Neostigmine methylsulfate injection bp 2,5 mg dans 1 ml


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1. Nom du médicament

Neostigmine Methylsulfate Injection BP 2,5 mg dans 1 ml

2. Composition qualitative et quantitative

Chaque ml contient 2,5 mg de méthylsulfate de néostigmine.

1 ampoule avec 1 ml contient 2,5 mg de méthylsulfate de néostigmine.

Excipients à effet connu

Ce médicament contient environ 3,54 mg de sodium par ml. Ceci devrait être pris en compte par les patients suivant un régime contrôlé en sodium.

Pour une liste complète des excipients, voir la section 6.1.

3. Forme pharmaceutique

Injection stérile

4. Renseignements cliniques
4.1 Indications thérapeutiques

Les indications

Myasthénie grave, antagoniste du blocage neuromusculaire non dépolarisant, iléus paralytique, rétention urinaire postopératoire; Tachycardie paroxystique supraventriculaire.

Voies d’administration

Le néostigmine méthylsulfate peut être administré par injection IV, IM ou SC.

4.2 Posologie et mode d’administration

Neostigmine Methylsulfate devrait être donné très lentement par la voie IV. Une seringue de sulfate d’atropine devrait toujours être disponible pour contrer les réactions cholinergiques sévères si elles se produisent.

Myasthénie Gravis

1 – 2,5 mg par injection IM ou SC à intervalles réguliers tout au long de la journée, lorsqu’une résistance maximale est nécessaire. La durée d’action habituelle d’une dose est de deux à quatre heures. La dose quotidienne totale est habituellement de 5 à 20 mg par injection, mais des doses plus élevées peuvent être nécessaires chez certains patients.

Myasthénie néonatale Gravis peut être traitée par 0,1 mg de néostigmine par voie intramusculaire initialement. Par la suite, la dose doit être ajustée individuellement. Mais est habituellement 0,05 – 0,25 mg IM ou 0,03 mg / kg IM, toutes les deux – quatre heures. En raison de la nature autolimitative de la maladie chez les nouveau-nés, la posologie quotidienne doit être réduite jusqu’à ce que le médicament puisse être retiré.

Enfants plus âgés: (Moins de 12 ans)

Peut être administré de 0,2 à 0,5 mg par injection si nécessaire. Les exigences de dosage devraient être ajustées en fonction de la réponse du patient.

Antagoniste du blocus neuromusculaire non-dépolarisant

L’inversion du blocage neuromusculaire avec de la néostigmine ne doit pas être tentée sauf en cas de rétablissement spontané de la paralysie.

Adultes et enfants

Une dose unique de Neostigmine 0,05 – 0,07 mg / kg de poids corporel et d’Atropine 0,02 – 0,03 mg / kg de poids corporel, par injection intraveineuse lente sur une minute est généralement suffisante pour une inversion complète des relaxants musculaires non dépolarisants dans les 5 à 15 minutes. La dose maximale recommandée de Neostigmine chez les adultes est de 5 mg et chez les enfants de 2,5 mg.

L’atropine et la néostigmine peuvent être administrées simultanément, mais chez les patients atteints de bradycardie, la fréquence du pouls doit être augmentée à 80 par minute avec l’atropine avant l’administration de la néostigmine.

D’autres indications

Adultes: 0,5 – 2,5 mg de méthylsulfate de néostigmine par injection SC ou IM.

Enfants: 0,125 – 1 mg par injection. Les doses peuvent varier en fonction des besoins individuels du patient.

Personnes âgées: Il n’y a pas de recommandations posologiques spécifiques pour le néostigmine méthylsulfate chez les personnes âgées.

4.3 Contre-indications

L’utilisation de la néostigmine est contre-indiquée chez les patients présentant une hypersensibilité à la néostigmine ou à l’un des excipients de cette injection.

La néostigmine ne doit pas être administrée aux patients présentant une obstruction mécanique des voies gastro-intestinales ou urinaires, une péritonite ou une viabilité douteuse de l’intestin.

La néostigmine ne doit pas être utilisée en association avec des myorelaxants dépolarisants tels que le suxaméthonium car le blocage neuromusculaire peut être potentialisé.

4.4 Mises en garde spéciales et précautions d’emploi

La néostigmine doit être utilisée avec une extrême prudence chez les patients asthmatiques car l’action parasympathomimétique de la néostigmine peut provoquer une bronchoconstriction.

Une bradycardie, avec possibilité de progression vers l’asystolie, peut survenir chez les patients recevant de la néostigmine par injection intraveineuse à moins que l’atropine ne soit administrée simultanément. Des précautions extrêmes doivent être prises lors du traitement de patients présentant une bradycardie préexistante, une arythmie cardiaque ou une occlusion coronarienne récente.

Les patients hyperréactifs à la néostigmine présentent une réaction cholinergique sévère au médicament. Le sulfate d’atropine doit toujours être disponible en tant qu’antagoniste pour les effets muscariniques de la néostigmine.

La néostigmine doit être utilisée avec précaution chez les patients souffrant d’épilepsie, de vagotonie, d’hyperthyroïdie, d’ulcère peptique ou de parkinsonisme.

L’administration d’anticholinestérasiques aux patients présentant des anastomoses intestinales peut entraîner une rupture de l’anastomose ou une fuite du contenu intestinal.

Personnes âgées

Bien qu’il n’y ait pas d’exigences posologiques spécifiques chez les personnes âgées, ces patients peuvent être plus sensibles aux dysrythmies que les patients plus jeunes.

Anesthésiques inhalés

Le méthylsulfate de néostigmine ne doit pas être administré pendant l’anesthésie au cyclopropane ou à l’halothane; bien qu’il puisse être utilisé après le retrait de ces agents.

4.5 Interactions avec d’autres médicaments et autres formes d’interaction

Agents bloquants neuromusculaires

La néostigmine antagonise efficacement l’effet des myorelaxants non dépolarisants (par exemple Tubocurarine, Gallamine ou Pancuronium) et cette interaction est utilisée à des fins thérapeutiques pour inverser la relaxation musculaire après la chirurgie. La néostigmine ne contrarie pas, et elle peut en fait prolonger, le bloc de phase I des relaxants musculaires dépolarisants tels que la succinylcholine.

D’autres drogues

L’atropine antagonise les effets muscariniques de la néostigmine, l’interaction est utilisée pour contrer les symptômes muscariniques de la toxicité de la néostigmine.

Les agents anticholinestérasiques sont parfois efficaces pour inverser le blocage neuromusculaire induit par les antibiotiques aminoglycosides. Cependant, les antibiotiques aminoglycosides et d’autres médicaments qui interfèrent avec la transmission neuromusculaire doivent être utilisés avec prudence, voire pas du tout, chez les patients atteints de myasthénie grave et la dose de néostigmine peut devoir être ajustée en conséquence.

4.6 Fertilité, grossesse et allaitement

L’utilisation de Neostigmine Methylsulfate pendant la grossesse ou l’allaitement n’a pas été établie. Bien que les risques possibles pour la mère et l’enfant doivent être évalués par rapport aux avantages potentiels dans tous les cas. L’expérience avec la myasthénie Gravis n’a révélé aucun effet fâcheux de la drogue sur le cours de la grossesse. Comme la sévérité de la myasthénie grave fluctue souvent considérablement, un soin particulier est nécessaire pour éviter une crise cholinergique due à un surdosage de néostigmine.

Seules des quantités négligeables de méthylsulfate de néostigmine sont excrétées dans le lait maternel. Néanmoins, il convient de prêter attention aux effets possibles sur le nourrisson allaité.

4.7 Effets sur l’aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines

N’est pas applicable.

4.8 Effets indésirables

Les effets indésirables de la néostigmine sont principalement ceux de la réponse exagérée à la stimulation parasympathique.

System Organ Class

Réaction indésirable

La fréquence

Troubles du système immunitaire

Hypersensibilité, angioedème, réaction anaphylactique.

Pas connu

Troubles du système nerveux

Syndrome cholinergique, en particulier à fortes doses. Chez les patients atteints de myasthénie grave, la crise cholinergique peut être difficile à distinguer de la crise de myasthénie (voir rubrique 4.9).

Pas connu

Troubles oculaires

Miosis, lacrimation augmentée

Pas connu

Troubles cardiaques

Bradycardie, diminution de la conduction cardiaque, dans les cas graves pouvant entraîner un blocage cardiaque ou un arrêt cardiaque

Pas connu

Troubles vasculaires

Hypotension

Pas connu

Troubles respiratoires, thoraciques ou médiastinaux

Augmentation de la sécrétion bronchique, bronchospasme

Pas connu

Problèmes gastro-intestinaux

Nausées, vomissements, diarrhée, crampes abdominales, hypersécrétion salivaire.

Une motilité intestinale accrue peut entraîner une défécation involontaire.

Pas connu

Troubles de la peau et des tissus sous-cutanés

Hyperhidrose

Pas connu

Troubles musculo-squelettiques, du tissu conjonctif et des os

Spasmes musculaires

Pas connu

Troubles rénaux et urinaires

Incontinence urinaire

Pas connu

Déclaration des effets indésirables suspectés

La déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation du médicament est importante. Il permet un suivi continu du rapport bénéfice / risque du médicament. Les professionnels de la santé sont invités à signaler tout effet indésirable suspecté via le système de carte jaune à l’adresse: www.mhra.gov.uk/yellowcard ou à rechercher une carte jaune MHRA sur Google Play ou Apple App Store.

4.9 Surdosage

Symptômes

Le surdosage de néostigmine méthylsulfate peut comprendre une crise cholinergique caractérisée par des nausées, des vomissements, une diarrhée, une salivation excessive et une sudation excessive, des sécrétions bronchiques accrues, un myosis, une bradycardie ou une tachycardie, un cardiospasme, un bronchospasme, une incoordination, des crampes musculaires, une fasciculation et une paralysie. Des doses extrêmement élevées peuvent produire des symptômes d’agitation, de peur ou d’agitation. La mort peut résulter d’un arrêt cardiaque ou d’une paralysie respiratoire et d’un œdème pulmonaire. Chez les patients atteints de myasthénie grave, chez lesquels un surdosage est le plus susceptible de survenir, la fasciculation et les effets parasympathomimétiques indésirables peuvent être légers ou absents, ce qui rend la crise cholinergique difficile à distinguer de la crise de myasthénie.

Traitement

Le maintien d’une respiration adéquate est d’une importance primordiale. Une trachéotomie, une aspiration bronchique et un drainage postural peuvent être nécessaires; La respiration peut être assistée mécaniquement ou avec de l’oxygène, si nécessaire.

Neostigmine Methylsulfate devrait être arrêté immédiatement et 1 – 4mg de sulfate d’atropine administré IV. Des doses supplémentaires d’Atropine peuvent être administrées toutes les 5 à 30 minutes selon les besoins pour contrôler les symptômes muscariniques. Un surdosage d’atropine doit être évité car des sécrétions tenaces et des bouchons bronchiques peuvent en résulter.

5. Propriétés pharmacologiques
5.1 Propriétés pharmacodynamiques

La néostigmine inhibe l’activité de la cholinestérase et prolonge et intensifie les effets muscariniques et nicotiniques de l’acétylcholine. Les actions anticholinestérasiques de la néostigmine sont réversibles. Il est principalement utilisé pour son action sur le muscle squelettique et moins fréquemment pour augmenter l’activité du muscle lisse. La néostigmine est utilisée dans le traitement de la myasthénie grave.

5.2 Propriétés pharmacocinétiques

La néostigmine est un composé d’ammonium quaternaire et est mal absorbée par le tractus gastro-intestinal. Après administration parentérale sous forme de méthylsulfate, la néostigmine est métabolisée en partie par hydrolyse de la liaison ester et est excrétée dans l’urine à la fois sous forme inchangée et sous forme de métabolites. La demi-vie de la néostigmine n’est que d’une à deux heures.

5.3 Données de sécurité précliniques

Aucune autre information autre que celle qui est incluse dans le résumé des caractéristiques du produit.

6. Mentions pharmaceutiques
6.1 Liste des excipients

Chlorure de sodium

Eau pour injections

6.2 Incompatibilités

La néostigmine peut être diluée avec de l’eau pour préparations injectables. La stabilité de l’injection ne peut être garantie une fois diluée.

6.3 Durée de conservation

36 mois.

6.4 Précautions particulières de conservation

Protéger de la lumière et conserver à moins de 25 ° C.

6.5 Nature et contenu de l’emballage

Ampoules en verre de 1 ml scellées hermétiquement sous la flamme au point de jaugeage. Les ampoules sont emballées dans des cartons pour contenir 10 ampoules.

6.6 Précautions particulières d’élimination et de manipulation

Utilisez comme dirigé par un médecin.

Si seulement une partie est utilisée, jetez la solution restante.

7. Titulaire de l’autorisation

Hameln Pharmaceuticals Ltd.

Gloucester

Royaume-Uni

8. Numéro (s) d’autorisation de mise sur le marché

PL 01502/0023

9. Date de première autorisation / renouvellement de l’autorisation

5 février 1979/27 août 2001

10. Date de révision du texte

12/01/2018