Morphine sulfate injection bp 1 mg / ml


Commander maintenant en ligne

Consultation médicale incluse


1. Nom du médicament

Morphine Sulfate Injection BP 1 mg / ml

2. Composition qualitative et quantitative

% w / v

Sulfate de morphine BP

0.1

Chlorure de sodium BP

0,9

Eau pour injections BP

Pour 1ml

3. Forme pharmaceutique

Solution stérile pour injection.

4. Renseignements cliniques
4.1 Indications thérapeutiques

L’injection de sulfate de morphine BP 1mg / ml est indiquée pour le soulagement de la douleur sévère aiguë et chronique, où l’analgésie continue est exigée pendant plusieurs jours suite à des interventions chirurgicales majeures, par l’Analgésie Contrôlée par Patient (PCA).

4.2 Posologie et mode d’administration

Le produit ne doit pas être dilué avant utilisation.

Pour adultes

Par injection intraveineuse lente dans l’analgésie contrôlée par le patient (ACP)

La posologie et la posologie dépendent de la gravité de la douleur et doivent être ajustées en fonction des besoins individuels du patient. Une dose de charge typique, la gamme de dose et le temps de verrouillage pour un adulte de 70 kg (Dollery – médicaments thérapeutiques) est: – Dose de charge – 5-15 mg sur 30 minutes puis 2,5 à 5,0 mg par heure avec un temps de verrouillage de 5-10 minutes

Chez les personnes âgées

La dose de morphine doit être réduite chez le patient âgé et titrée pour assurer un soulagement optimal de la douleur avec des effets secondaires minimes. La clairance de la morphine diminue et la demi-vie augmente chez les patients plus âgés.

Chez les patients présentant une fonction rénale perturbée

Des précautions doivent être prises lors de l’utilisation de la morphine chez les patients présentant un dysfonctionnement rénal, c’est-à-dire une insuffisance rénale, car ces patients peuvent présenter des signes de surdosage à la suite de schémas posologiques conservateurs.

Chez les patients avec une fonction hépatique altérée

La prudence s’impose dans l’utilisation de la morphine chez les patients présentant une insuffisance hépatique, par exemple une cirrhose, car cette affection est susceptible d’affecter l’élimination. La dose doit donc être soigneusement titrée pour fournir un soulagement optimal de la douleur.

4.3 Contre-indications

Dépression respiratoire, coma, maladie obstructive des voies respiratoires, abdomen aigu, sensibilité connue à la morphine, maladie hépatique aiguë, administration concomitante d’inhibiteurs de la monoamine amine (IMAO) ou dans les deux semaines suivant l’arrêt de leur utilisation. L’injection de sulfate de morphine doit être évitée chez les patients ayant une pression intracrânienne ou une blessure à la tête augmentée, car cela interfère avec la respiration et l’évaluation neurologique en raison de l’effet sur les pupilles. Aussi chez les patients souffrant de troubles convulsifs ou d’alcoolisme aigu.

4.4 Mises en garde spéciales et précautions d’emploi

Hypotension, hypothyroïdie, asthme (éviter pendant l’attaque) et diminution de la réserve respiratoire; la grossesse et l’allaitement; peut précipiter le coma en cas d’insuffisance hépatique (réduire la dose, mais beaucoup de ces patients tolèrent bien la morphine); réduire la dose chez les insuffisants rénaux, les personnes âgées et affaiblies (réduire la dose); dépendance (symptômes de sevrage sévères si retiré brusquement).

4.5 Interactions avec d’autres médicaments et autres formes d’interaction

Les effets dépresseurs de la morphine sont amplifiés par les dépresseurs du système nerveux central tels que l’alcool, les anesthésiques, les hypnotiques et les sédatifs, les antidépresseurs tricycliques et les phénothiazines. Les analgésiques opioïdes ayant une activité antagoniste, tels que la buprénorphine, le butorphanol, la nalbuphine ou la pentazocine, peuvent précipiter les symptômes de sevrage chez les patients ayant récemment utilisé des agonistes purs tels que la morphine. Les actions des opioïdes peuvent à leur tour affecter les activités des autres composés.

Alcool: Effet sédatif et hypotenseur amélioré

Anti-arythmiques: absorption retardée de la mexilétine.

Antidépresseurs: excitation ou dépression du SNC (hypertension ou hypotension) si la péthidine et éventuellement d’autres analgésiques opioïdes sont administrés à des patients recevant des IMAO (y compris le moclobémide).

Anxiolytiques et hypnotiques: effet sédatif accru.

Cisapride: antagonisme possible de l’effet gastro-intestinal.

Domperidone et Metoclopramide: antagonisme des effets gastro-intestinaux.

Dopaminergiques: hyperpyrexie et toxicité pour le SNC rapportées avec la sélégiline.

Médicaments contre les ulcères: la cimétidine inhibe le métabolisme des analgésiques opioïdes, notamment la péthidine (concentration plasmatique accrue).

4.6 Fertilité, grossesse et allaitement

Morphine Sulfate doit être administré avec précaution pendant la grossesse et pendant l’allaitement. L’administration de morphine pendant le travail peut provoquer une dépression respiratoire chez le nouveau-né. La morphine est excrétée dans le lait maternel en petites quantités et peut entraîner des effets indésirables.

4.7 Effets sur l’aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines

La morphine peut causer de la somnolence et les patients ne doivent pas conduire ou faire fonctionner de la machinerie.

Ce médicament peut altérer la fonction cognitive et affecter la capacité du patient à conduire en toute sécurité. Cette classe de médicaments est dans la liste des médicaments inclus dans les règlements en vertu du paragraphe 5a du Road Traffic Act 1988. Lors de la prescription de ce médicament, les patients doivent être informés:

• Le médicament est susceptible d’affecter votre capacité à conduire

• Ne conduisez pas jusqu’à ce que vous sachiez comment le médicament vous affecte

• Conduire sous l’influence de ce médicament est une infraction

• Cependant, vous ne commettrez pas d’infraction (appelée «défense statutaire») si:

o Le médicament a été prescrit pour traiter un problème médical ou dentaire et

o Vous l’avez pris selon les instructions données par le prescripteur et dans les informations fournies avec le médicament et

o Cela n’affectait pas votre capacité à conduire en toute sécurité

4.8 Effets indésirables

Les effets secondaires associés à la morphine par voie parentérale par administration de PCA sont liés à la dose, dans plusieurs petites études cliniques * les pourcentages d’incidence suivants ont été observés:

Constipation 13 – 70%, sédation 51%, troubles mentaux 6-41%, sécheresse de la bouche 20-33%, dépression respiratoire 1-18%, hallucinations 15%, étourdissements 2-3%, nausées et vomissements 13-57%, somnolence 20%, démangeaisons 6-28%, problèmes d’accommodation 13%, sédation 13-69%, fièvre 29%, spasmes musculaires 7%, rétention urinaire 52%.

D’autres effets secondaires incluent le rythme cardiaque lent, les palpitations, la sensation de froid, l’agitation et les changements d’humeur. Une pression intracrânienne augmentée survient rarement chez les patients. L’activité euphorique de la morphine et de composés similaires a conduit à leur abus.

La triade du coma, des pupilles localisées et de la dépression respiratoire est considérée comme un signe de surdosage; la dilatation des pupilles se produit au fur et à mesure que l’hypoxie se développe. L’oedème pulmonaire après un surdosage est une cause fréquente de décès chez les opiomanes.

La morphine et certains autres opioïdes ont un effet de libération d’histamine lié à la dose qui peut être en partie responsable de réactions telles que l’urticaire et le prurit ainsi que de l’hypotension et des bouffées congestives. Une dermatite de contact a été rapportée. Des réactions anaphylactiques après injection intraveineuse ont été rapportées.

Infusions intraveineuses continues de morphine pour le contrôle de la douleur terminale: une revue rétrospective – GJ Stuart et al

Drug Intelligence & Clinical Pharmacy 1986, v.20, pp 969-972

Analgésie contrôlée par le patient avec la morphine extradurale ou la péthidine – S.Sjostrom et al BR. J. Anaesth 1988, 60, 358-66

Analgésie contrôlée par le patient. RK Parker et al Jama 1991 v.226 n ° 14 1947-1952

Évaluation de la morphine et de l’oxymorphone administrées par perfusion basale de PCA ou de PCA chez des patients ayant accouché après l’accouchement R. Sinatra et al Anaesthesiology 1989, 71, pp 502-507

Analgésie contrôlée par le patient: une comparaison prospective et randomisée entre deux pompes PCA disponibles dans le commerce et la thérapie analgésique conventionnelle pour la douleur postopératoire. BR Hecker et al Pain 1988, 35, 115-120

Infusion intraveineuse d’opioïdes chez les patients cancéreux Revue clinique et lignes directrices d’utilisation – RK Portenoy et al. Rapports sur le traitement du cancer 1986, 70, 575-581

4.9 Surdosage

Les signes de toxicité de la morphine et de surdosage comprennent les pupilles localisées, la dépression respiratoire et l’hypotension. Une défaillance circulatoire et un coma qui s’aggrave peuvent survenir dans des cas plus graves

Traitement du surdosage en morphine

Dans le traitement du surdosage connu ou soupçonné d’opioïdes, une dose initiale de chlorhydrate de naloxone de 0,4 à 2 mg peut être administrée par voie intraveineuse et répétée si nécessaire à des intervalles de 2 à 3 minutes. Si aucune réponse n’a été observée après une dose totale de 10 mg, le diagnostic de surdosage avec des médicaments autres que les opioïdes doit être pris en compte. Si le patient est soupçonné d’être physiquement dépendant des opiacés, la dose peut être réduite à 0,1 à 0,2 mg pour éviter la survenue de symptômes de sevrage. Chez les enfants, la dose initiale habituelle est de 10 μg / kg de poids corporel par voie intraveineuse suivie, si nécessaire, d’une dose plus importante de 100 μg par kg.

Alternativement, pour soutenir l’antagonisme des opioïdes, une perfusion intraveineuse de chlorhydrate de naloxone a été suggérée. Le chlorhydrate de naloxone à 4μm par injection de chlorure de sodium (0,9%) ou par injection de glucose (5%) peut être perfusé à un taux ajusté en fonction de la réponse du patient à la perfusion et des injections de bolus précédentes.

5. Propriétés pharmacologiques
5.1 Propriétés pharmacodynamiques

La morphine, un dérivé du phénanthrène et l’alcaloïde principal de l’opium, est un analgésique opioïde avec une activité agoniste sur les récepteurs μ opioïdes et, dans une moindre mesure, sur les récepteurs κ. Il agit principalement sur le système nerveux central et le muscle lisse. Bien que la morphine soit principalement un dépresseur du système nerveux central, elle exerce certaines actions stimulantes centrales qui entraînent des nausées, des vomissements et un myosis. La morphine augmente généralement le tonus musculaire lisse, en particulier les sphincters des voies gastro-intestinales et biliaires.

5.2 Propriétés pharmacocinétiques

De nombreuses études ont été menées sur la pharmacocinétique de la morphine après administration par diverses voies et méthodes. Ils comprennent l’administration par voie buccale, les préparations orales à libération contrôlée, la voie rectale, la perfusion sous-cutanée continue par rapport à la perfusion intraveineuse et la voie intrarachidienne.

Osborne et al ont étudié la pharmacocinétique de la morphine administrée par 5 voies différentes – injection intraveineuse et orale, sublinguale, buccale et à libération prolongée buccale – avec une référence particulière au morphine-6-glucuronide, le métabolite actif. Ce métabolite s’est produit en grande quantité après l’administration intraveineuse et les concentrations plasmatiques ont rapidement dépassé celles de la morphine.

LE Mather a étudié et produit les données pharmacocinétiques suivantes pour la morphine par voie parentérale.

Liaison au plasma = 35%

Taux de concentration de sang / plasma = 1,1

Dégagement total du corps = 0,9-1,5 e / ml

Volume apparent de distribution = 100-300 l

Durée de vie d’élimination = 1,4-4,0 h

5.3 Données de sécurité précliniques

Il n’y a pas de données précliniques pertinentes pour le prescripteur qui s’ajoutent à celles déjà incluses dans d’autres sections du RCP

6. Mentions pharmaceutiques
6.1 Liste des excipients

Chlorure de sodium BP

Eau pour injections BP

6.2 Incompatibilités

Les sels de morphine sont sensibles aux changements de pH et la morphine est susceptible d’être précipitée hors de la solution dans un environnement alcalin. Les composés incompatibles avec les sels de morphine comprennent l’aminophylline et les sels de sodium des barbituriques et de la phénytoïne. D’autres incompatibilités, parfois attribuées à des formulations particulières, comprennent:

Aciclovir sodique – précipité noté deux heures après mélange avec une solution de sulfate de morphine;

Injection de chlorhydrate de chlorpromazine – la précipitation était considérée comme étant due au chlorocrésol présent dans l’injection de sulfate de morphine;

Frusémide – précipité noté une heure après mélange avec une solution de sulfate de morphine;

L ‘héparine sodique – incompatibilité a été rapportée à partir d’ études directes sur les additifs. Une étude plus récente a indiqué que le sulfate de morphine et l’héparine sodique n’étaient incompatibles qu’avec des concentrations de sulfate de morphine supérieures à 5 mg par ml et que cette incompatibilité pouvait être évitée en utilisant une solution de chlorure de sodium à 0,9% comme diluant plutôt que de l’eau;

Chlorhydrate de péthidine – une incompatibilité a été observée après mélange avec du sulfate de morphine.

Prochlorpérazine édisylate – une précipitation immédiate a été attribuée au phénol dans la formulation d’injection de sulfate de morphine.

Le chlorhydrate de prométhazine – trouble a été signalé à développer lorsque 2,5 mg de chlorhydrate de prométhazine a été tiré dans une seringue contenant du sulfate de morphine 8 mg. D’autres ont noté aucune incompatibilité.

Tétracyclines – un changement de couleur du jaune pâle au vert pâle s’est produit lorsque des solutions de chlorhydrate de minocycline ou de chlorhydrate de tétracycline ont été mélangées avec du sulfate de morphine dans une injection de glucose à 5%.

Formulations orales – il n’y avait pas de preuve d’incompatibilité dans un mélange oral de morphine contenant des hydroxybenzoates de méthyle et de propyle comme conservateurs.

6.3 Durée de conservation

24mois

6.4 Précautions particulières de conservation

Conserver au-dessous de 25 ° C. Conserver dans l’emballage extérieur.

6.5 Nature et contenu de l’emballage

Flacon en verre de type 1 avec des bouchons en caoutchouc halobutyl et une capsule en aluminium.

Solution de 50 et 100 ml contenant 1 mg / ml de sulfate de morphine BP.

6.6 Précautions particulières d’élimination et de manipulation

Pour une dose unique seulement. Pas pour un usage multidose. Le produit doit être utilisé immédiatement, l’intégrité du septum en caoutchouc est rompue. Toute solution restante à la fin de la session doit être jetée ou retournée à la pharmacie.

7. Titulaire de l’autorisation

Aurum Pharmaceuticals Ltd

Bampton Road

Harold Hill

Romford

Essex

RM3 8UG

Royaume-Uni

8. Numéro (s) d’autorisation de mise sur le marché

PL 12064/0007

9. Date de première autorisation / renouvellement de l’autorisation

21 mai 1996

10. Date de révision du texte

09/05/2014