Comprimés de co-amilofruse 80 / 10mg


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1. Nom du médicament

Co-Amilofruse 10 / 80mg Comprimés

2. Composition qualitative et quantitative

Chaque comprimé contient 10 mg de chlorhydrate d’amiloride (dihydrate) et 80 mg de furosémide.

Pour une liste complète des excipients, voir la section 6. 1.

3. Forme pharmaceutique

Comprimés à usage oral.

Comprimés circulaires orange pâle à bord biseauté, à face plate, en creux avec ARD | 80 d’un côté et clair de l’autre côté.

4. Renseignements cliniques
4.1 Indications thérapeutiques

Le co-amilofruse est un diurétique d’épargne potassique qui est indiqué lorsqu’une diurèse rapide est requise. Il est particulièrement intéressant dans les cas où la conservation du potassium est importante: insuffisance cardiaque congestive, néphrose, rétention hydrique due à une corticothérapie ou à une œstrogénothérapie et ascite associée à une cirrhose.

4.2 Posologie et mode d’administration

La dose initiale est habituellement de 5/40 mg, le dosage ultérieur étant ajusté en fonction des besoins du patient.

Adultes:

Un à deux comprimés à prendre le matin.

Enfants:

Non recommandé pour les enfants de moins de 18 ans car la sécurité et l’efficacité n’ont pas été établies.

Personnes âgées

La posologie doit être ajustée en fonction de la réponse diurétique. Les électrolytes sériques et l’urée doivent être surveillés attentivement.

4.3 Contre-indications

Patients présentant une hypovolémie ou une déshydratation (avec ou sans hypotension associée). Patients présentant une insuffisance rénale et une clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min par 1,73 m 2 de surface corporelle, anurie ou insuffisance rénale avec anurie ne réagissant pas au furosémide, insuffisance rénale résultant d’un empoisonnement par des agents néphrotoxiques ou hépatotoxiques ou insuffisance rénale associée à coma hépatique, hypokaliémie sévère, hyponatrémie sévère, hyperkaliémie (potassium sérique> 5,3 mmol / llitre), maladie d’Addison, états précomateux associés à la cirrhose, suppléments potassiques concomitants ou diurétiques épargneurs de potassium, déséquilibre électrolytique et allaitement.

La co-amilofruse est contre-indiquée chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans, car l’innocuité de ce groupe d’âge n’a pas été établie.

Hypersensibilité au furosémide, à l’amiloride, aux sulfonamides ou aux dérivés sulfonamides, ou à l’un des excipients du produit.

4.4 Mises en garde spéciales et précautions d’emploi

Co-Amilofruse doit être arrêté avant un test de tolérance au glucose.

Une surveillance particulièrement attentive est nécessaire pour:

– Les patients avec l’hypotension.

– les patients qui sont à risque d’une chute prononcée de la pression artérielle.

– les patients chez lesquels un diabète latent peut se manifester ou les besoins en insuline des patients diabétiques peuvent augmenter.

– les patients atteints de goutte.

– Les patients atteints de cirrhose hépatique avec altération de la fonction rénale.

– patients présentant une hypoprotéinémie, par exemple associée à un syndrome néphrotique (l’effet du furosémide peut être affaibli et son ototoxicité potentialisée). Une titration prudente de la dose est requise.

– Une hypotension symptomatique pouvant entraîner des vertiges, des évanouissements ou une perte de connaissance peut survenir chez les patients traités par furosémide, en particulier chez les personnes âgées, les autres médicaments pouvant provoquer une hypotension et les patients présentant d’autres pathologies présentant un risque d’hypotension.

Des précautions doivent être observées chez les patients présentant une carence en électrolytes. Une surveillance régulière du sodium sérique, du potassium, de la créatinine et du glucose est généralement recommandée pendant le traitement; une surveillance particulièrement étroite est nécessaire chez les patients à haut risque de développer des déséquilibres électrolytiques ou en cas de perte de liquide supplémentaire importante. L’hypovolémie ou la déshydratation ainsi que toute perturbation électrolytique et acido-basique importante doivent être corrigées. Cela peut nécessiter l’arrêt temporaire de Co-Amilofruse.

Des contrôles fréquents du taux sérique de potassium sont nécessaires chez les patients présentant une insuffisance rénale et une clairance de la créatinine inférieure à 60 ml / min pour 1,73 m2 de surface corporelle, ainsi que dans les cas où le co-amilofruse est associé à d’autres médicaments pouvant entraîner à une augmentation des niveaux de potassium.

Chez les patients présentant un risque élevé de néphropathie radiocontrastée, il n’est pas recommandé d’utiliser le furosémide pour la diurèse dans le cadre des mesures préventives contre la néphropathie induite par les radiocontrastes.

Les patients présentant des problèmes héréditaires rares d’intolérance au galactose, un déficit en lactase de Lapp ou une malabsorption du glucose-galactose ne doivent pas prendre ce médicament.

La sortie urinaire doit être sécurisée. Les patients présentant une obstruction partielle de l’écoulement urinaire, par exemple des patients présentant une hypertrophie de la prostate ou une déficience de la miction, ont un risque accru de développer une rétention urinaire aiguë et nécessitent une surveillance attentive.

Lorsque cela est indiqué, des mesures doivent être prises pour corriger l’hypotension ou l’hypovolémie avant de commencer le traitement.

Le co-amilofruse doit être utilisé avec précaution chez les personnes âgées ou présentant une obstruction potentielle des voies urinaires ou des troubles rendant l’équilibre électrolytique précaire.

L’utilisation concomitante avec risperidone

Dans les essais contrôlés par placebo sur la rispéridone chez des patients âgés atteints de démence, une incidence plus élevée de mortalité a été observée chez les patients traités par furosémide plus rispéridone (7,3%, âge moyen 89 ans, intervalle de 75 à 97 ans) par rapport aux patients traités par rispéridone seule ( 3,1%, âge moyen 84 ans, extrêmes 70-96 ans) ou furosémide seul (4,1%, âge moyen 80 ans, extrêmes 67-90 ans). L’utilisation concomitante de rispéridone avec d’autres diurétiques (principalement des diurétiques thiazidiques utilisés à faible dose) n’a pas été associée à des résultats similaires.

Aucun mécanisme physiopathologique n’a été identifié pour expliquer cette découverte, et aucun modèle cohérent de la cause de décès n’a été observé. Néanmoins, des précautions doivent être prises et les risques et bénéfices de cette association ou co-traitement avec d’autres diurétiques puissants doivent être pris en compte avant la décision d’utilisation. Il n’y avait pas d’augmentation de l’incidence de la mortalité chez les patients prenant d’autres diurétiques en traitement concomitant avec la rispéridone. Indépendamment du traitement, la déshydratation était un facteur de risque global de mortalité et devait donc être évitée chez les patients âgés atteints de démence (voir rubrique 4.3 Contre-indications).

La possibilité existe d’exacerbation ou d’activation du lupus érythémateux disséminé.

4.5 Interactions avec d’autres médicaments et autres formes d’interaction

La posologie de glycosides cardiaques administrés simultanément, de diurétiques, d’antihypertenseurs ou d’autres médicaments présentant un potentiel d’abaissement de la tension artérielle peut nécessiter un ajustement, car une baisse plus prononcée de la pression artérielle doit être anticipée en cas d’administration concomitante de Co-Amilofruse. Une baisse marquée de la pression artérielle et une détérioration de la fonction rénale peuvent être observées lorsque des inhibiteurs de l’ECA ou des antagonistes des récepteurs de l’angiotensine II sont ajoutés au traitement au furosémide ou que leur dose augmente. La dose de Co-Amilofruse doit être réduite pendant au moins trois jours, ou le médicament arrêté, avant d’initier l’inhibiteur de l’ECA ou l’antagoniste des récepteurs de l’angiotensine II ou d’augmenter leur dose.

Lorsque l’amiloride est pris en association avec des sels de potassium, avec des médicaments qui réduisent l’excrétion de potassium, avec des anti-inflammatoires non stéroïdiens ou avec des inhibiteurs de l’ECA, une augmentation de la concentration sérique en potassium et une hyperkaliémie peuvent survenir.

Les effets toxiques des médicaments néphrotoxiques peuvent être augmentés par l’administration concomitante de diurétiques puissants tels que le furosémide.

Le co-amilofruse et le sucralfate administrés par voie orale ne doivent pas être pris à moins de deux heures d’intervalle, car le sucralfate réduit l’absorption du furosémide par l’intestin et réduit ainsi son effet.

Comme d’autres diurétiques, les taux sériques de lithium peuvent être augmentés lorsque le lithium est administré en même temps que le co-amilofruse, ce qui entraîne une toxicité accrue du lithium, y compris un risque accru d’effets cardiotoxiques et neurotoxiques du lithium. Par conséquent, il est recommandé de surveiller attentivement les niveaux de lithium et, si nécessaire, d’ajuster la dose de lithium chez les patients recevant cette combinaison.

Risperidone : La prudence devrait être exercée et les risques et les avantages de la combinaison ou du co-traitement avec furosemide ou avec d’autres diurétiques puissants devraient être considérés avant la décision d’utiliser. Voir rubrique 4.4 Mises en garde spéciales et précautions d’emploi concernant l’augmentation de la mortalité chez les patients âgés atteints de démence recevant de la rispéridone.

Certains agents anti-inflammatoires non stéroïdiens (p. Ex. Indométacine, acide acétylsalicylique) peuvent atténuer l’action de Co-Amilofruse et provoquer une insuffisance rénale aiguë en cas d’hypovolémie ou de déshydratation préexistante. La toxicité salicylique peut être augmentée par le furosémide. Le co-amilofruse peut parfois atténuer les effets d’autres médicaments (par exemple, les effets des antidiabétiques et des amines pressives) et parfois les potentialiser (par exemple, les effets des salicylés, de la théophylline et des relaxants musculaires de type curare).

Le furosémide peut potentialiser l’ototoxicité des aminoglycosides et d’autres médicaments ototoxiques. Comme cela peut entraîner des dommages irréversibles, ces médicaments ne doivent être utilisés avec Co-Amilofruse que s’il existe des raisons médicales impérieuses.

Il existe un risque d’effets ototoxiques si le cisplatine et le furosémide sont administrés en concomitance. De plus, la néphrotoxicité du cisplatine peut être augmentée si le furosémide n’est pas administré à faible dose (p. Ex. 40 mg chez les patients ayant une fonction rénale normale) et s’il est utilisé pour obtenir une diurèse forcée pendant le traitement au cisplatine.

L’amiloride peut causer une élévation du taux de digoxine dans le sang. Certaines perturbations électrolytiques (p. Ex. Hypokaliémie, hypomagnésémie) peuvent augmenter la toxicité de certains autres médicaments (p. Ex. Les préparations de digitaliques et les médicaments inducteurs du syndrome de prolongation de l’intervalle QT).

L’atténuation de l’effet de Co-Amilofruse peut se produire après l’administration concomitante de phénytoïne.

L’administration concomitante de carbamazépine ou d’aminoglutéthimide peut augmenter le risque d’hyponatrémie.

Les corticostéroïdes administrés simultanément peuvent entraîner une rétention de sodium.

Les corticostéroïdes, la carbénoxolone, la réglisse, les sympathomimétiques B 2 en grandes quantités et l’utilisation prolongée de laxatifs, de réboxétine et d’amphotéricine peuvent augmenter le risque de développer une hypokaliémie.

Le probénécide, le méthotrexate et d’autres médicaments qui, comme le furosémide, subissent une sécrétion tubulaire rénale importante peuvent réduire l’effet de la co-amilofruse. Inversement, le furosémide peut diminuer l’élimination rénale de ces médicaments. En cas de traitement à forte dose (en particulier du furosémide et des autres médicaments), cela peut entraîner une augmentation des taux sériques et un risque accru d’effets indésirables dus au furosémide ou au traitement concomitant.

Une altération de la fonction rénale peut survenir chez des patients recevant un traitement concomitant avec du furosémide et de fortes doses de certaines céphalosporines.

L’utilisation concomitante de ciclosporine et de furosémide est associée à un risque accru d’arthrite goutteuse.

4.6 Grossesse et allaitement

Grossesse:

Les résultats du travail sur les animaux, en général, ne montrent aucun effet dangereux du furosémide pendant la grossesse. Il existe des preuves cliniques de l’innocuité du médicament au cours du troisième trimestre de la grossesse chez l’humain; cependant, le furosémide traverse la barrière placentaire. Il ne doit pas être administré pendant la grossesse à moins de raisons médicales impérieuses. Le traitement pendant la grossesse nécessite un suivi de la croissance fœtale.

L’innocuité du chlorhydrate d’amiloride n’a pas été établie et n’est donc pas recommandée pendant la grossesse.

Lactation:

Le furosémide passe dans le lait maternel et peut inhiber la lactation. On ne sait pas si le chlorhydrate d’amiloride est excrété dans le lait maternel. L’allaitement maternel doit être évité pendant le traitement par Co-Amilofruse.

4.7 Effets sur l’aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines

Aucun connu

4.8 Effets indésirables

Les effets indésirables ont été classés sous des rubriques de fréquence selon la convention suivante: très fréquent (1/10); commun (1/100; <1/10); peu fréquent (1/1 000; <1/100); rare ( ≥ 1/10 000; <1/1 000); très rare (<1/10 000); fréquence non connue (ne peut être estimée à partir des données disponibles).

Les fréquences pour les réactions défavorables suivantes ne sont pas connues (ne peut pas être estimée des données disponibles):

Les comprimés de co-amilofruse sont généralement bien tolérés.

Troubles du système sanguin et lymphatique

Fréquence non connue:

Éosinophilie.

Occasionnellement, une thrombocytopénie peut survenir. Dans de rares cas, une leucopénie et, dans des cas isolés, une agranulocytose, une anémie aplasique ou une anémie hémolytique peuvent apparaître.

La dépression de la moelle osseuse a été rapportée comme une complication rare et nécessite l’arrêt du traitement.

Une déplétion liquidienne sévère peut conduire à une hémoconcentration avec une tendance à la formation de thromboses.

Troubles du système nerveux

Fréquence non connue:

La paresthésie peut survenir.

Une encéphalopathie hépatique peut survenir chez les patients présentant une insuffisance hépatocellulaire (voir rubrique 4.3).

Vertiges, évanouissements et perte de conscience

Troubles du métabolisme et de la nutrition

Fréquence non connue:

Les niveaux de calcium sérique peuvent être réduits; dans de très rares cas, la tétanie a été observée.

Les taux sériques de cholestérol et de triglycérides peuvent augmenter pendant le traitement au furosémide. Au cours d’une thérapie à long terme, ils reviennent habituellement à la normale dans les six mois.

La tolérance au glucose peut diminuer avec le furosémide. Chez les patients atteints de diabète sucré, cela peut entraîner une détérioration du contrôle métabolique; le diabète sucré latent peut devenir manifeste.

Comme avec les autres diurétiques, les électrolytes et l’équilibre hydrique peuvent être perturbés par la diurèse après un traitement prolongé. Le furosémide entraîne une augmentation de l’excrétion du sodium et du chlorure et, par conséquent, de l’eau. En outre, l’excrétion d’autres électrolytes (notamment potassium, calcium et magnésium) est augmentée. Cependant, à mesure que le traitement se poursuit, la concentration de potassium sérique peut augmenter en raison du déclenchement ultérieur de l’action de l’amiloride, en particulier chez les patients présentant une insuffisance rénale. Des troubles électrolytiques symptomatiques et une alcalose métabolique peuvent se développer sous la forme d’un déficit électrolytique progressif ou, par exemple, lorsque des doses plus élevées de furosémide sont administrées à des patients ayant une fonction rénale normale, des pertes aiguës d’électrolytes sévères, bien que l’amiloride puisse contribuer au développement ou à l’aggravation de l’acidose métabolique . Les signes précurseurs de troubles électrolytiques comprennent une soif accrue, des maux de tête, de l’hypotension, de la confusion, des crampes musculaires, de la tétanie, une faiblesse musculaire, des troubles du rythme cardiaque et des symptômes gastro-intestinaux. Les perturbations de l’équilibre électrolytique, en particulier si elles sont prononcées, doivent être corrigées. L’alcalose métabolique préexistante (par exemple dans la cirrhose décompensée du foie) peut être aggravée par un traitement au furosémide. Le syndrome de Pseudo-Bartter peut survenir dans le contexte d’une mauvaise utilisation et / ou d’une utilisation à long terme du furosémide.

L’action diurétique du furosémide peut entraîner ou contribuer à l’hypovolémie et à la déshydratation, en particulier chez les patients âgés.

Comme avec les autres diurétiques, le traitement par le furosémide peut entraîner une augmentation transitoire des taux sanguins de créatinine et d’urée. Les taux sériques d’acide urique peuvent augmenter et des crises de goutte peuvent survenir.

Troubles de l’oreille et du labyrinthe

Fréquence non connue:

Des troubles de l’audition et des acouphènes, bien qu’habituellement transitoires, peuvent survenir dans de rares cas, en particulier chez les patients présentant une insuffisance rénale, une hypoprotéinémie (par exemple dans le syndrome néphrotique) et / ou lorsque le furosémide intraveineux a été administré trop rapidement.

Fréquence rare:

Des cas de surdité, parfois irréversibles, ont été rapportés après l’administration de furosémide.

Troubles vasculaires

Fréquence non connue:

Le furosémide peut causer une diminution de la pression artérielle qui, si elle est prononcée, peut causer des signes et des symptômes comme une altération de la concentration et des réactions, des étourdissements, des sensations de pression dans la tête, maux de tête, étourdissements, somnolence, faiblesse, troubles de la vision , intolérance orthostatique.

Troubles hépato-biliaires

Fréquence non connue:

Dans des cas isolés, une cholestase intrahépatique, une augmentation des transaminases hépatiques ou une pancréatite aiguë peuvent apparaître.

Troubles de la peau et des tissus sous-cutanés

Fréquence non connue:

L’incidence des réactions allergiques, telles que les éruptions cutanées, la photosensibilité, la vascularite, la fièvre, la néphrite interstitielle, ou le choc est très faible, mais quand ceux-ci se produisent le traitement devrait être retiré. Des réactions cutanées et muqueuses peuvent survenir occasionnellement: démangeaisons, urticaire, autres éruptions cutanées ou lésions bulleuses, érythème polymorphe, pemphigoïde bulleuse, syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique, dermatite exfoliative, purpura AGEP (pustulose exanthématique aiguë généralisée) et éruption cutanée avec éosinophilie et symptômes systémiques).

Troubles psychiatriques

Fréquence non connue:

Les complications rares peuvent inclure des troubles psychiatriques mineurs.

Troubles rénaux et urinaires

Fréquence non connue:

Augmentation de la production d’urine peut provoquer ou aggraver les plaintes chez les patients présentant une obstruction de l’écoulement urinaire. Ainsi, une rétention aiguë d’urine accompagnée de complications secondaires peut survenir. par exemple, chez les patients présentant des troubles de la vidange de la vessie, une hyperplasie prostatique ou un rétrécissement de l’urètre.

Une néphrocalcinose / néphrolithiase a été rapportée chez des prématurés.

Système reproducteur et troubles mammaires

Fréquence non connue:

Si le furosémide est administré à des prématurés pendant les premières semaines de vie, il peut augmenter le risque de persistance du canal artériel persistant.

Troubles du système immunitaire

Fréquence non connue:

Des réactions anaphylactiques ou anaphylactoïdes sévères (par ex. Avec choc) se produisent rarement.

Inconnu: exacerbation ou activation du lupus érythémateux disséminé.

Problèmes gastro-intestinaux

Fréquence non connue:

Les effets secondaires mineurs sont des nausées, des vomissements, des malaises, des troubles gastriques, de la diarrhée et de la constipation, mais ils ne sont généralement pas assez sévères pour nécessiter l’arrêt du traitement.

Déclaration des effets indésirables suspectés

La déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation du médicament est importante. Il permet un suivi continu du rapport bénéfice / risque du médicament. Les professionnels de la santé sont invités à signaler tout effet indésirable suspecté via le programme de carte jaune à l’adresse suivante: www.mhra.gov.uk/yellowcard

4.9 Surdosage

Le traitement du surdosage doit viser à inverser la déshydratation et à corriger le déséquilibre électrolytique, en particulier l’hyperkaliémie. Si une hyperkaliémie est constatée, des mesures appropriées pour réduire le potassium sérique doivent être mises en place. Les vomissements doivent être induits ou un lavage gastrique doit être effectué. Le traitement est symptomatique et favorable.

5. Propriétés pharmacologiques
5.1 Propriétés pharmacodynamiques

Groupe pharmacothérapeutique: diurétiques de haut plafond et agents d’épargne potassique

Code ATC: C03CA01-furosémide, C03DB01-amiloride.

Le furosémide est un puissant diurétique de l’anse qui inhibe principalement la réabsorption d’électrolytes dans l’épaisse boucle ascendante de Henle. L’excrétion des ions sodium, potassium et chlorure est augmentée et l’excrétion de l’eau augmentée.

Le chlorhydrate d’amiloride est un diurétique léger qui semble agir principalement sur les tubules rénaux distaux. Il ne semble pas agir par inhibition de l’aldostérone et n’inhibe pas l’anhydrase carbonique. Il augmente l’excrétion de sodium et de chlorure et réduit l’excrétion de potassium. L’amiloride ajoute au natriurétique mais diminue les effets kaliurétiques d’autres diurétiques.

Une combinaison de furosémide et d’amiloride est un diurétique qui réduit la perte de potassium du furosémide seul tout en évitant les éventuelles perturbations gastro-intestinales des suppléments de potassium.

5.2 Propriétés pharmacocinétiques

Furosémide : Environ 65% de la dose est absorbée après administration orale. Il a une demi-vie biphasique dans le plasma avec une phase d’élimination terminale estimée à une heure et demie. Il est lié jusqu’à 99% aux protéines plasmatiques et est principalement excrété dans l’urine, en grande partie inchangé, mais également sous forme de glucuronide et de métabolites amine libres. Des quantités variables sont également excrétées dans la bile, l’élimination non rénale étant considérablement augmentée en cas d’insuffisance rénale. Le furosémide traverse la barrière placentaire et est excrété dans le lait.

Amiloride : Environ 50% de la dose est absorbée après administration orale et les concentrations sériques maximales sont atteintes de trois à quatre heures. L’amiloride n’est pas lié aux protéines plasmatiques. Il est excrété sous forme inchangée dans les urines et les études chez l’animal ont montré peu de signes d’excrétion biliaire. On estime que l’amiloride a une demi-vie sérique d’environ six heures.

Des études pharmacocinétiques ont été réalisées sur les comprimés Frumil 40 mg / 5 mg / Lasoride.

FUROSEMIDE:

Cp MAX = 1/14 μg / ml SD = 0,67

Tmax = 3,0 heures

ASC = 3,17 μg / ml hr SD = ± 1,25

AMILORIDE:

Cp MAX = 13,42 ng / ml SD = 5,74

Tmax = 4,0 heures

ASC = 154 ng / ml h SD = ± 65,2

5.3 Données de sécurité précliniques

Il n’y a pas de données précliniques pertinentes pour le prescripteur, qui s’ajoutent à celles déjà incluses dans d’autres sections.

6. Mentions pharmaceutiques
6.1 Liste des excipients

Lactose monohydraté

La cellulose microcristalline

Coucher de soleil Yellow FCF Lake (E110)

Povidone K30

Glycolate d’amidon sodique

Stéarate de magnésium

6.2 Incompatibilités

Aucun connu

6.3 Durée de conservation

36 mois

6.4 Précautions particulières de conservation

Ne pas stocker au-dessus de 25 ° C.Store dans l’emballage d’origine. Gardez les contenants hermétiquement fermés.

6.5 Nature et contenu de l’emballage

Plaquettes thermoformées blanches opaques fabriquées à partir d’UPVC et d’une feuille d’aluminium contenant 28, 30, 56 ou 60 comprimés.

Récipients en polypropylène ou en polyéthylène avec un couvercle contenant 500 comprimés.

Toutes les présentations ne peuvent pas être commercialisées.

6.6 Précautions particulières d’élimination et de manipulation

Aucun

7. Titulaire de l’autorisation

Aurobindo Pharma Limited

Bloc Ares

Odyssey Business Park

West End Road

South Ruislip

HA4 6QD

Royaume-Uni

8. Numéro (s) d’autorisation de mise sur le marché

PL 20532/0085

9. Date de première autorisation / renouvellement de l’autorisation

19/03/2009

10. Date de révision du texte

14/03/2017