Desloratadine actavis 5 mg comprimés pelliculés


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1. Nom du médicament

Desloratadine Actavis 5 mg comprimés pelliculés

2. Composition qualitative et quantitative

Chaque comprimé contient 5 mg de desloratadine.

Pour la liste complète des excipients, voir la section 6.1.

3. Forme pharmaceutique

Comprimé pelliculé (comprimé).

Comprimés pelliculés, bleus, ronds, de diamètre 6 mm, biconvexes, portant l’inscription «LT» gravée sur une face.

4. Renseignements cliniques
4.1 Indications thérapeutiques

Desloratadine Actavis est indiqué chez les adultes et les adolescents âgés de 12 ans et plus pour le soulagement des symptômes associés:

– rhinite allergique (voir rubrique 5.1)

– urticaire (voir rubrique 5.1)

4.2 Posologie et mode d’administration

Posologie

Adultes et adolescents (12 ans et plus)

La dose recommandée de Desloratadine Actavis est d’un comprimé une fois par jour.

La rhinite allergique intermittente (présence de symptômes pendant moins de 4 jours par semaine ou pendant moins de 4 semaines) doit être prise en fonction de l’évaluation des antécédents de la maladie et le traitement peut être interrompu après la résolution des symptômes et leur réapparition à leur réapparition. Dans la rhinite allergique persistante (présence de symptômes pendant 4 jours ou plus par semaine et pendant plus de 4 semaines), un traitement continu peut être proposé aux patients pendant les périodes d’exposition aux allergènes.

Population pédiatrique

L’efficacité de l’essai clinique sur l’efficacité de la desloratadine chez les adolescents de 12 à 17 ans est limitée (voir rubriques 4.8 et 5.1).

L’innocuité et l’efficacité de Desloratadine Actavis 5 mg comprimés pelliculés chez les enfants de moins de 12 ans n’ont pas été établies. Aucune donnée disponible

Méthode d’administration

Usage oral.

La dose peut être prise avec ou sans nourriture.

4.3 Contre-indications

Hypersensibilité à la substance active, à l’un des excipients mentionnés à la rubrique 6.1 ou à la loratadine.

4.4 Mises en garde spéciales et précautions d’emploi

En cas d’insuffisance rénale sévère, la desloratadine doit être utilisée avec précaution (voir rubrique 5.2).

La desloratadine doit être administrée avec prudence chez les patients ayant des antécédents médicaux ou familiaux de crises convulsives, et principalement chez les jeunes enfants, étant plus susceptibles de développer de nouvelles convulsions sous traitement par desloratadine. Les fournisseurs de soins de santé peuvent envisager d’interrompre la desloratadine chez les patients qui subissent une crise pendant le traitement.

4.5 Interactions avec d’autres médicaments et autres formes d’interaction

Aucune interaction cliniquement significative n’a été observée dans les essais cliniques avec des comprimés de desloratadine dans lesquels l’érythromycine ou le kétoconazole ont été co-administrés (voir rubrique 5.1).

Population pédiatrique

Les études d’interaction ont seulement été réalisées chez les adultes.

Dans un essai de pharmacologie clinique, les comprimés de desloratadine pris de manière concomitante avec de l’alcool n’ont pas potentialisé les effets de l’alcool sur la performance (voir rubrique 5.1). Cependant, des cas d’intolérance à l’alcool et d’intoxication ont été signalés après la commercialisation. Par conséquent, la prudence est recommandée si l’alcool est pris de façon concomitante.

4.6 Fertilité, grossesse et allaitement

Grossesse

Une grande quantité de données sur les femmes enceintes (plus de 1 000 issues de grossesse) n’indique aucune toxicité malformative ni foeto / néonatale de la desloratadine. Les études chez l’animal n’indiquent pas d’effets nocifs directs ou indirects sur la toxicité pour la reproduction (voir rubrique 5.3). Par mesure de précaution, il est préférable d’éviter l’utilisation de la desloratadine pendant la grossesse.

Allaitement maternel

La desloratadine a été identifiée chez les nouveau-nés / nourrissons allaités des femmes traitées. L’effet de la desloratadine sur les nouveau-nés / nourrissons est inconnu. La décision d’interrompre l’allaitement ou d’interrompre / de s’abstenir du traitement par la desloratadine doit être prise en tenant compte du bénéfice de l’allaitement pour l’enfant et du bénéfice du traitement pour la femme.

La fertilité

Il n’y a pas de données disponibles sur la fertilité masculine et féminine.

4.7 Effets sur l’aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines

La desloratadine n’a aucun effet ou un effet négligeable sur l’aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines en fonction d’essais cliniques. Les patients doivent être informés que la plupart des gens ne ressentent pas de somnolence. Néanmoins, comme il existe une variation individuelle de réponse à tous les médicaments, il est recommandé aux patients de ne pas s’engager dans des activités nécessitant de la vigilance, comme conduire une voiture ou utiliser des machines, avant d’avoir établi leur propre réponse au médicament. .

4.8 Effets indésirables

Résumé du profil de sécurité

Lors d’essais cliniques portant sur diverses indications, y compris la rhinite allergique et l’urticaire chronique idiopathique, à la dose recommandée de 5 mg par jour, des effets indésirables associés à la desloratadine ont été signalés chez 3% des patients en excès par rapport au placebo. Les réactions indésirables les plus fréquentes signalées en excès du placebo étaient la fatigue (1,2%), la bouche sèche (0,8%) et les maux de tête (0,6%).

Population pédiatrique

Dans un essai clinique portant sur 578 adolescents de 12 à 17 ans, l’effet indésirable le plus fréquent était un mal de tête; cela s’est produit chez 5,9% des patients traités par la desloratadine et chez 6,9% des patients recevant le placebo.

Liste tabulée des effets indésirables

La fréquence des effets indésirables des essais cliniques rapportés en excès du placebo et d’autres effets indésirables signalés au cours de la période suivant la commercialisation est indiquée dans le tableau suivant. Les fréquences sont définies comme très courantes (≥ 1/10), communes (≥ 1/100 à <1/10), peu communes (≥ 1/1000 à <1/100), rares (≥ 1/10 000 à <1/1 000) ), très rare (<1/10 000) et non connu (ne peut être estimé à partir des données disponibles).

System Organ Class

La fréquence

Les effets indésirables observés avec la desloratadine

Troubles du métabolisme et de la nutrition

Pas connu

Augmentation de l’appétit

Troubles psychiatriques

Très rare

Pas connu

Hallucinations

Comportement anormal, agression

Troubles du système nerveux

Commun

Très rare

Mal de tête

Vertiges, somnolence, insomnie, hyperactivité psychomotrice, convulsions

Troubles cardiaques

Très rare

Pas connu

Tachycardie, palpitations

Allongement du QT

Problèmes gastro-intestinaux

Commun

Très rare

Bouche sèche

Douleurs abdominales, nausées, vomissements, dyspepsie, diarrhée

Troubles hépatobiliaires

Très rare

Pas connu

Élévations des enzymes hépatiques, augmentation de la bilirubine, hépatite

Jaunisse

Troubles de la peau et des tissus sous-cutanés

Pas connu

Photosensibilité

Troubles musculo-squelettiques et du tissu conjonctif

Très rare

Myalgie

Troubles généraux et anomalies au site d’administration

Commun

Très rare

Pas connu

Fatigue

Les réactions d’hypersensibilité (telles que l’anaphylaxie, l’angio-œdème, la dyspnée, le prurit, les éruptions cutanées et l’urticaire)

Asthénie

Enquêtes

Pas connu

Poids augmenté

Population pédiatrique

Les autres effets indésirables signalés après la commercialisation chez les patients pédiatriques dont la fréquence était inconnue comprenaient l’allongement de l’intervalle QT, l’arythmie, la bradycardie, un comportement anormal et l’agression.

Déclaration des effets indésirables suspectés

La déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation du médicament est importante. Il permet un suivi continu du rapport bénéfice / risque du médicament. Les professionnels de la santé sont invités à signaler tout effet indésirable suspecté via le site Web: www.mhra.gov.uk/yellowcard ou à rechercher une carte jaune MHRA dans Google Play ou Apple App Store

4.9 Surdosage

Le profil d’effets indésirables associé au surdosage, tel qu’il est observé au cours de l’utilisation après commercialisation, est similaire à celui observé avec les doses thérapeutiques, mais l’ampleur des effets peut être plus élevée.

Traitement

En cas de surdosage, envisager des mesures standard pour éliminer la substance active non absorbée. Un traitement symptomatique et de soutien est recommandé.

La desloratadine n’est pas éliminée par hémodialyse; on ne sait pas si elle est éliminée par dialyse péritonéale.

Symptômes

Sur la base d’un essai clinique à doses multiples, dans lequel jusqu’à 45 mg de desloratadine ont été administrés (neuf fois la dose clinique), aucun effet cliniquement significatif n’a été observé.

Population pédiatrique

Le profil d’effets indésirables associé au surdosage, tel qu’il est observé au cours de l’utilisation après commercialisation, est similaire à celui observé avec les doses thérapeutiques, mais l’ampleur des effets peut être plus élevée.

5. Propriétés pharmacologiques
5.1 Propriétés pharmacodynamiques

Classe pharmacothérapeutique: antihistaminiques – Antagoniste H 1 , code ATC: R06A X27

Mécanisme d’action

La desloratadine est un antagoniste de l’histamine à longue durée d’action, non sédatif, avec une activité antagoniste sélective des récepteurs H 1 périphériques. Après administration orale, la desloratadine bloque sélectivement les récepteurs de l’histamine H 1 périphériques, car la substance est exclue de l’entrée dans le système nerveux central.

La desloratadine a démontré des propriétés anti-allergiques à partir d’ études in vitro . Ceux-ci comprennent l’inhibition de la libération de cytokines pro-inflammatoires telles que IL-4, IL-6, IL-8 et IL-13 à partir de mastocytes / basophiles humains, ainsi que l’inhibition de l’expression de la molécule d’adhésion P-sélectine sur cellules endotheliales. La pertinence clinique de ces observations reste à confirmer.

Efficacité clinique et sécurité

Dans un essai clinique à doses multiples, dans lequel jusqu’à 20 mg de desloratadine ont été administrés quotidiennement pendant 14 jours, aucun effet cardiovasculaire statistiquement ou cliniquement pertinent n’a été observé. Dans un essai de pharmacologie clinique au cours duquel la desloratadine a été administrée à raison de 45 mg par jour (neuf fois la dose clinique) pendant dix jours, aucune prolongation de l’intervalle QTc n’a été observée.

Aucune modification cliniquement significative des concentrations plasmatiques de desloratadine n’a été observée dans les essais d’interaction à doses multiples avec le kétoconazole et l’érythromycine.

La desloratadine ne pénètre pas facilement dans le système nerveux central. Dans les essais cliniques contrôlés, à la dose recommandée de 5 mg par jour, il n’y avait pas d’incidence excessive de la somnolence par rapport au placebo. La desloratadine administrée à une dose quotidienne unique de 7,5 mg n’a pas affecté la performance psychomotrice dans les essais cliniques. Dans une étude à dose unique réalisée chez l’adulte, la desloratadine à 5 mg n’a pas affecté les mesures standard de la performance en vol, y compris l’exacerbation de la somnolence subjective ou les tâches liées au vol.

Dans les essais de pharmacologie clinique, l’administration concomitante avec de l’alcool n’a pas augmenté l’altération de la performance induite par l’alcool ou l’augmentation de la somnolence. Aucune différence significative n’a été trouvée dans les résultats des tests psychomoteurs entre les groupes desloratadine et placebo, qu’ils soient administrés seuls ou avec de l’alcool.

Chez les patients atteints de rhinite allergique, la desloratadine a été efficace pour soulager les symptômes tels que les éternuements, les sécrétions nasales et les démangeaisons, ainsi que les démangeaisons oculaires, les larmoiements et les rougeurs, et les démangeaisons du palais. Desloratadine a efficacement contrôlé les symptômes pendant 24 heures.

Population pédiatrique

L’efficacité de comprimés de desloratadine n’a pas été clairement démontrée dans les essais avec les patients adolescents de 12 à 17 ans.

En plus des classifications établies des plantes saisonnières et vivaces, la rhinite allergique peut alternativement être classée comme rhinite allergique intermittente et rhinite allergique persistante en fonction de la durée des symptômes. La rhinite allergique intermittente est définie comme la présence de symptômes pendant moins de 4 jours par semaine ou pendant moins de 4 semaines. La rhinite allergique persistante est définie comme la présence de symptômes pendant 4 jours ou plus par semaine et pendant plus de 4 semaines.

La desloratadine a été efficace pour soulager le fardeau de la rhinite allergique saisonnière, comme le montre le score total du questionnaire sur la qualité de vie des rhino-conjonctivites. La plus grande amélioration a été observée dans les domaines des problèmes pratiques et des activités quotidiennes limitées par les symptômes.

L’urticaire chronique idiopathique a été étudiée en tant que modèle clinique pour les conditions urticariennes, puisque la physiopathologie sous-jacente est similaire, quelle que soit l’étiologie, et parce que les patients chroniques peuvent être recrutés plus facilement de façon prospective. Puisque la libération d’histamine est un facteur causal dans toutes les maladies urticariennes, la desloratadine devrait être efficace pour soulager les symptômes d’autres affections urticariennes, en plus de l’urticaire chronique idiopathique, tel que recommandé dans les directives cliniques.

Dans deux essais de six semaines contrôlés contre placebo chez des patients atteints d’urticaire chronique idiopathique, la desloratadine a été efficace pour soulager le prurit et réduire la taille et le nombre de ruches à la fin du premier intervalle posologique. Dans chaque essai, les effets ont été maintenus pendant l’intervalle posologique de 24 heures. Comme avec d’autres essais antihistaminiques dans l’urticaire chronique idiopathique, la minorité de patients qui ont été identifiés comme non-réponse aux antihistaminiques a été exclue. Une amélioration du prurit de plus de 50% a été observée chez 55% des patients traités par desloratadine par rapport à 19% des patients traités par placebo. Le traitement par la desloratadine a également réduit significativement l’interférence avec le sommeil et la fonction diurne, mesurée par une échelle de quatre points utilisée pour évaluer ces variables.

5.2 Propriétés pharmacocinétiques

Absorption

Les concentrations plasmatiques de desloratadine peuvent être détectées dans les 30 minutes suivant l’administration. La desloratadine est bien absorbée avec une concentration maximale atteinte après environ 3 heures; la demi-vie terminale est d’environ 27 heures. Le degré d’accumulation de la desloratadine était en accord avec sa demi-vie (environ 27 heures) et une fréquence d’administration une fois par jour. La biodisponibilité de la desloratadine était proportionnelle à la dose dans l’intervalle de 5 mg à 20 mg.

Dans un essai pharmacocinétique dans lequel les données démographiques des patients étaient comparables à celles de la population générale de rhinites allergiques saisonnières, 4% des sujets ont atteint une concentration plus élevée de desloratadine. Ce pourcentage peut varier en fonction de l’origine ethnique. La concentration maximale de desloratadine était environ trois fois plus élevée à environ 7 heures avec une demi-vie de phase terminale d’environ 89 heures. Le profil de sécurité de ces sujets n’était pas différent de celui de la population générale.

Distribution

La desloratadine est modérément liée (83% – 87%) aux protéines plasmatiques. Il n’y a aucune preuve d’accumulation cliniquement significative de médicament après l’administration quotidienne de desloratadine (5 mg à 20 mg) pendant 14 jours.

Biotransformation

L’enzyme responsable du métabolisme de la desloratadine n’a pas encore été identifiée et, par conséquent, certaines interactions avec d’autres médicaments ne peuvent être totalement exclues. La desloratadine n’inhibe pas le CYP3A4 in vivo , et des études in vitro ont montré que le médicament n’inhibe pas le CYP2D6 et n’est ni un substrat ni un inhibiteur de la P-glycoprotéine.

Élimination

Dans un essai à dose unique utilisant une dose de 7,5 mg de desloratadine, il n’y a eu aucun effet de la nourriture (petit-déjeuner riche en graisses et en calories) sur la disposition de la desloratadine. Dans une autre étude, le jus de pamplemousse n’a eu aucun effet sur la disposition de la desloratadine.

Patients avec insuffisance rénale

La pharmacocinétique de la desloratadine chez les patients atteints d’insuffisance rénale chronique (IRC) a été comparée à celle de sujets sains dans le cadre d’une étude à dose unique et d’une étude à doses multiples. Dans l’étude à dose unique, l’exposition à la desloratadine était environ 2 et 2,5 fois plus élevée chez les sujets ayant un IRC léger à modéré et sévère, respectivement, que chez les sujets en bonne santé. Dans l’étude à doses multiples, l’état d’équilibre était atteint après le 11e jour et comparé à des sujets sains, l’exposition à la desloratadine était environ 1,5 fois plus élevée chez les sujets ayant un IRC léger à modéré et 2,5 fois plus élevée chez les sujets Dans les deux études, les modifications de l’exposition (ASC et C max ) de la desloratadine et de la 3-hydroxydesloratadine n’étaient pas cliniquement pertinentes.

5.3 Données de sécurité précliniques

La desloratadine est le principal métabolite actif de la loratadine. Des études non cliniques menées avec la desloratadine et la loratadine ont démontré qu’il n’y a pas de différences qualitatives ou quantitatives dans le profil de toxicité de la desloratadine et de la loratadine à des niveaux comparables d’exposition à la desloratadine.

Les données non cliniques issues des études conventionnelles de pharmacologie de sécurité, toxicologie en administration répétée, génotoxicité, cancérogénèse, et des fonctions de reproduction et de développement n’ont pas révélé de risque particulier pour l’homme. L’absence de potentiel cancérogène a été démontrée dans des études menées avec la desloratadine et la loratadine.

6. Mentions pharmaceutiques
6.1 Liste des excipients

Noyau de comprimé:

La cellulose microcristalline

Amidon, prégélatinisé

Mannitol

Talc

Stéarate de magnésium

Revêtement de tablette:

Hypromellose 6cP

Dioxyde de titane (E171)

Macrogol 6000

Lac indigo carmin aluminium (E132)

6.2 Incompatibilités

N’est pas applicable.

6.3 Durée de conservation

3 années

6.4 Précautions particulières de conservation

Blisters:

Ce médicament ne nécessite aucune condition de stockage particulière.

Bouteilles:

Ce médicament ne nécessite aucune condition particulière de conservation de la température.

Gardez la bouteille bien fermée afin de protéger de la lumière.

6.5 Nature et contenu de l’emballage

Plaquettes thermoformées OPA / Aluminium / PVC-Aluminium.

Conditionnements: 7, 10, 14, 20, 21, 30, 50, 90 et 100 comprimés.

Bouteilles en polyéthylène contenant un dessicant et fermées par un bouchon en polyéthylène.

Conditionnements: 30 et 100 comprimés.

Toutes les présentations ne peuvent pas être commercialisées.

6.6 Précautions particulières d’élimination et de manipulation

Pas d’exigences particulières.

7. Titulaire de l’autorisation

Actavis Group PTC ehf.

Reykjavíkurvegi 76-78

220 Hafnarfjörður

Islande

8. Numéro (s) d’autorisation de mise sur le marché

EU / 1/11/745/001

EU / 1/11/745/002

EU / 1/11/745/003

EU / 1/11/745/004

EU / 1/11/745/005

EU / 1/11/745/006

EU / 1/11/745/007

EU / 1/11/745/008

EU / 1/11/745/009

EU / 1/11/745/010

EU / 1/11/745/011

9. Date de première autorisation / renouvellement de l’autorisation

Date de première autorisation: 13.01.2012

Date du dernier renouvellement: 11.11.2016

10. Date de révision du texte

29.11.2017

Des informations détaillées sur ce médicament sont disponibles sur le site internet de l’Agence européenne des médicaments http://www.ema.europa.eu