Comprimés de mononitrate d’isosorbide 40 mg


Commander maintenant en ligne

Consultation médicale incluse


1. Nom du médicament

Comprimés de mononitrate d’isosorbide 40 mg

2. Composition qualitative et quantitative

Chaque comprimé contient du mononitrate d’isosorbide, 40 mg.

Excipients avec un effet connu:

Chaque comprimé contient environ 218 mg de lactose et environ 117 mg de saccharose.

Pour la liste complète des excipients, voir la section 6.1.

3. Forme pharmaceutique

Comprimés

Comprimés ronds blancs avec un gaufrage “IM 40” d’un côté.

4. Renseignements cliniques
4.1 Indications thérapeutiques

Les comprimés de mononitrate d’isosorbide sont indiqués pour la prophylaxie de l’angine de poitrine.

4.2 Posologie et mode d’administration

Posologie

Le dosage devrait être réduit dans les patients avec l’affaiblissement rénal ou hépatique.

Adultes

Un comprimé à prendre de façon asymétrique (pour permettre une période de nitrate basse) deux ou trois fois par jour. Les patients déjà habitués au traitement prophylactique au nitrate peuvent normalement être transférés directement à une dose thérapeutique de mononitrate d’isosorbide. Pour les patients ne recevant pas déjà un traitement prophylactique au nitrate, il est recommandé que la dose initiale soit d’un comprimé d’Isosorbide Mononitrate Tablets 20 mg deux fois par jour.

La dose d’entretien chez les patients individuels est généralement comprise entre 20 et 120 mg par jour.

La dose efficace la plus faible doit être utilisée.

Personnes âgées

Aucune preuve d’un besoin d’ajustement posologique systématique chez les personnes âgées n’a été trouvée, mais des précautions particulières peuvent être nécessaires chez les personnes présentant une sensibilité accrue à l’hypotension ou une insuffisance hépatique ou rénale marquée.

Enfants

L’innocuité et l’efficacité de Isosorbide Mononitrate Tablets 40 mg n’a pas encore été établie chez les enfants.

Le traitement avec des comprimés de mononitrate d’isosorbide, comme avec n’importe quels autres nitrates, ne devrait pas être arrêté soudainement. Le dosage et la fréquence doivent être progressivement réduits (voir rubrique 4.4)

Méthode d’administration

Il est recommandé d’avaler les comprimés entiers avec un verre d’eau.

4.3 Contre-indications

Isosorbide Mononitrate Comprimés 40 mg ne doit pas être utilisé en cas d’infarctus aigu du myocarde à faible pression de remplissage, insuffisance circulatoire aiguë (choc, collapsus vasculaire), ou pression artérielle très basse, cardiomyopathie hypertrophique obstructive (HOCM), péricardite constrictive, tamponnade cardiaque, faible les pressions de remplissage cardiaque, la sténose valvulaire aortique / mitrale et les maladies associées à une pression intra-crânienne élevée, par exemple suite à un traumatisme crânien et comprenant une hémorragie cérébrale.

Ce produit ne doit pas être administré aux patients présentant une hypersensibilité connue au dinitrate d’isosorbide ou au mononitrate, à d’autres nitrates ou à l’un des excipients

Les Comprimés de Mononitrate d’Isosorbide 40 mgs ne devraient pas être utilisés dans les patients avec l’anémie marquée, l’hypotension sévère, le glaucome fermé d’angle, l’oedème pulmonaire toxique ou l’hypovolémie.

Il a été montré que les inhibiteurs de la phosphodiestérase de type 5 (p. Ex. Sildénafil, tadalafil, vardénafil) potentialisent les effets hypotenseurs des nitrates et leur co-administration avec les nitrates ou les donneurs d’oxyde nitrique est donc contre-indiquée (voir rubrique 4.5).

Une insuffisance cérébrovasculaire grave ou une hypotension sont des contre-indications relatives à l’utilisation de comprimés de mononitrate d’isosorbide 40 mg.

4.4 Mises en garde spéciales et précautions d’emploi

Les Comprimés de Mononitrate d’Isosorbide 40 mgs doivent être utilisés avec prudence chez les patients ayant des antécédents récents d’infarctus du myocarde ou souffrant de glaucome à angle fermé, d’hypothyroïdie, d’hypothermie, de malnutrition et de maladie grave du foie ou du rein.

Les symptômes d’un collapsus circulatoire peuvent apparaître après la première dose chez les patients ayant une circulation labile et chez les patients prenant déjà des inhibiteurs de l’ECA.

Ce produit peut provoquer une hypotension orthostatique et une syncope chez certains patients. Une hypotension orthostatique sévère accompagnée de vertiges et de vertiges est fréquemment observée après la consommation d’alcool, par conséquent l’alcool doit être évité pendant le traitement. L’hypotension induite par les nitrates peut s’accompagner d’une bradycardie paradoxale et d’une angine accrue.

Dans le cas d’une crise d’angine aiguë, un traitement sublingual comme un spray GTN ou un comprimé doit être utilisé à la place des comprimés d’isosorbide mononitrate.

Comme les comprimés d’isosorbide mononitrate contiennent du saccharose et du lactose, les patients présentant des problèmes héréditaires rares d’intolérance au galactose ou au fructose, un déficit total en lactase, une insuffisance en sucrase-isomaltase, une malabsorption du glucose-galactose ne doivent pas prendre ce médicament.

Si les comprimés ne sont pas pris comme indiqué (voir rubrique 4.2), la tolérance au médicament et la tolérance croisée aux autres nitrates peuvent survenir. La dose efficace la plus faible doit être utilisée.

Le traitement avec des comprimés d’isosorbide mononitrate, comme avec tout autre nitrate, ne doit pas être arrêté soudainement. Le dosage et la fréquence doivent être progressivement réduits (voir rubrique 4.2).

4.5 Interactions avec d’autres médicaments et autres formes d’interaction

Le mononitrate d’isosorbide peut agir comme antagoniste physiologique de la noradrénaline, de l’acétylcholine, de l’histamine et d’autres agents.

L’administration concomitante de médicaments ayant des propriétés abaissant la tension artérielle, par exemple les bêtabloquants, les inhibiteurs calciques, les vasodilatateurs, l’alprostadil, l’aldesleukine, les antagonistes des récepteurs de l’angiotensine II, les inhibiteurs de l’ECA, etc. peut potentialiser l’effet hypotenseur des comprimés d’isosorbide mononitrate. Cela peut également se produire avec des neuroleptiques et des antidépresseurs tricycliques.

L’alcool peut accentuer l’ischémie cérébrale associée à l’hypotension orthostatique.

Tout effet de diminution de la pression artérielle des comprimés de mononitrate d’isosorbide sera augmenté si utilisé avec les inhibiteurs de la phosphodiestérase de type 5 (par exemple sildénafil, tadalafil et verdenafil) qui sont utilisés pour la dysfonction érectile (voir mises en garde spéciales et contre-indications). Cela pourrait entraîner des complications cardiovasculaires potentiellement mortelles. Les patients sous isosorbide Mononitrate Tablets ne doivent donc pas utiliser d’inhibiteurs de la phosphodiestérase de type 5.

Des rapports suggèrent que l’administration concomitante de comprimés de mononitrate d’isosorbide peut augmenter le taux sanguin de dihydroergotamine et son effet hypertenseur.

4.6 Fertilité, grossesse et allaitement

L’innocuité et l’efficacité des comprimés de mononitrate d’isosorbide pendant la grossesse ou l’allaitement n’ont pas été établies.

4.7 Effets sur l’aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines

Des étourdissements, de la fatigue ou une vision floue peuvent survenir au début du traitement. Les patients doivent donc être informés que s’ils sont affectés, ils ne doivent pas conduire ou utiliser de la machinerie. Cet effet peut être augmenté par l’alcool.

4.8 Effets indésirables

Une réaction indésirable très fréquente (> 10% des patients) aux comprimés de mononitrate d’isosorbide est une céphalée lancinante. L’incidence des maux de tête diminue progressivement ou disparaît après 1-3 semaines et la dose optimale de mononitrate d’isosorbide peut être obtenue.

Au début du traitement ou lorsque la posologie est augmentée, une hypotension et / ou une sensation de tête légère en position verticale sont fréquemment observées (c.-à-d. Chez 1 à 10% des patients). Ces symptômes peuvent être associés à une vasodilatation cutanée accompagnée de bouffées vasomotrices, de vertiges, de somnolence, de tachycardie réflexe et, parfois, de bradycardie inexpliquée et de sensation de faiblesse.

Rarement (c.-à-d. Chez moins de 1% des patients), des nausées, des vomissements, des bouffées de chaleur et des réactions cutanées allergiques (p. Ex. Une éruption cutanée) peuvent survenir parfois de façon grave. Dans des cas isolés, une dermatite exfoliative peut survenir.

Des réponses hypotensives sévères ont été rapportées pour les nitrates organiques et comprennent des nausées, des vomissements, de l’agitation, de la pâleur et une transpiration excessive. Un collapsus peu fréquent peut survenir (parfois accompagné d’une bradyarythmie et d’une syncope). Une hypotension inhabituellement sévère peut entraîner une augmentation des symptômes d’angine.

Très rarement (c’est-à-dire en moins de 0,01%), une myalgie peut survenir.

Quelques rapports de brûlures d’estomac très probablement dus à une relaxation du sphincter induite par le nitrate ont été enregistrés.

Une tachycardie et une bradycardie paroxystique ont été signalées.

L’apoplexie hypophysaire induite par le nitrate a été signalée chez des patients atteints de tumeurs hypophysaires non diagnostiquées.

Déclaration des effets indésirables suspectés

La déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation du médicament est importante. Il permet un suivi continu du rapport bénéfice / risque du produit médical. Les professionnels de la santé sont invités à signaler tout effet indésirable suspecté via le système de carte jaune. Site Web: www.mhra.gov.uk/yellowcard ou recherchez MHRA Yellow Card sur Google Play ou Apple App Store.

4.9 Surdosage

Symptômes et signes :

Maux de tête pulsatile, hypotension, nausée, vomissement, bouffées de chaleur, transpiration froide, sudation, tachycardie, vertiges, agitation, excitation, peau chaude et rougie, vision floue et syncope. Une augmentation de la pression intracrânienne avec confusion et des déficits neurologiques peuvent parfois se produire. La méthémoglobinémie (cyanose, hypoxémie, agitation, dépression respiratoire, convulsions, arythmies cardiaques, insuffisance circulatoire, élévation de la pression intracrânienne) survient rarement.

La gestion:

Induction des vomissements, envisager le charbon actif par voie orale si l’ingestion d’une quantité potentiellement toxique s’est produite dans l’heure. Observez pendant au moins 12 heures après le surdosage. Surveillez la pression artérielle et le pouls. Corriger l’hypotension en soulevant le pied du lit et / ou en dilatant le volume intravasculaire. Autres mesures indiquées par l’état clinique du patient. Si une hypotension sévère persiste malgré les mesures ci-dessus, envisager l’utilisation d’inotropes ou l’administration intraveineuse de liquide.

En cas de méthémoglobinémie (symptômes ou> 30% de méthémoglobine), administration IV de bleu de méthylène 1-2 mg / kg de poids corporel. Si le traitement échoue avec la deuxième dose après 1 heure ou contre-indiqué, considérez des concentrés de globule rouge ou changez la transfusion. En cas de convulsions cérébrales, le diazépam ou le clonazépam IV, ou en cas d’échec thérapeutique, l’anesthésie au phénobarbital, à la phénytoïne ou au propofol.

5. Propriétés pharmacologiques
5.1 Propriétés pharmacodynamiques

Groupe pharmacothérapeutique: Vasodilatateurs utilisés dans les maladies cardiovasculaires (nitrates organiques). Code ATC: C01D A.

L’action pharmacologique principale du mononitrate d’isosorbide, un métabolite actif du dinitrate d’isosorbide, est la relaxation du muscle lisse vasculaire, produisant une vasodilatation des artères et des veines, ce dernier effet étant prédominant. L’effet du traitement dépend de la dose. Des concentrations plasmatiques faibles conduisent à une dilatation veineuse, entraînant une accumulation de sang dans la périphérie, une diminution du retour veineux et une réduction de la pression diastolique ventriculaire gauche (précharge). Des concentrations plasmatiques élevées dilatent également les artères, réduisant la résistance vasculaire systémique et la pression artérielle conduisant à une réduction de la postcharge cardiaque. Le mononitrate d’isosorbide peut également avoir un effet dilatateur direct sur les artères coronaires. En réduisant la pression diastolique finale et le volume, la préparation abaisse la pression intramurale, conduisant ainsi à une amélioration du flux sanguin sous-endocardique.

L’effet net lors de l’administration du mononitrate d’isosorbide est donc une charge de travail réduite du cœur et un meilleur équilibre approvisionnement / demande en oxygène dans le myocarde.

5.2 Propriétés pharmacocinétiques

L’isosorbide-5-mononitrate est rapidement absorbé et les concentrations plasmatiques maximales se produisent environ. 1 heure après l’administration orale.

L’isosorbide-5-mononitrate est complètement biodisponible après administration par voie orale et n’est pas soumis à des processus d’élimination pré-systémique. L’isosorbide-5-mononitrate est éliminé du plasma avec une demi-vie d’environ 5,1 heures. Il est métabolisé en isosorbide-5MN-2-glucoronide, dont la demi-vie est d’environ 2,5 heures. En plus d’être excrété sous forme inchangée dans l’urine.

Après des doses orales multiples, les concentrations plasmatiques sont similaires à celles qui peuvent être prédites à partir de paramètres cinétiques à dose unique.

5.3 Données de sécurité précliniques

Les données accessibles indiquent que le mononitrate d’isosorbide possède les propriétés pharmacodynamiques attendues d’un ester nitrate organique, qu’il possède des propriétés pharmacocinétiques simples et qu’il est dépourvu d’effets toxiques, mutagènes ou oncogènes.

6. Mentions pharmaceutiques
6.1 Liste des excipients

Lactose monohydraté, Sucre compressible, Glycolate d’amidon sodique, Stéarate de magnésium, Silice colloïdale anhydre.

6.2 Incompatibilités

N’est pas applicable.

6.3 Durée de conservation

4 années

6.4 Précautions particulières de conservation

Conserver dans un endroit sec, en dessous de 25 ° C.

6.5 Nature et contenu de l’emballage

Plaquettes thermoformées en feuille d’aluminium / UPVC: 28, 50, 56, 60 ou 100 comprimés.

Bocaux en polyéthylène refermables: 100, 500 comprimés.

6.6 Précautions particulières d’élimination et de manipulation

Pas de déclaration spécifique

7. Titulaire de l’autorisation

Dexcel-Pharma Ltd,

7 Sopwith Way, champs de Drayton,

Daventry, Northamptonshire NN11 8PB,

Royaume-Uni

8. Numéro (s) d’autorisation de mise sur le marché

PL 14017/0012

9. Date de première autorisation / renouvellement de l’autorisation

30 septembre 1996 (Transfert de propriété) / 10 février 2005

10. Date de révision du texte

22/12/2017