Econac 100 mg suppositoires


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1. Nom du médicament

Econac 100 mg suppositoires

2. Composition qualitative et quantitative

Un suppositoire contient 100 mg de diclofénac sodique

3. Forme pharmaceutique

Suppositoires pour l’utilisation rectale

4. Renseignements cliniques
4.1 Indications thérapeutiques

Soulagement de tous les types de douleur et d’inflammation dans un large éventail de conditions, y compris:

– les états arthritiques: polyarthrite rhumatoïde, ostéo-arthrite, spondylarthrite ankylosante, goutte aiguë,

– les troubles musculo-squelettiques aigus tels que la périarthrite (par exemple l’épaule congelée), la tendinite, la ténosynovite, la bursite,

– autres affections douloureuses résultant d’un traumatisme, y compris une fracture, une lombalgie, une entorse, une foulure, une luxation, une chirurgie orthopédique, dentaire ou une autre chirurgie mineure.

4.2 Posologie et mode d’administration

Les effets indésirables peuvent être minimisés en utilisant la dose efficace la plus faible pendant la durée la plus courte nécessaire pour contrôler les symptômes (voir rubrique 4.4).

Posologie:

Adultes:

Un suppositoire de 100 mg peut être administré une fois par jour, habituellement la nuit.

Si nécessaire, le traitement peut être combiné avec des comprimés jusqu’à une dose maximale totale de 150 mg de diclofénac par jour.

Population spéciale:

Patients âgés

Bien que la pharmacocinétique d’Econac ne soit pas affectée de manière cliniquement significative chez les patients âgés, les anti-inflammatoires non stéroïdiens doivent être utilisés avec une prudence particulière chez les patients qui, en général, sont plus sujets aux effets indésirables. En particulier, il est recommandé d’utiliser la dose efficace la plus faible chez les patients fragiles, âgés ou à faible poids corporel (voir également Précautions) et le patient doit être surveillé pour un saignement gastro-intestinal pendant le traitement par AINS.

Insuffisance rénale

Le diclofénac est contre-indiqué chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (voir rubrique 4.3). Aucune étude spécifique n’a été réalisée chez les patients présentant une insuffisance rénale. Par conséquent, aucune recommandation spécifique d’ajustement posologique ne peut être faite. La prudence est recommandée lors de l’administration de diclofénac à des patients présentant une insuffisance rénale légère à modérée (voir rubriques 4.3 et 4.4).

Insuffisance hépatique

Le diclofénac est contre-indiqué chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère (voir rubrique 4.3). Aucune étude spécifique n’a été réalisée chez les patients atteints d’insuffisance hépatique, par conséquent, aucune recommandation d’ajustement de dose spécifique ne peut être faite. La prudence est recommandée lors de l’administration de diclofénac à des patients présentant une insuffisance hépatique légère à modérée (voir rubriques 4.3 et 4.4).

Population pédiatrique

Enfants (âgés de 1 à 12 ans):

Les suppositoires Econac 100 mg ne conviennent pas aux enfants.

Méthode d’administration:

Ne pas prendre par voie orale, uniquement par voie rectale.

Les suppositoires doivent être insérés dans le rectum. Il est recommandé d’insérer les suppositoires après le passage des selles.

4.3 Contre-indications

• Hypersensibilité à la substance active ou à l’un des excipients mentionnés à la rubrique 6.1.

• Ulcères actifs, gastriques ou intestinaux, saignements ou perforations

• Antécédents de saignement ou de perforation gastro-intestinaux liés à un traitement antérieur par AINS.

• Actif ou antécédent d’ulcère peptique récidivant / hémorragie (au moins deux épisodes distincts d’ulcération ou de saignement prouvés).

• Dernier trimestre de grossesse (voir rubrique 4.6).

• Insuffisance hépatique, rénale ou cardiaque sévère (voir rubrique 4.4).

• Comme les autres anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), le diclofénac est également contre-indiqué chez les patients dont l’ibuprofène, l’acide acétylsalicylique ou d’autres anti-inflammatoires non stéroïdiens provoquent des crises d’asthme, d’angio-œdème, d’urticaire ou de rhinite aiguë.

• Proctite

• Insuffisance cardiaque congestive établie (NYHA II-IV), cardiopathie ischémique, artériopathie périphérique et / ou maladie cérébrovasculaire.

4.4 Mises en garde spéciales et précautions d’emploi

Général

Les effets indésirables peuvent être minimisés en utilisant la dose efficace la plus faible pendant la durée la plus courte nécessaire pour contrôler les symptômes (voir rubrique 4.2 et les risques GI et cardiovasculaires ci-dessous).

L’utilisation concomitante de diclofénac avec des AINS systémiques, y compris des inhibiteurs sélectifs de la cyclo-oxygénase-2, doit être évitée en l’absence de toute preuve démontrant des effets synergiques et un potentiel d’effets indésirables additifs (voir rubrique 4.5).

La prudence est indiquée chez les personnes âgées pour des raisons médicales de base. En particulier, il est recommandé d’utiliser la dose efficace la plus faible chez les patients âgés fragiles ou ceux ayant un faible poids corporel (voir rubrique 4.2).

Comme avec d’autres AINS, des réactions allergiques, y compris des réactions anaphylactiques / anaphylactoïdes, peuvent également survenir dans de rares cas avec le diclofénac sans exposition préalable au médicament (voir rubrique 4.8).

Comme les autres AINS, les suppositoires Econac peuvent masquer les signes et les symptômes de l’infection en raison de ses propriétés pharmacodynamiques.

Effets gastro-intestinaux:

Des saignements gastro-intestinaux, hématémèse, méléna, ulcération ou perforation pouvant être mortels ont été rapportés avec tous les AINS, y compris le diclofénac, et peuvent survenir à n’importe quel moment du traitement, avec ou sans symptômes précurseurs ou antécédents d’événements gastro-intestinaux graves. Ils ont généralement des conséquences plus graves chez les personnes âgées. En cas de saignement gastro-intestinal ou d’ulcération chez des patients traités par suppositoires Econac, le médicament doit être retiré.

Comme pour tous les AINS, y compris le diclofénac, une surveillance médicale étroite s’impose et une prudence particulière s’impose lors de la prescription de Diclofenac chez les patients présentant des symptômes de troubles gastro-intestinaux ou présentant des antécédents d’ulcération gastrique ou intestinale, de saignement ou de perforation (voir rubrique 4.8).

Le risque de saignement gastro-intestinal est plus élevé avec l’augmentation des doses d’AINS et chez les patients ayant des antécédents d’ulcère, en particulier si compliqué d’hémorragie ou de perforation.

Les personnes âgées présentent une fréquence accrue de réactions indésirables aux AINS, notamment des saignements gastro-intestinaux et des perforations pouvant être fatales (voir rubrique 4.2).

Pour réduire le risque de toxicité gastro-intestinale chez les patients ayant des antécédents d’ulcère, en particulier si compliqué d’hémorragie ou de perforation et chez les personnes âgées, le traitement doit être initié et maintenu à la dose efficace la plus faible.

Un traitement combiné avec des agents protecteurs (par exemple misoprostol ou inhibiteurs de la pompe à protons) doit être envisagé chez ces patients, ainsi que chez les patients nécessitant un traitement concomitant par de l’acide acétylsalicylique (AAS) / aspirine ou d’autres médicaments susceptibles d’augmenter le risque gastro-intestinal. (Voir la section 4.5).

Les patients ayant des antécédents de toxicité gastro-intestinale, en particulier les personnes âgées, doivent signaler tout symptôme abdominal inhabituel (en particulier un saignement gastro-intestinal).

La prudence est recommandée chez les patients recevant des médicaments concomitants pouvant augmenter le risque d’ulcération ou de saignement, tels que les corticostéroïdes systémiques, les anticoagulants tels que la warfarine, les antiagrégants plaquettaires tels que l’acide acétylsalicylique ou les inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (voir rubrique 4.5).

Une surveillance médicale étroite et une prudence particulière doivent également être exercées chez les patients atteints de colite ulcéreuse ou de maladie de Crohn, car leur état peut être aggravé (voir rubrique 4.8).

Effets hépatiques:

Une surveillance médicale étroite est requise lors de la prescription de Diclofenac à des patients présentant une insuffisance hépatique, car leur état peut être exacerbé.

Comme avec d’autres AINS, y compris le diclofénac, les valeurs d’une ou plusieurs enzymes hépatiques peuvent augmenter. Au cours d’un traitement prolongé par Diclofenac, une surveillance régulière de la fonction hépatique est indiquée comme mesure de précaution. Si des tests anormaux de la fonction hépatique persistent ou s’aggravent, si des signes cliniques ou des symptômes compatibles avec une maladie du foie apparaissent ou si d’autres manifestations se produisent (par ex. Éosinophilie, éruption cutanée), Diclofenac doit être arrêté. L’hépatite peut survenir avec l’utilisation de diclofénac sans symptômes prodromiques.

La prudence est de mise lors de l’utilisation de Diclofenac chez les patients atteints de porphyrie hépatique, car elle peut déclencher une crise.

Effets rénaux

Comme la rétention hydrique et l’œdème ont été rapportés avec le traitement par AINS, y compris le diclofénac, une prudence particulière s’impose chez les patients présentant une insuffisance cardiaque ou rénale, des antécédents d’hypertension, des personnes âgées, des patients recevant un traitement concomitant par des diurétiques ou des médicaments impact sur la fonction rénale, et chez les patients présentant une déplétion volumique extracellulaire importante quelle qu’en soit la cause, par exemple avant ou après une intervention chirurgicale majeure (voir rubrique 4.3). La surveillance de la fonction rénale est recommandée comme mesure de précaution lors de l’utilisation de Diclofenac dans de tels cas. L’arrêt du traitement est habituellement suivi d’un rétablissement à l’état de prétraitement.

L’importance des prostaglandines dans le maintien du débit sanguin rénal doit être prise en compte chez les patients présentant une altération de la fonction cardiaque ou rénale, ceux traités par des diurétiques ou se rétablissant d’une chirurgie majeure.

Les effets sur la fonction rénale sont habituellement réversibles au retrait des suppositoires Econac 100 mg.

Effets sur la peau

Des réactions cutanées graves, dont certaines mortelles, y compris une dermatite exfoliative, un syndrome de Stevens-Johnson et une nécrolyse épidermique toxique, ont été signalées très rarement en association avec l’utilisation d’AINS (voir rubrique 4.8). Les patients semblent présenter le risque le plus élevé de ces réactions au début du traitement: le début de la réaction survient dans la majorité des cas au cours du premier mois de traitement. Les suppositoires Econac doivent être arrêtés dès la première apparition d’une éruption cutanée, de lésions de la muqueuse ou de tout autre signe d’hypersensibilité.

SLE et maladie du tissu conjonctif mixte:

Chez les patients atteints de lupus érythémateux disséminé (LED) et de troubles mixtes du tissu conjonctif, il existe un risque accru de méningite aseptique (voir rubrique 4.8).

Effets cardiovasculaires et cérébrovasculaires

Les patients présentant des facteurs de risque significatifs d’événements cardiovasculaires (par exemple, hypertension, hyperlipidémie, diabète sucré, tabagisme) ne doivent être traités avec du diclofénac qu’après un examen attentif. Comme les risques cardiovasculaires de diclofénac peuvent augmenter avec la dose et la durée de l’exposition, la durée la plus courte possible et la dose quotidienne efficace la plus faible doivent être utilisées. Le besoin de soulagement symptomatique et de réponse au traitement du patient doit être réévalué périodiquement.

Une surveillance et des conseils appropriés sont requis chez les patients ayant des antécédents d’hypertension et / ou d’insuffisance cardiaque légère à modérée, car une rétention d’eau et un œdème ont été signalés en association avec un traitement par AINS, y compris le diclofénac.

Les essais cliniques et les données épidémiologiques indiquent systématiquement un risque accru d’événements thrombotiques artériels (par exemple infarctus du myocarde ou accident vasculaire cérébral) associés à l’utilisation du diclofénac, en particulier à forte dose (150 mg par jour) et à long terme.

Les patients présentant une hypertension artérielle non contrôlée, une insuffisance cardiaque congestive, une cardiopathie ischémique établie, une artériopathie périphérique et / ou une maladie cérébrovasculaire doivent être traités avec du diclofénac après un examen attentif.

Effets hématologiques:

L’utilisation de suppositoires Econac 100 mg est recommandée uniquement pour un traitement à court terme. Lors d’un traitement prolongé par Diclofenac, comme avec d’autres AINS, la surveillance de la numération globulaire est recommandée. Le diclofénac peut inhiber de manière réversible l’agrégation plaquettaire (voir rubrique 4.5). Les patients présentant des anomalies de l’hémostase, une diathèse hémorragique ou des anomalies hématologiques doivent être surveillés attentivement.

Asthme préexistant

Chez les patients asthmatiques, rhinite allergique saisonnière, gonflement de la muqueuse nasale (polypes nasaux), bronchopneumopathies chroniques obstructives ou infections chroniques des voies respiratoires (surtout si elles sont liées à des symptômes de rhinite allergique), réactions aux AINS telles que exacerbations de l’asthme ( ce qu’on appelle l’intolérance aux analgésiques / analgésiques-asthme), l’œdème de Quincke ou l’urticaire sont plus fréquents que chez les autres patients. Par conséquent, une précaution particulière est recommandée chez ces patients (état de préparation en cas d’urgence). Ceci s’applique également aux patients allergiques à d’autres substances, par exemple avec des réactions cutanées, prurit ou urticaire.

Comme d’autres médicaments qui inhibent l’activité de la prostaglandine synthétase, le diclofénac sodique et d’autres AINS peuvent précipiter le bronchospasme s’il est administré à des patients souffrant ou ayant des antécédents d’asthme bronchique.

Fertilité féminine

L’utilisation de suppositoires Econac peut nuire à la fertilité féminine et n’est pas recommandée chez les femmes qui tentent de concevoir. Chez les femmes qui peuvent avoir des difficultés à concevoir ou qui sont en cours d’investigation sur l’infertilité, il faut envisager le retrait des suppositoires d’Econac (voir rubrique 4.6).

4.5 Interactions avec d’autres médicaments et autres formes d’interaction

Les interactions suivantes comprennent celles observées avec les comprimés gastro-résistants Diclofenac et / ou d’autres formes pharmaceutiques de diclofénac.

Lithium: En cas d’utilisation concomitante, le diclofénac peut augmenter les concentrations plasmatiques de lithium. La surveillance du taux sérique de lithium est recommandée.

Digoxine: En cas d’utilisation concomitante, le diclofénac peut augmenter les concentrations plasmatiques de digoxine. La surveillance du taux sérique de digoxine est recommandée.

Diurétiques et antihypertenseurs: Comme les autres AINS, l’utilisation concomitante de suppositoires Econac avec des diurétiques et des antihypertenseurs (par exemple, bêta-bloquants, inhibiteurs de l’enzyme de conversion de l’angiotensine) peut entraîner une diminution de leur effet antihypertenseur par inhibition de la synthèse des prostaglandines vasodilatatrices.

Par conséquent, l’association doit être administrée avec prudence et les patients, en particulier les personnes âgées, doivent faire surveiller périodiquement leur tension artérielle. Les patients doivent être suffisamment hydratés et il faut envisager de surveiller la fonction rénale après l’instauration du traitement concomitant et périodiquement par la suite, en particulier pour les diurétiques et les inhibiteurs de l’ECA en raison du risque accru de néphrotoxicité.

Médicaments connus pour provoquer une hyperkaliémie: Un traitement concomitant par des cicatrisants potassiques (ciclosporine, tacrolimus ou triméthoprime) peut être associé à une augmentation des taux sériques de potassium, qui doivent donc être surveillés fréquemment (voir rubrique 4.4).

Anticoagulants et anti-plaquettaires:

La prudence est recommandée car l’administration concomitante peut augmenter le risque de saignement (voir rubrique 4.4). Bien que les investigations cliniques ne semblent pas indiquer que le diclofénac affecte l’action des anticoagulants, on signale un risque accru d’hémorragie chez les patients recevant simultanément du diclofénac et des anticoagulants (voir rubrique 4.4). Par conséquent, pour être certain qu’aucun changement de dosage d’anticoagulant n’est requis, une surveillance étroite de ces patients est requise.

Comme avec d’autres agents anti-inflammatoires non stéroïdiens, le diclofénac à forte dose peut inhiber de manière réversible l’agrégation plaquettaire.

Autres AINS, y compris les inhibiteurs sélectifs de la cyclo-oxygénase-2 et les corticostéroïdes: L’ administration concomitante de diclofénac et d’autres AINS systémiques ou de corticostéroïdes peut augmenter le risque de saignement gastro-intestinal ou d’ulcération. Évitez l’utilisation concomitante de deux AINS ou plus (voir rubrique 4.4).

Inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (ISRS): L’administration concomitante d’ISRS peut augmenter le risque de saignement gastro-intestinal (voir rubrique 4.4).

Antidiabétiques: Des études cliniques ont montré que les suppositoires Econac 100 mg peuvent être administrés en association avec des antidiabétiques oraux sans influencer leur effet clinique. Cependant, il y a eu des rapports isolés d’effets hypoglycémiants et hyperglycémiques nécessitant des changements dans la posologie des antidiabétiques pendant le traitement par le diclofénac. Pour cette raison, il est recommandé de surveiller la glycémie par mesure de précaution pendant le traitement concomitant.

Méthotrexate:

Le diclofénac peut inhiber la clairance rénale tubulaire du méthotrexate, ce qui augmente les taux de méthotrexate. La prudence est recommandée lorsque les AINS, y compris le diclofénac, sont administrés moins de 24 heures avant ou après le traitement par le méthotrexate, car les concentrations sanguines de méthotrexate peuvent augmenter et la toxicité de cette substance peut être augmentée. Des cas de toxicité grave ont été signalés lorsque le méthotrexate et les AINS, y compris le diclofénac, sont administrés dans les 24 heures. Cette interaction est médiée par l’accumulation de méthotrexate résultant de l’altération de l’excrétion rénale en présence de l’AINS.

Ciclosporine: Le diclofénac, comme d’autres AINS, peut augmenter la néphrotoxicité de la ciclosporine en raison de l’effet sur les prostaglandines rénales. Par conséquent, il doit être administré à des doses inférieures à celles qui seraient utilisées chez les patients ne recevant pas de ciclosporine.

Tacrolimus: risque accru de néphrotoxicité lorsque les AINS sont administrés avec le tacrolimus. Cela pourrait être médiée par les effets de l’antiprostagladine rénale à la fois des AINS et de l’inhibiteur de la calcineurine.

Antibactériens à la quinolone: Des convulsions peuvent survenir en raison d’une interaction entre les quinolones et les AINS. Cela peut se produire chez les patients avec ou sans antécédents d’épilepsie ou de convulsions. Par conséquent, des précautions doivent être prises lors de l’utilisation d’une quinolone chez les patients qui reçoivent déjà un AINS.

Phénytoïne: Lors de l’utilisation concomitante de phénytoïne et de diclofénac, il est recommandé de surveiller les concentrations plasmatiques de phénytoïne en raison d’une augmentation prévue de l’exposition à la phénytoïne.

Colestipol et cholestyramine: Ces agents peuvent induire un retard ou une diminution de l’absorption du diclofénac. Par conséquent, il est recommandé d’administrer le diclofénac au moins une heure avant ou 4 à 6 heures après l’administration de colestipol / cholestyramine.

Glycosides cardiaques: L’utilisation concomitante de glycosides cardiaques et d’AINS chez les patients peut aggraver l’insuffisance cardiaque, réduire le taux de filtration glomérulaire et augmenter les taux plasmatiques de glycosides.

Mifepristone: Les AINS ne doivent pas être utilisés pendant 8 à 12 jours après l’administration de mifépristone, car les AINS peuvent réduire l’effet de la mifépristone.

Inhibiteurs puissants du CYP2C9: La prudence est recommandée lors de la co-prescription de diclofénac avec des inhibiteurs puissants du CYP2C9 (tels que le voriconazole), ce qui pourrait entraîner une augmentation significative de la concentration plasmatique maximale et une exposition au diclofénac due à l’inhibition du métabolisme du diclofénac.

4.6 Grossesse et allaitement

Grossesse

L’inhibition de la synthèse des prostaglandines peut affecter la grossesse et / ou le développement embryonnaire / fœtal. Les données provenant d’études épidémiologiques suggèrent un risque accru de fausse couche et / ou de malformation cardiaque et de gastroschisis après l’utilisation d’un inhibiteur de la synthèse des prostaglandines en début de grossesse. Le risque absolu de malformation cardiovasculaire est passé de moins de 1% à environ 1,5%.

On croit que le risque augmente avec la dose et la durée du traitement. Chez les animaux, l’administration d’un inhibiteur de la synthèse des prostaglandines s’est révélée entraîner une perte accrue avant et après l’implantation et une létalité embryo-fœtale.

En outre, une incidence accrue de diverses malformations, y compris cardiovasculaires, a été rapportée chez des animaux ayant reçu un inhibiteur de la synthèse des prostaglandines au cours de la période organogénétique. Si le diclofénac est utilisé par une femme essayant de concevoir, ou pendant le 1er trimestre de la grossesse, la dose doit être maintenue aussi basse et la durée du traitement doit être aussi courte que possible.

Au cours du troisième trimestre de la grossesse, tous les inhibiteurs de la synthèse des prostaglandines peuvent exposer le fœtus à:

– toxicité cardiopulmonaire (avec fermeture prématurée du canal artériel et hypertension pulmonaire)

– un dysfonctionnement rénal pouvant évoluer vers une insuffisance rénale avec oligo-hydroamniosis

La mère et le nouveau-né, à la fin de la grossesse, pour:

– prolongation possible du temps de saignement, effet anti-agrégant pouvant survenir même à très faible dose

– inhibition des contractions utérines entraînant un travail retardé ou prolongé

Par conséquent, Diclofenac est contre-indiqué au cours du troisième trimestre de la grossesse.

Lactation

Comme les autres AINS, le diclofénac passe dans le lait maternel en petites quantités. Par conséquent, Diclofenac ne doit pas être administré pendant l’allaitement afin d’éviter des effets indésirables chez le nourrisson (voir rubrique 5.2).

Fertilité féminine

Comme avec les autres AINS, l’utilisation du diclofénac peut nuire à la fertilité féminine et n’est pas recommandée chez les femmes qui tentent de concevoir. Chez les femmes qui peuvent avoir des difficultés à concevoir ou qui font l’objet d’une investigation sur l’infertilité, le retrait du diclofénac doit être envisagé. (Voir aussi la section 4.4).

4.7 Effets sur l’aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines

Les patients qui présentent des troubles visuels, des étourdissements, des vertiges, une somnolence, des troubles du système nerveux central, de la somnolence ou de la fatigue lorsqu’ils prennent des AINS devraient s’abstenir de conduire ou d’utiliser des machines.

4.8 Effets indésirables

Les effets indésirables (Tableau 1) sont classés en fonction de la fréquence, la plus fréquente en utilisant la convention suivante: très fréquent: (> 1/10); commun (≥1 / 100, <1/10); peu fréquent (≥1 / 1000, <1/100); rare (≥ 1/10 000, <1/1 000); très rare (<1/10 000); Inconnu: ne peut être estimé à partir des données disponibles.

Les effets indésirables suivants comprennent ceux signalés avec une utilisation à court terme ou à long terme.

Troubles du système sanguin et lymphatique

Très rare

Thrombocytopénie, leucopénie, anémie (y compris l’anémie hémolytique et aplasique), Agranulocytose.

Troubles du système immunitaire

Rare

Très rare

Hypersensibilité, réactions anaphylactiques et anaphylactoïdes (y compris hypotension et choc).

Œdème angioneurotique (y compris l’œdème du visage).

Troubles psychiatriques

Très rare

Désorientation, dépression, insomnie, cauchemar, irritabilité, trouble psychotique.

Troubles du système nerveux

Commun

Rare

Très rare

Inconnu

Maux de tête, vertiges.

Somnolence, fatigue

Paresthésie, troubles de la mémoire, convulsions, anxiété, tremblements, méningite aseptique, troubles du goût, accident vasculaire cérébral.

Hallucination, confusion, malaise, troubles de la sensation

Troubles oculaires

Très rare

Inconnu

Perturbation visuelle, vision floue, diplopie.

Névrite optique

Troubles de l’oreille et du labyrinthe

Commun

Très rare

Vertige.

Acouphène, malentendant.

Troubles cardiaques

Très rare

Palpitations, douleur thoracique, insuffisance cardiaque, infarctus du myocarde.

Troubles vasculaires

Très rare

Hypertension, vascularite. Hypotension

Troubles respiratoires, thoraciques et médiastinaux

Rare

Très rare

Asthme (y compris la dyspnée).

Pneumonite.

Problèmes gastro-intestinaux

Commun

Rare

Très rare

Pas connu

Nausées, vomissements, diarrhée, dyspepsie, douleurs abdominales, flatulences, anorexie.

Gastrite, hémorragie gastro-intestinale, hématémèse, diarrhée hémorragique, méléna, ulcère gastro-intestinal avec ou sans saignement ou perforation (parfois mortelle en particulier chez les personnes âgées).

Colite (y compris la colite hémorragique et l’exacerbation de la colite ulcéreuse ou de la maladie de Crohn), constipation, stomatite (y compris la stomatite ulcéreuse), glossite, trouble œsophagien, sténoses intestinales diaphragmatiques, pancréatite.

Colite ischémique

Troubles hépatobiliaires

Commun

Rare

Très rare

Les transaminases ont augmenté.

Hépatite, jaunisse, troubles hépatiques.

Hépatite fulminante, nécrose hépatique, insuffisance hépatique.

Troubles de la peau et des tissus sous-cutanés

Commun

Rare

Très rare

Téméraire.

Urticaire.

Eruptions bulleuses, eczéma, érythème, érythème polymorphe, syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell), dermatite exfoliative, perte de cheveux, réaction de photosensibilité, purpura, purpura allergique, prurit.

Troubles rénaux et urinaires

Très rare

Insuffisance rénale aiguë, hématurie, protéinurie, syndrome néphrotique, néphrite interstitielle, nécrose papillaire rénale.

Système reproducteur et troubles mammaires

Très rare

Impuissance.

Troubles généraux et anomalies au site d’administration

Rare

Irritation du site d’application, œdème

Les essais cliniques et les données épidémiologiques indiquent systématiquement un risque accru d’événements thrombotiques artériels (par exemple infarctus du myocarde ou accident vasculaire cérébral) associés à l’utilisation du diclofénac, en particulier à forte dose (150 mg par jour) et à long terme (voir rubriques 4.3 et 4.4). Contre-indications et mises en garde spéciales et précautions particulières d’emploi).

Déclaration des effets secondaires:

Si vous ressentez un quelconque effet indésirable, parlez-en à votre médecin, à votre pharmacien ou à votre infirmière. Ceci inclut tous les effets secondaires possibles non listés dans cette notice. Vous pouvez également signaler les effets indésirables directement via le programme de cartes jaunes sur: www.mhra.gov.uk/yellowcard . En signalant les effets indésirables, vous contribuez à fournir davantage d’informations sur la sécurité de ce médicament.

4.9 Surdosage

Symptômes:

Il n’y a pas de tableau clinique typique résultant d’un surdosage de diclofénac. Une surdose peut causer des maux de tête, des nausées, des vomissements, des douleurs épigastriques, des saignements gastro-intestinaux, rarement de la diarrhée, des étourdissements, une désorientation, une excitation, un coma, de la somnolence, des acouphènes, des évanouissements ou des convulsions. Dans de rares cas d’intoxication significative, une insuffisance rénale aiguë et des lésions hépatiques sont possibles.

Mesures thérapeutiques

Les patients doivent être traités de façon symptomatique selon les besoins. Dans l’heure qui suit l’ingestion d’une quantité potentiellement toxique, le charbon actif doit être pris en compte. Alternativement, chez les adultes, un lavage gastrique doit être envisagé dans l’heure suivant l’ingestion de quantités potentiellement toxiques. Les convulsions fréquentes ou prolongées doivent être traitées par du diazépam par voie intraveineuse. D’autres mesures peuvent être indiquées par l’état clinique du patient.

5. Propriétés pharmacologiques
5.1 Propriétés pharmacodynamiques

Groupe pharmacothérapeutique

Anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS).

Mécanisme d’action

Les suppositoires Econac 100 mg sont des agents non stéroïdiens aux propriétés antalgiques / anti-inflammatoires marquées. C’est un inhibiteur de la prostaglandine synthétase (cyclo-oxygénase). Le diclofénac sodique in vitro ne supprime pas la biosynthèse du protéoglycane dans le cartilage à des concentrations équivalentes aux concentrations atteintes chez l’homme.

5.2 Propriétés pharmacocinétiques

Absorption

Le diclofénac est rapidement et efficacement absorbé après une administration orale, rectale ou intramusculaire conventionnelle.

Les concentrations plasmatiques maximales après l’administration rectale sont atteintes après environ trente minutes. Les concentrations plasmatiques maximales et l’aire sous la courbe concentration plasmatique-temps (ASC) sont linéairement liées à une dose comprise entre 25 et 150 mg, quelle que soit la voie d’administration; après des doses orales, rectales ou intramusculaires, aucune accumulation ne s’est produite après des doses répétées.

Chez les patients âgés de plus de 62 ans et les patients âgés de 2 à 7 ans atteints de polyarthrite rhumatoïde juvénile, les concentrations plasmatiques maximales (tmax) et les valeurs de l’ASC sont similaires à celles observées chez les patients adultes sans arthrite.

Distribution

Les plus fortes concentrations de Diclofenac se retrouvent dans l’ordre décroissant du foie, de la bile, des reins, du sang, du cœur et des poumons.

Le diclofénac passe dans le liquide synovial des patients souffrant d’arthrose et de polyarthrite rhumatoïde, où des concentrations plus élevées sont maintenues par rapport aux concentrations plasmatiques.

Même si le diclofénac a une demi-vie d’élimination relativement courte dans le plasma (1,5 heure), le médicament persiste dans le liquide synovial.

Le diclofénac, comme tous les AINS, est lié à ≥ 99,5% aux protéines sériques humaines, en particulier à l’albumine. Le volume de distribution du diclofénac chez les sujets sains est de 0,12 à 0,17 L / kg et celui du compartiment central de 0,04 L / kg.

Métabolisme

Le diclofénac est métabolisé dans le foie par conjugaison. Le principal métabolite chez l’homme, le 4′-hydroxydiclofénac, a environ 1/40 de l’activité du composé parent contre l’arthrite induite par l’adjuvant.

Le 5′-hydroxydiclofénac et le 4 ‘, 5’-dihydroxydiclofénac n’ont aucune activité pharmacologique. La disposition de médicament dans les patients avec l’affaiblissement hépatique est comparable à cela dans les sujets normaux.

Élimination

Le diclofénac est éliminé par l’excrétion urinaire et biliaire des conjugués glucuronide et sulfate des métabolites.

L’excrétion urinaire du 4′-hydroxydiclofénac représente 20% à 30% de la dose. L’excrétion biliaire de ce métabolite représente de 10% à 20%. Les autres métabolites excrétés dans l’urine représentent chacun 10% à 20% de la dose; de plus petites quantités sont excrétées dans la bile.

Environ 90% d’une dose orale de diclofénac est excrétée dans les 96 heures. La demi-vie d’élimination moyenne du médicament inchangé est de 1,2 à 1,8 heure. Les taux d’élimination chez les patients atteints d’insuffisance rénale sont comparables à ceux des autres patients. Les concentrations à l’état d’équilibre des métabolites totaux chez les patients atteints d’insuffisance rénale sévère sont quatre fois plus élevées que chez les sujets ayant une fonction rénale normale, mais n’exercent aucun effet pharmacologique supplémentaire.

Biodisponibilité

La biodisponibilité relative des suppositoires par rapport au produit de référence est de 96,4%.

Les intervalles de confiance de 90% sont pour:

– AUC o-∞:

90,5 – 102,7

– C max :

77,0 – 93,4

5.3 Données de sécurité précliniques

Toxicité aiguë

L’étude de la toxicité aiguë dans divers modèles animaux n’a révélé aucune sensibilité particulière.

Toxicité chronique

La toxicité chronique a été étudiée chez le rat, le chien et le singe. Ulcération dans le tractus gastro-intestinal a été observée et a produit des complications, à savoir la péritonite, l’anémie et la leucocytose.

Potentiel mutagène et carcinogène

Un effet mutagène du diclofénac semble être exclu par les résultats d’essais in vitro et in vivo. Les études sur la cancérogénicité chez le rat n’ont montré aucun signe d’activité tumorale.

Toxicologie de la reproduction

Le potentiel embryotoxique du diclofénac a été étudié chez trois modèles animaux (rat, souris et lapin). La mort fœtale et le retard de croissance ont entraîné des doses dans la gamme toxique. Des malformations n’ont pas été observées. La période de gestation et la durée de la parturition ont été prolongées par le diclofénac. L’effet sur la fertilité n’a pas été examiné. Des doses inférieures à la gamme toxique pour la mère n’ont révélé aucune influence sur le développement postnatal des descendants.

6. Mentions pharmaceutiques
6.1 Liste des excipients

Graisse dure

6.2 Incompatibilités

N’est pas applicable.

6.3 Durée de conservation

3 années

6.4 Précautions particulières de conservation

Ne pas stocker au-dessus de 25 ° C.

6.5 Nature et contenu de l’emballage

Bandes de PVC avec 10 suppositoires

6.6 Précautions particulières d’élimination et de manipulation

Voir la section 4.2

7. Titulaire de l’autorisation

Mercury Pharma Group Ltd

Maison de la capitale, 85 King William Street,

Londres EC4N 7BL, Royaume-Uni

8. Numéro (s) d’autorisation de mise sur le marché

PL 10972/0069

9. Date de première autorisation / renouvellement de l’autorisation

04/11/2010

10. Date de révision du texte

29/09/2016