le poids après une tentative d’abandon.

Une étude de bioéquivalence pour les pastilles Nicorette Cools 2 mg et 4 mg a mesuré le soulagement des envies de fumer (c.-à-d. Un besoin impérieux) à des intervalles précis après le début de l’administration du médicament à l’étude.

Les sujets de l’étude ont évalué les envies de fumer en utilisant une échelle avec 4 catégories ordonnées:

1 Pas ou très envie légère de fumer (0-25% de l’envie maximum concevable)

2 envie sensible de fumer (25% -50% de l’envie maximale concevable)

3 envie de fumer inquiétante (50% -75% de l’envie maximale concevable)

4 Très forte ou extrême envie de fumer (75% -100% de l’envie maximale concevable)

Les données ci-dessous présentent l’envie de fumer les données obtenues pour Nicorette Cools 4 mg Pastille chez 97 sujets, avant et 2, 5 et 10 minutes après le début de l’administration du traitement.

Tableau 1: Sujets qui ont déclaré avoir envie de fumer «Non ou très léger» ou plus fort (Nombre et pourcentage)

Quelle était la force de votre envie de fumer?

Avant le début de l’administration du traitement de l’étude

Après 2 minutes

Après 5 minutes

Après 10 minutes

Catégorie 1 (pas ou très envie de fumer)

0 (0%)

20 (23,5%)

43 (50,5%)

57 (68%)

Catégorie 2 – Catégorie 4

80 (100%)

65 (76,5%)

42 (49,5%)

28 (32%)

Tableau 2: Sujets ayant éprouvé un certain soulagement à l’envie de fumer (nombre et pourcentage)

Tout soulagement dans les envies de fumer?

Avant le début de l’administration du traitement de l’étude

Après 2 minutes

Après 5 minutes

Après 10 minutes a

Oui

0 (0%)

40 (47%)

70 (85%)

78 (93%)

Non

90 (100%)

45 (53%)

15 (15%)

6 (7%)

une observation manquante

5.2 Propriétés pharmacocinétiques

Absorption

Une Nicorette Cools 4mg Lozengedissolves complètement, généralement en 10-20 minutes. En supposant une dissolution complète dans la bouche, la plus grande partie de la nicotine est absorbée par la muqueuse buccale. Cette fraction est presque entièrement délivrée à la circulation systémique. La nicotine restante libérée dans la bouche est avalée et subit un important métabolisme de premier passage dans l’intestin et le foie. En conséquence, seule une petite partie de la nicotine totale fournie avec un losange atteint la circulation par l’intestin.

Une concentration plasmatique maximale de nicotine d’environ 5 ng / mL est atteinte après une dose unique de la pastille Nicorette Cools 2 mg, et environ 8 ng / mL après une dose unique de la pastille Nicorette Cools 4 mg. La surface sous la courbe temps / concentration plasmatique extrapolée à l’infini (ASC ) après une dose unique de Nicorette Cools 2mg Lozenge est d’environ 16 h * ng / mL, et d’environ 31 h * ng / mL après une dose unique d’un Nicorette Cools 4mg Pastille.

Distribution

Le volume de distribution après l’administration intraveineuse de nicotine est d’environ 2 à 3 l / kg.

La liaison de la nicotine aux protéines plasmatiques est inférieure à 5%. Par conséquent, les changements dans la liaison à la nicotine résultant de l’utilisation de médicaments concomitants ou d’altérations des protéines plasmatiques par des états pathologiques ne devraient pas avoir d’effets significatifs sur la pharmacocinétique de la nicotine.

Biotransformation

L’organe éliminateur majeur est le foie, bien que les reins et les poumons métabolisent également la nicotine. Plus de 20 métabolites de la nicotine ont été identifiés, dont on pense qu’ils sont tous moins actifs que le composé d’origine.

Le principal métabolite de la nicotine dans le plasma, la cotinine, a une demi-vie terminale de 15 à 20 heures et des concentrations qui dépassent la nicotine de 10 fois.

Élimination

La clairance plasmatique moyenne est d’environ 70 l / h et la demi-vie d’élimination est d’environ 2-3 heures.

Les principaux métabolites urinaires sont la cotinine (12% de la dose) et la trans-3-hydroxy-cotinine (37% de la dose). Environ 10% de la nicotine est excrétée sous forme inchangée dans l’urine, mais pas moins de 30% de la nicotine peuvent être excrétés inchangés avec des débits élevés et une acidification de l’urine inférieure à pH 5.

Caractéristiques dans des groupes spécifiques de sujets

Insuffisance rénale

La gravité progressive de l’insuffisance rénale est associée à une diminution de la clairance totale de la nicotine. La clairance de la nicotine a diminué de 50% en moyenne chez les sujets présentant une insuffisance rénale sévère. Des niveaux élevés de nicotine ont été observés chez des sujets fumeurs soumis à une hémodialyse.

Insuffisance hépatique

La pharmacocinétique de la nicotine n’est pas affectée chez les personnes présentant une cirrhose du foie et une insuffisance hépatique légère (score de Child-Pugh 5) et diminue de 40 à 50% chez les sujets présentant une insuffisance hépatique modérée (score de Child-Pugh 7). Il n’y a pas d’information disponible chez les sujets ayant un score de Child-Pugh> 7.

Une réduction mineure de la clairance totale de la nicotine a été démontrée chez des sujets âgés en bonne santé, sans toutefois justifier un ajustement de la posologie.

5.3 Données de sécurité précliniques

Les données précliniques indiquent que la nicotine n’est ni mutagène ni génotoxique.

Il n’y a pas d’autres résultats dérivés des tests précliniques pertinents pour le prescripteur dans la détermination de la sécurité du produit qui n’ont pas été pris en compte dans d’autres sections pertinentes du présent Résumé des Caractéristiques du Produit.

6. Mentions pharmaceutiques
6.1 Liste des excipients

Coeur

Mannitol (E421)

Gomme de xanthane (E415)

Saveur Winterfresh

Carbonate de sodium anhydre

Sucralose (E955)

Acésulfame potassium (E950)

Stéarate de magnésium (E470b)

enrobage

Hypromellose (Methocel E3)

Saveur Winterfresh

Dioxyde de titane (E171)

Sucralose (E955)

Sepifilm brillant

Acésulfame potassium (E950)

Polysorbate 80

Eau purifiée

6.2 Incompatibilités

N’est pas applicable.

6.3 Durée de conservation

Récipient en polypropylène avec déshydratant de gel de silice (“Flip pack”): 36 mois

Plaquettes thermoformées OPA / Al / PVC: 24 mois.

6.4 Précautions particulières de conservation

Ce médicament ne nécessite aucune condition de stockage particulière.

6.5 Nature et contenu de l’emballage

Récipient en polypropylène avec dessiccant de gel de silice (“Flip pack”)

Pack Tailles: 20 (1×20) et 80 (4×20) losanges.

ou

Ampoules OPA / Al / PVC

Taille du paquet: 24 (2×12) pastilles.

Toutes les présentations ne peuvent pas être commercialisées.

6.6 Précautions particulières d’élimination et de manipulation

Tout produit non utilisé ou déchet doit être éliminé conformément aux exigences locales.

7. Titulaire de l’autorisation

McNeil Products Limited

Parc de la Fondation

Roxborough Way

Virginité

Berkshire SL6 3UG

Royaume-Uni

8. Numéro (s) d’autorisation de mise sur le marché

PL 15513/0375

9. Date de première autorisation / renouvellement de l’autorisation

27 février 2012

10. Date de révision du texte

18 mai 2016