Hypovase 1mg comprimés


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1. Nom du médicament

Hypovase 1 mg comprimés

2. Composition qualitative et quantitative

Le chlorhydrate de prazosine équivaut à 1 mg de prazosine d’après une activité de base de 93,1%.

Pour la liste complète des excipients, voir la section 6.1.

3. Forme pharmaceutique

Comprimés.

Comprimés oblongs blancs marqués des deux côtés et gravés “M6” d’un côté.

4. Renseignements cliniques
4.1 Indications thérapeutiques

Hypertension: L’ hypovasémie est indiquée dans le traitement de toutes les formes d’ hypertension essentielle (primaire) et de toutes les formes d’hypertension secondaire d’étiologie variée. Il peut être utilisé comme agent initial et unique ou il peut être utilisé dans un régime de traitement conjointement avec un diurétique et / ou un autre médicament antihypertenseur tel que nécessaire pour une réponse appropriée du patient.

Insuffisance cardiaque congestive: Hypovase peut être utilisé seul ou ajouté au schéma thérapeutique chez les patients atteints d’insuffisance cardiaque congestive résistants ou réfractaires au traitement conventionnel par des diurétiques et / ou des glycosides cardiaques.

Le phénomène de Raynaud et la maladie de Raynaud: L’ hypovase est indiquée pour le traitement symptomatique des patients atteints du phénomène de Raynaud et de la maladie de Raynaud.

Hyperplasie bénigne de la prostate: L’ hypovase est indiquée comme adjuvant dans le traitement symptomatique de l’obstruction urinaire causée par l’hypertrophie bénigne de la prostate (HBP). Il peut donc être utile chez les patients en attente d’une chirurgie prostatique.

4.2 Posologie et mode d’administration

Posologie

Hypertension: La gamme de dosage est de 500 microgrammes – 20 mgs tous les jours. Il est recommandé de débuter le traitement à la dose la plus faible, 500 microgrammes, deux ou trois fois par jour pendant trois à sept jours, la dose initiale étant administrée le soir. Cette dose doit être augmentée à 1 mg deux fois ou trois fois par jour pendant encore trois à sept jours. Par la suite, la dose quotidienne doit être augmentée graduellement en fonction de la réponse du patient à l’effet hypotenseur. La plupart des patients sont susceptibles d’être maintenus sous un régime posologique d’Hypovase seul jusqu’à 15 mg par jour en doses fractionnées. Posologie quotidienne maximale recommandée: 20 mg en doses fractionnées.

Patients recevant un autre traitement antihypertenseur mais avec un contrôle inadéquat: La posologie de l’autre médicament doit être réduite à un niveau d’entretien et l’Hypovase doit être administrée à 500 microgrammes le soir, puis à 500 microgrammes deux ou trois fois par jour. Les augmentations ultérieures de dosage devraient être faites graduellement selon la réponse du patient.

Il existe des preuves que l’ajout d’Hypovase à un inhibiteur de l’enzyme de conversion de l’angiotensine, à un antagoniste bêta-adrénergique ou à un traitement par antagoniste calcique peut entraîner une réduction substantielle de la pression artérielle. Par conséquent, la posologie initiale faible est recommandée.

Insuffisance cardiaque congestive: La dose initiale recommandée est de 500 microgrammes deux, trois ou quatre fois par jour, en augmentant à 4 mg en doses fractionnées. Le dosage doit être ajusté en fonction de la réponse clinique du patient, sur la base d’une surveillance attentive des signes et symptômes cardiopulmonaires, et lorsque cela est indiqué, des études hémodynamiques. La posologie peut être ajustée aussi souvent que tous les deux ou trois jours chez les patients sous étroite surveillance médicale. Chez les patients gravement malades et décompensés, un ajustement rapide de la posologie pendant un à deux jours peut être indiqué et il est préférable de procéder lorsque la surveillance hémodynamique est disponible. Dans les études cliniques, les doses thérapeutiques variaient de 4 mg à 20 mg par jour en doses fractionnées. L’ajustement de la dose peut être nécessaire au cours du traitement par Hypovase chez certains patients afin de maintenir une amélioration clinique optimale.

Dosage d’entretien quotidien habituel: 4 mg à 20 mg en doses divisées.

Le phénomène de Raynaud et la maladie de Raynaud: La posologie de départ recommandée est de 500 microgrammes deux fois par jour pendant une période de trois à sept jours et doit être ajustée en fonction de la réponse clinique du patient. La dose d’entretien habituelle est de 1 mg ou 2 mg deux fois par jour.

Hyperplasie bénigne de la prostate: La dose recommandée est de 500 microgrammes deux fois par jour pendant une période de 3 à 7 jours, la dose initiale étant administrée le soir. La posologie doit ensuite être ajustée en fonction de la réponse clinique. La dose d’entretien habituelle est de 2 mg deux fois par jour. Cette dose ne doit pas être dépassée à moins que le patient ait besoin d’Hypovase comme traitement antihypertenseur. Les patients atteints d’hyperplasie bénigne de la prostate recevant un traitement hypertensif ne doivent recevoir l’Hypovase que sous la surveillance du praticien responsable du traitement de l’hypertension du patient.

Patients atteints de troubles rénaux modérés à sévères

Les preuves à ce jour montrent que Hypovase ne compromet pas davantage la fonction rénale lorsqu’il est utilisé chez les patients atteints d’insuffisance rénale. Comme certains patients de cette catégorie ont répondu à de petites doses d’Hypovase, il est recommandé de commencer le traitement à raison de 500 microgrammes par jour et d’augmenter la posologie avec prudence.

Patients avec un dysfonctionnement hépatique: Aucune information n’est disponible sur l’utilisation d’Hypovase dans ce groupe de patients. Cependant, comme Hypovase subit normalement un métabolisme de premier passage important et un métabolisme subséquent et une excrétion par le foie, il est recommandé d’instaurer un traitement à 500 microgrammes par jour. avec prudence.

Population pédiatrique: Hypovase n’est pas recommandé pour le traitement des enfants de moins de 12 ans puisque les conditions de sécurité pour son utilisation n’ont pas été établies.

Personnes âgées: Étant donné que les personnes âgées peuvent être plus sensibles à l’hypotension, le traitement doit être amorcé avec la dose la plus faible possible.

Méthode d’administration

Les comprimés d’Hypovase sont pour l’administration orale seulement.

4.3 Contre-indications

Hypersensibilité à la substance active, aux autres quinazolines, à la prazosine ou à l’un des excipients mentionnés à la rubrique 6.1.

4.4 Mises en garde spéciales et précautions d’emploi

Chez les patients atteints d’hyperplasie bénigne de la prostate: Hypovase n’est pas recommandé chez les patients ayant des antécédents de syncope mictionnelle.

L’hypovase diminue la résistance vasculaire périphérique et, étant donné que de nombreux patients atteints de ce trouble sont des personnes âgées, une surveillance attentive de la pression artérielle au cours de l’administration initiale et pendant l’ajustement de la posologie est recommandée. La possibilité d’une hypotension orthostatique, ou, rarement, d’une perte de conscience, telle que rapportée chez d’autres groupes de patients, doit être prise en compte. Une observation attentive est particulièrement recommandée. Hypovase peut augmenter l’efficacité du traitement antihypertenseur chez les patients prenant des médicaments connus pour abaisser la pression artérielle. Par conséquent, une surveillance étroite est particulièrement recommandée chez les patients prenant des médicaments connus pour abaisser la tension artérielle. Hypovase ne devrait normalement pas être administré aux patients recevant déjà un autre alpha-1-antagoniste.

Chez les patients présentant une insuffisance cardiaque congestive: Hypovase n’est pas recommandé dans le traitement de l’insuffisance cardiaque congestive due à une obstruction mécanique telle que la sténose valvulaire aortique, la sténose valvulaire mitrale, l’embolie pulmonaire et la maladie péricardique restrictive. Des données adéquates ne sont pas encore disponibles pour établir l’efficacité chez les patients souffrant d’insuffisance cardiaque en raison d’un infarctus du myocarde récent.

Lorsque Hypovase est initialement administré à des patients souffrant d’insuffisance cardiaque congestive ayant reçu un traitement diurétique ou vasodilatateur vigoureux, en particulier à une dose initiale supérieure à la dose recommandée, la diminution de la pression de remplissage ventriculaire gauche peut être associée à une baisse significative du débit cardiaque et systémique. tension artérielle. Chez ces patients, le respect de la dose initiale recommandée d’Hypovase suivie d’une augmentation progressive de la dose est particulièrement important.

L’efficacité clinique de Hypovase dans l’insuffisance cardiaque congestive a été signalée à diminuer après plusieurs mois de traitement, dans une proportion de patients. Chez ces patients, il existe généralement des signes de prise de poids ou d’œdème périphérique indiquant une rétention hydrique. Comme une détérioration spontanée peut survenir chez ces patients gravement malades, une relation causale avec le traitement par la prazosine n’a pas été établie. Ainsi, comme pour tous les patients souffrant d’insuffisance cardiaque congestive, un ajustement soigneux du dosage diurétique en fonction de l’état clinique du patient est nécessaire pour éviter une rétention excessive de liquide et un soulagement conséquent des symptômes.

Chez les patients sans signe de rétention hydrique, lorsque l’amélioration clinique a diminué, une augmentation de la posologie d’Hypovase rétablira habituellement l’efficacité clinique.

Chez les patients hypertendus: Un très faible pourcentage de patients peut répondre de façon abrupte et exagérée à la dose initiale d’Hypovase. Des cas d’hypotension orthostatique ont été rapportés, en particulier avec le début du traitement, mais ils sont évités en débutant le traitement par une faible dose d’Hypovase et en augmentant légèrement la posologie au cours du premier traitement. à deux semaines de thérapie. L’effet observé n’est pas lié à la gravité de l’hypertension, est auto-limitant et, chez la plupart des patients, ne réapparaît pas après la période initiale de traitement ou pendant les étapes de titration suivantes.

Le phénomène de Raynaud et la maladie de Raynaud: Comme l’Hypovase diminue la résistance vasculaire périphérique, une surveillance attentive de la pression artérielle au cours de l’administration initiale et pendant les augmentations subséquentes de la dose d’Hypovase est suggérée. Une observation attentive est particulièrement recommandée chez les patients prenant déjà des médicaments connus pour abaisser la tension artérielle.

Utilisation avec des inhibiteurs de la phosphodiestérase de type 5: L’utilisation concomitante d’inhibiteurs de la phosphodiestérase de type 5 (PDE-5) (p. Ex. Sildénafil, tadalafil, vardénafil) et de chlorhydrate de prazosine peut entraîner une hypotension symptomatique chez certains patients. Afin de minimiser le risque de développer une hypotension orthostatique, le patient doit être stable au traitement alpha-bloquant avant de commencer à utiliser des inhibiteurs de la PDE-5.

Priapisme : Des érections prolongées et le priapisme ont été rapportés avec les alpha-1 bloquants, y compris la prazosine, après commercialisation. Dans le cas d’une érection qui persiste plus de 4 heures, le patient doit demander une assistance médicale immédiate. Si le priapisme n’est pas traité immédiatement, des lésions du tissu pénien et une perte permanente de puissance peuvent en résulter.

Chirurgie de la cataracte: Le «syndrome de l’iris de la capsule peropératoire» (IFIS, une variante du syndrome de la petite pupille) a été observé pendant la chirurgie de la cataracte chez certains patients traités ou précédemment traités avec la tamsulosine. Des rapports isolés ont également été reçus avec d’autres bloqueurs alpha-1 et la possibilité d’une l’effet de classe ne peut pas être exclu. Comme IFIS peut conduire à des complications procédurales accrues Au cours de l’opération de la cataracte, l’utilisation actuelle ou passée des alpha-1 bloqueurs doit être connue le chirurgien ophtalmique avant la chirurgie.

4.5 Interactions avec d’autres médicaments et autres formes d’interaction

Hypovase a été administré sans aucune interaction médicamenteuse indésirable dans l’expérience clinique à ce jour avec ce qui suit:

Glycosides cardiaques: digitale et digoxine.

Agents hypoglycémiants: insuline, chlorpropamide, phenformine, tolazamide et tolbutamide.

Tranquillisants et sédatifs: chlordiazapoxide, diazepam et phénobarbital.

Agents pour le traitement de la goutte: allopurinol, colchicine et probénécide.

Agents anti-arythmiques: procaïnamide et quinidine.

Analgésiques, antipyrétiques et anti-inflammatoires: dextropropoxyphène, aspirine, indométhacine et la phénylbutazone.

Il a été démontré que l’ajout d’Hypovase à un antagoniste bêta-adrénergique ou à un traitement par antagoniste calcique peut entraîner une réduction substantielle de la pression artérielle. Par conséquent, la posologie initiale faible est recommandée.

Inhibiteurs de la PDE-5 : L’utilisation concomitante d’ inhibiteurs de la PDE-5 (par exemple, le sildénafil, le tadalafil, le vardénafil) et le chlorhydrate de prazosine peut entraîner une hypotension symptomatique chez certains patients (voir rubrique 4.4).

Interactions médicament-essai de laboratoire : Des résultats faussement positifs peuvent survenir lors des tests de dépistage des métabolites de l’acide vanillylmandélique (VMA) et du méthoxyhydroxyphénylglycol (MHPG) de la noradrénaline (noradrénaline) chez les patients traités par Hypovase.

4.6 Fertilité, grossesse et allaitement

La fertilité

Une diminution de la fertilité chez les rats mâles et femelles traités par le chlorhydrate de prazosine a été observée à des doses élevées non pertinentes sur le plan clinique (225 fois la dose maximale recommandée chez l’humain). Cependant, aucun effet indésirable n’a été observé à des doses jusqu’à 75 fois supérieures à la dose maximale recommandée chez l’homme.

Grossesse

Le chlorhydrate de prazosine n’était pas tératogène chez les rats et les lapins.

Bien qu’aucun effet tératogène n’ait été observé lors des tests sur les animaux, l’innocuité de Hypovase pendant la grossesse n’a pas encore été établie. L’utilisation d’Hypovase et d’un bêta-bloquant pour le contrôle de l’hypertension sévère chez 44 femmes enceintes n’a révélé aucune anomalie fœtale liée au médicament ou effets indésirables. Le traitement par Hypovase a été poursuivi pendant 14 semaines. Aucune anomalie fœtale ou néonatale n’a été rapportée avec l’utilisation du chlorhydrate de prazosine.

Hypovase a également été utilisé seul ou en combinaison avec d’autres agents hypotenseurs dans l’hypertension sévère de la grossesse.

Hypovase ne doit être utilisé que lorsque, de l’avis du médecin, les avantages potentiels l’emportent sur les risques potentiels.

Allaitement maternel

Hypovase a été montré pour être excrété en petites quantités dans le lait humain. La prudence devrait être exercée quand Hypovase est administré aux mères infirmières.

4.7 Effets sur l’aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines

Lors de l’instauration d’un traitement par un agent antihypertenseur efficace, le patient doit être informé des moyens d’éviter les symptômes résultant de l’hypotension orthostatique et des mesures à prendre s’il se développe. Le patient doit être averti d’éviter les situations où des blessures pourraient survenir en cas d’étourdissement ou de faiblesse au début de la thérapie Hypovase (c.-à-d. Conduire ou faire fonctionner des machines).

4.8 Effets indésirables

Les effets secondaires suivants ont été associés à la thérapie Hypovase:

Les effets indésirables rapportés comme étant plus qu’un cas isolé sont listés ci-dessous, par classe de systèmes d’organes et par fréquence. Les fréquences sont définies comme: très courantes (≥ 1/10), communes (≥ 1/100, à 1/10), peu communes (≥ 1/1000, à 1/100), rares (≥ 1/10 000 à 1/1 000) ), très rare (<1/10 000) et non connu (la fréquence ne peut être estimée à partir des données disponibles).

MedDRA System Organ Class

La fréquence

Effets indésirables

Troubles du système immunitaire

Rare

Réaction allergique

Troubles psychiatriques

Commun

Dépression, nervosité

Rare

Insomnie

Rare

Hallucinations

Troubles du système nerveux

Commun

Vertiges, somnolence, mal de tête, évanouissement, syncope

Rare

Paresthésie

Rare

Aggravation de la narcolepsie préexistante

Troubles oculaires

Commun

Vision floue

Rare

Douleur oculaire, sclérotique rougie

Troubles de l’oreille et du labyrinthe

Commun

vertige

Rare

Acouphène

Troubles cardiaques

Commun

Palpitations

Rare

Angine de poitrine, tachycardie,

Rare

Bradycardie

Troubles vasculaires

Rare

Rinçage, hypotension, hypotension orthostatique, vascularite

Troubles respiratoires, thoraciques et médiastinaux

Commun

Dyspnée, congestion nasale

Rare

Épistaxis

Problèmes gastro-intestinaux

Commun

Constipation, diarrhée, sécheresse de la bouche, nausées, vomissements

Rare

Inconfort abdominal et / ou douleur

Rare

Pancréatite

Troubles hépato-biliaires

Rare

Anomalies de la fonction hépatique

Troubles de la peau et des tissus sous-cutanés

Commun

Téméraire

Rare

Diaphorèse, prurit, urticaire

Rare

Alopécie, lichen plan

Troubles musculo-squelettiques et du tissu conjonctif

Rare

Arthralgie

Troubles rénaux et urinaires

Commun

Fréquence urinaire

Rare

Incontinence

Système reproducteur et troubles mammaires

Rare

Impuissance

Rare

Gynécomastie, priapisme

Troubles généraux et conditions du site d’administration

Commun

Oedème, manque d’énergie, faiblesse

Rare

Fièvre, douleur

Enquêtes

Rare

Titre positif ANA

La fréquence des effets indésirables observés chez les patients traités pour une insuffisance ventriculaire gauche avec Hypovase en association avec des glycosides cardiaques et des diurétiques est indiquée ci-dessous:

MedDRA System Organ Class

La fréquence

Effets indésirables

Troubles du système nerveux

Commun

Vertiges

Rare

Mal de tête

Rare

Somnolence

Troubles oculaires

Commun

Vision floue

Troubles cardiaques

Rare

Palpitations

Troubles vasculaires

Commun

Hypotension orthostatique

Troubles respiratoires, thoraciques et médiastinaux

Rare

Congestion nasale

Problèmes gastro-intestinaux

Commun

Bouche sèche, nausée

Rare

La diarrhée

Système reproducteur et troubles mammaires

Commun

Impuissance

Troubles généraux et conditions du site d’administration

Rare

Œdème

Dans la plupart des cas, ces cas ont été d’intensité légère à modérée et se sont résorbés avec la poursuite du traitement ou ont été tolérés sans diminution de la posologie.

Déclaration des effets indésirables suspectés

La déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation du médicament est importante. Il permet un suivi continu du rapport bénéfice / risque du médicament. Les professionnels de la santé sont invités à signaler tout effet indésirable suspecté par le biais du programme de cartes jaunes sur www.mhra.gov.uk/yellowcard.

4.9 Surdosage

Si le surdosage entraîne une hypotension, le soutien du système cardiovasculaire est primordial. La restauration de la tension artérielle et la normalisation de la fréquence cardiaque peuvent être réalisées en maintenant le patient en position couchée. Si cette mesure est inadéquate, le choc doit d’abord être traité avec des expanseurs de volume. Si nécessaire, les vasopresseurs, y compris l’angiotensine, doivent alors être utilisés. La fonction rénale doit être surveillée et prise en charge au besoin. Les données de laboratoire indiquent que l’hypovase n’est pas dialysable parce qu’elle est liée aux protéines.

5. Propriétés pharmacologiques
5.1 Propriétés pharmacodynamiques

Classe pharmacothérapeutique: Antagonistes alpha-adrénergiques, code ATC: C02CA01

L’hypovase provoque une diminution de la résistance vasculaire périphérique totale par l’inhibition sélective des alpha-1-adrénorécepteurs postsynaptiques dans le muscle lisse vasculaire. Les résultats des études pléthysmographiques de l’avant-bras chez l’homme démontrent que la vasodilatation périphérique résultante est un effet équilibré à la fois sur les vaisseaux de résistance (artérioles) et les vaisseaux capacitifs (veines).

Chez les patients hypertendus, la pression artérielle est abaissée à la fois en position couchée et debout; cet effet est plus prononcé sur la pression artérielle diastolique. La tolérance à l’effet antihypertenseur n’a pas été observée dans l’utilisation clinique à long terme; relativement peu de tachycardie ou de changement des niveaux de rénine a été noté. L’élévation du rebond de la pression artérielle ne se produit pas après l’arrêt brutal du traitement par Hypovase.

L’efficacité thérapeutique de Hypovase chez les patients souffrant d’insuffisance cardiaque congestive est attribuée à une réduction de la pression de remplissage du ventricule gauche, à une réduction de l’impédance cardiaque et à une augmentation du débit cardiaque. L’utilisation d’Hypovase dans l’insuffisance cardiaque congestive ne provoque pas de tachycardie réflexe et la réduction de la pression artérielle est minime chez les patients normotendus.

Hypovase a été trouvé pour réduire avec succès la gravité des signes, des symptômes, la fréquence et la durée des attaques, chez les patients atteints de la maladie de Raynaud.

À faible dose, il a été démontré que l’antagonisme des récepteurs alpha-1 sur le muscle lisse de la prostate et de l’urètre améliore le profil de pression urinaire chez les hommes et améliore les symptômes de l’hypertrophie bénigne de la prostate.

Des études cliniques ont montré que le traitement par Hypovase n’est pas associé à des modifications défavorables du profil lipidique sérique.

5.2 Propriétés pharmacocinétiques

Après administration orale chez des volontaires sains et des patients hypertendus, les concentrations plasmatiques de prazosine atteignent un pic en une à deux heures avec une demi-vie plasmatique de deux à trois heures. Les données pharmacocinétiques chez un nombre limité de patients présentant une insuffisance cardiaque congestive, dont la plupart présentaient des signes de congestion hépatique, indiquent que les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes en 2,5 heures et que la demi-vie plasmatique est d’environ 7 heures. L’hypovase est fortement liée aux protéines plasmatiques. Les études indiquent que Hypovase est largement métabolisé, principalement par déméthylation et conjugaison, et excrété principalement par la bile et les fèces.

Le débit sanguin rénal et le débit de filtration glomérulaire ne sont pas altérés par l’administration orale à long terme et Hypovase peut donc être utilisé chez les patients hypertendus dont la fonction rénale est altérée.

5.3 Données de sécurité précliniques

Le chlorhydrate de prazosine n’était pas mutagène dans les tests de toxicologie génétique et n’était pas cancérogène chez les rats. Dans les études chroniques (> 1 an) réalisées avec le chlorhydrate de prazosine chez le rat et le chien, des modifications testiculaires d’atrophie et de nécrose ont été observées à 25 mg / kg / jour (75 fois la dose maximale recommandée chez l’humain). l’une ou l’autre des espèces à la dose de 10 mg / kg / jour (30 fois la dose habituelle maximale recommandée chez l’humain).

La fertilité chez les rats était diminuée à des doses non cliniquement significatives (225 fois la dose maximale recommandée chez l’humain). Le chlorhydrate de prazosine n’était pas tératogène à des doses allant jusqu’à 75 mg / kg / jour (225 fois la dose maximale recommandée chez l’humain).

6. Mentions pharmaceutiques
6.1 Liste des excipients

Phosphate de calcium dibasique anhydre

Amidon de maïs

La cellulose microcristalline

Stéarate de magnésium

Sodium lauryl sulfate

6.2 Incompatibilités

N’est pas applicable.

6.3 Durée de conservation

3 années.

6.4 Précautions particulières de conservation

Conserver au-dessous de 30 ° C.

6.5 Nature et contenu de l’emballage

Plaquettes thermoformées en PVC / Aluminium dans des boîtes de 60 comprimés (plaquettes thermoformées de 4 x 15 comprimés).

6.6 Précautions particulières d’élimination et de manipulation

Pas d’exigences particulières pour l’élimination. Tout produit non utilisé ou déchet doit être éliminé conformément aux exigences locales.

7. Titulaire de l’autorisation

Pfizer Limitée

Ramsgate Road

Sandwich

Kent, CT13 9NJ

Royaume-Uni

8. Numéro (s) d’autorisation de mise sur le marché

PL 00057 / 0106R

9. Date de première autorisation / renouvellement de l’autorisation

Date de première autorisation: 19 octobre 1988

Date du dernier renouvellement: 22 novembre 2004

10. Date de révision du texte

05/2017

11. Catégorie juridique

POM

Réf: HY 11_1