Monomax xl 60mg comprimés à libération prolongée


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1. Nom du médicament

MONOMAX XL 60 mg comprimés

2. Composition qualitative et quantitative

Chaque comprimé à libération prolongée contient 60 mg de mononitrate d’isosorbide.

Pour la liste complète des excipients, voir la section 6.1.

3. Forme pharmaceutique

Comprimés à libération prolongée

Comprimés ovales blancs convexes avec une ligne de séparation entre «SL» et «60», qui sont gravés d’un côté

4. Renseignements cliniques
4.1 Indications thérapeutiques

Pour le traitement prophylactique de l’angine de poitrine

4.2 Posologie et mode d’administration

Méthode d’administration

Utilisation orale

Les comprimés peuvent être pris avec ou sans nourriture, et doivent être avalés entiers et non mâchés.

Posologie

Adultes : La dose habituelle chez l’adulte est un comprimé d’isosorbide mononitrate XL 60 mg par jour (pris le matin). Si nécessaire, la posologie peut être augmentée à 120 mg une fois par jour (soit 2 comprimés de 60 mg pris le matin). Le dosage peut être titré pour minimiser la possibilité de maux de tête en initiant un traitement avec 30 mg (un demi-comprimé), pour les deux à quatre premiers jours.

Population pédiatrique : L’innocuité et l’efficacité chez les enfants n’ont pas été établies.

Personnes âgées : Il n’y a pas de preuve d’un besoin d’ajustement posologique systématique chez les personnes âgées, mais des précautions particulières peuvent être nécessaires chez les personnes présentant une sensibilité accrue à l’hypotension ou une insuffisance hépatique ou rénale marquée.

4.3 Contre-indications

Hypersensibilité à la substance active ou à l’un des excipients mentionnés à la rubrique 6.1.

Ce produit ne doit pas être administré à des patients présentant une sensibilité connue aux nitrates et une hypersensibilité connue aux composants des comprimés.

Les contre-indications relatives à l’utilisation du mononitrate d’isosorbide sont une insuffisance vasculaire cérébrale sévère et une hypotension

Il a été démontré que le sildénafil potentialise les effets hypotenseurs des nitrates, et sa co-administration avec des donneurs de nitrates ou d’oxyde nitrique est donc contre-indiquée.

Le mononitrate d’isosorbide est contre-indiqué chez les patients atteints de cardiomyopathie constrictive et de péricardite, de sténose aortique, de tamponnade cardiaque, de sténose mitrale et d’anémie grave.

Les patients traités par Monomax XL ne doivent pas recevoir d’inhibiteurs de la phosphodiestérase de type 5 (p. Ex. Sildénafil).

4.4 Mises en garde spéciales et précautions d’emploi

Les comprimés d’isosorbide mononitrate XL 60 mg ne sont pas indiqués pour le soulagement des crises d’angine aiguë; en cas d’attaque aiguë, des comprimés / sprays de glycéryle trinitraté sublinguaux ou buccaux doivent être utilisés.

Le mononitrate d’isosorbide doit être utilisé avec précaution chez les patients prédisposés au glaucome à angle fermé.

Le mononitrate d’isosorbide doit être utilisé avec précaution chez les patients souffrant de traumatisme crânien, d’hémorragie cérébrale, d’antécédents récents d’infarctus du myocarde, d’hypothyroïdie, d’hypothermie, de malnutrition, d’insuffisance hépatique ou rénale grave.

Les patients présentant des problèmes héréditaires rares d’intolérance au galactose, un déficit en lactase de Lapp ou une malabsorption du glucose-galactose ne doivent pas prendre ce médicament.

4.5 Interactions avec d’autres médicaments et autres formes d’interaction

Seules des informations limitées sont disponibles sur l’interaction possible entre le mononitrate d’isosorbide et d’autres médicaments.

Certains des effets de l’alcool peuvent être potentialisés par cet agent.

Les vasodilatateurs, les antihypertenseurs et les diurétiques peuvent potentialiser l’hypotension provoquée par les nitrates en particulier chez les personnes âgées.

Les effets hypotenseurs des nitrates sont potentialisés par l’administration concomitante de sildénafil.

L’administration concomitante d’inhibiteurs de Monomax XL et de phosphodiestérase de type 5 peut potentialiser l’effet vasodilatateur de Monomax XL avec le résultat potentiel d’effets secondaires graves tels qu’une syncope ou un infarctus du myocarde. Par conséquent, les inhibiteurs de Monomax XL et de la phosphodiestérase de type 5 (p. Ex. Le sildénafil) ne doivent pas être administrés de façon concomitante.

Il n’y a aucune preuve d’interaction avec la nourriture.

4.6 Fertilité, grossesse et allaitement

Étant donné que son innocuité et son efficacité n’ont pas été établies, ce produit ne doit pas être utilisé pendant la grossesse ou l’allaitement, sauf si cela est jugé essentiel par le médecin.

4.7 Effets sur l’aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines

Étant donné qu’une hypotension orthostatique accompagnée de symptômes tels que des étourdissements a été signalée, il faut conseiller aux patients de faire attention lorsqu’ils conduisent ou utilisent des machines s’ils souffrent de ces symptômes.

4.8 Effets indésirables

La plupart des effets indésirables sont médiés par la pharmacodynamie et dépendent de la dose. Des effets secondaires, y compris des rougeurs et des éruptions cutanées sèches peuvent survenir occasionnellement. Le mal de tête peut survenir au début du traitement, qui disparaît habituellement après 1 à 2 semaines de traitement, mais peut être minimisé en commençant par de faibles doses de 30 mg et en augmentant graduellement la dose. Une hypotension, avec des symptômes tels que des vertiges et des nausées avec syncope dans des cas isolés, a été occasionnellement rapportée. Ces symptômes disparaissent généralement pendant la poursuite du traitement. Un prurit a été rarement rapporté et une myalgie a été rapportée très rarement.

Les définitions de fréquences suivantes sont utilisées: Très fréquent (≥1 / 10), Commun (≥1 / 100 à <1/10), Peu fréquent (≥1 / 1000 à <1/100), Rare (≥1 / 10.000 à <1/1 000) et très rare (<1/10 000).

Effets indésirables du médicament selon la fréquence et la classe d’organes systématiques (SOC)

System Organ Class

La fréquence

Réaction

Troubles du système nerveux

Commun

Maux de tête, vertiges

Rare

Évanouissement

Troubles cardiaques et vasculaires

Commun

Hypotension, tachycardie

Problèmes gastro-intestinaux

Commun

La nausée

Rare

Vomissements, diarrhée

Troubles de la peau et des tissus sous-cutanés

Rare

Éruption cutanée, prurit

Troubles musculo-squelettiques et du tissu conjonctif

Très rare

Myalgie

Déclaration des effets indésirables suspectés

La déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation du médicament est importante. Il permet un suivi continu du rapport bénéfice / risque du médicament. Les professionnels de la santé sont invités à signaler tout effet indésirable suspecté par le biais du programme de cartes jaunes sur www.mhra.gov.uk/yellowcard.

4.9 Surdosage

Symptômes

Un mal de tête pulsatif est le plus commun.

Les symptômes les plus graves sont l’excitation, les bouffées congestives, la transpiration froide, les nausées, les vomissements, les vertiges, les syncopes, la tachycardie et une chute de la tension artérielle.

La gestion

Induire des vomissements. Utilisez du charbon activé.

Si hypotension prononcée, placez le patient dans la position couchée avec les jambes levées. Si nécessaire, des liquides intraveineux doivent être administrés.

5. Propriétés pharmacologiques
5.1 Propriétés pharmacodynamiques

Code ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C01D A14;

Vasodilatateurs utilisés dans les maladies cardiaques, les nitrates organiques

L’action pharmacologique principale du mononitrate d’isosorbide, un métabolite actif du dinitrate d’isosorbide, est la relaxation du muscle lisse vasculaire, produisant une vasodilatation des artères et des veines avec prédominance de l’effet veineux. L’effet du traitement dépend de la dose. Les faibles concentrations plasmatiques conduisent à une dilatation veineuse, entraînant une accumulation de sang dans la périphérie, une diminution du retour veineux et une réduction de la pression télédiastolique ventriculaire gauche (précharge). Une concentration plasmatique élevée dilate également les artères, ce qui réduit la résistance vasculaire systémique et la pression artérielle, et donc la réduction de la charge cardiaque. Le mononitrate d’isosorbide peut également dilater les artères coronaires directement. En réduisant la pression et le volume en fin de diastole, la préparation abaisse la pression intramurale, ce qui entraîne une amélioration du débit sanguin sous-endocardique.

L’effet net, lors de l’administration du mononitrate d’isosorbide, est donc une charge de travail réduite sur le cœur et un meilleur équilibre approvisionnement / demande en oxygène dans le myocarde.

5.2 Propriétés pharmacocinétiques

Chez l’homme, le mononitrate d’isosorbide est absorbé complètement et rapidement après l’administration orale.

Le mononitrate d’isosorbide n’est pas soumis au métabolisme de premier passage par le foie. Cela réduit les variations intra et interindividuelles des taux plasmatiques, conduisant à des effets cliniques prévisibles et reproductibles.

La demi-vie d’élimination du mononitrate d’isosorbide est d’environ 5 heures. La liaison aux protéines plasmatiques est inférieure à 5%. Le volume de distribution du mononitrate d’isosorbide est d’environ 0,6 l / kg et la clairance totale d’environ 115 ml / minute. L’élimination se fait principalement par dénitration et conjugaison dans le foie. Les métabolites sont excrétés principalement par les reins. Seulement environ 2% de la dose administrée est excrétée intacte par les reins.

L’altération des fonctions hépatiques ou rénales n’a pas d’influence majeure sur les propriétés pharmacocinétiques.

Monomax XL est une formulation à libération prolongée (Durules). La substance active est libérée indépendamment du pH, sur une période de 10 heures. Comparé aux comprimés ordinaires, la phase d’absorption est prolongée et la durée de l’effet est prolongée. Ainsi, par rapport aux comprimés ordinaires, la phase d’absorption est prolongée et la durée de l’effet est prolongée.

L’étendue de la biodisponibilité de Monomax XL est d’environ 90% par rapport aux comprimés à libération immédiate. L’absorption n’est pas affectée de manière significative par l’apport alimentaire et il n’y a pas d’accumulation pendant l’état d’équilibre. Monomax XL présente une cinétique proportionnelle à la dose jusqu’à 120 mg. Après une administration perorale répétée avec 60 mg une fois par jour, la concentration plasmatique maximale (environ 3000 nmol / l) est atteinte après environ 4 heures. La concentration plasmatique tombe ensuite progressivement à moins de 500 nmol / l à la fin de l’intervalle de dosage (24 heures après la prise de dose). Les comprimés sont divisibles.

Dans les études contrôlées par placebo, Monomax XL administré une fois par jour a démontré une maîtrise efficace de l’angine de poitrine à la fois en termes de capacité d’effort et de symptômes, ainsi que dans la réduction des signes d’ischémie myocardique. La durée de l’effet est d’au moins 12 heures; à ce stade, la concentration plasmatique est au même niveau que vers 1 heure après l’administration de la dose (environ 1300 nmol / l).

Le mononitrate d’isosorbide est efficace en monothérapie et en association avec un traitement chronique aux β-bloquants.

Les effets cliniques des nitrates peuvent être réduits après une administration répétée en raison de taux plasmatiques trop élevés et / ou constants. Cela peut être évité en permettant des niveaux de plasma bas pendant une certaine période entre les doses. Les comprimés d’isosorbide mononitrate XL 60 mg, lorsqu’ils sont administrés une fois par jour le matin, produisent un profil plasmatique élevé pendant la journée et de faibles niveaux pendant la nuit. Ainsi, aucun développement de tolérance vis-à-vis de l’effet anti-angineux ne doit être observé avec l’Isosorbide mononitrate XL, lorsque 60 mg ou 120 mg sont pris une fois par jour le matin. Phénomène de rebond entre les doses décrites avec une thérapie intermittente de patch nitrate n’a pas été vu avec Monomax XL.

5.3 Données de sécurité précliniques

Les données accessibles indiquent que le mononitrate d’isosorbide possède les propriétés pharmacodynamiques attendues d’un ester nitrate organique, qu’il possède des propriétés pharmacocinétiques simples et qu’il est dépourvu d’effets toxiques, mutagènes ou oncogènes.

6. Mentions pharmaceutiques
6.1 Liste des excipients

Lactose monohydraté

Hypromellose (E.464)

Palmitostéarate de glycéryle

Amidon de maïs

Stéarate de magnésium

6.2 Incompatibilités

N’est pas applicable

6.3 Durée de conservation

36 mois

6.4 Précautions particulières de conservation

Stocker dans le récipient d’origine. Ne pas stocker au-dessus de 25 ° C.

6.5 Nature et contenu de l’emballage

Les comprimés sont enfermés dans des blisters composés d’un film de PVC de 250 μm / feuille d’aluminium de 25 μm.

Les plaquettes thermoformées sont emballées dans des cartons pliés en carton imprimé avec une notice d’information destinée aux patients. Les paquets contiennent 28 ou 30 comprimés à libération prolongée.

6.6 Précautions particulières d’élimination et de manipulation

Aucun

7. Titulaire de l’autorisation

Chiesi Limited

333 chemin Styal

Manchester

M22 5LG

Royaume-Uni

8. Numéro (s) d’autorisation de mise sur le marché

PL 08829/0102

9. Date de première autorisation / renouvellement de l’autorisation

24 février 2000

10. Date de révision du texte

01/2017