Comprimés de chlorhydrate de buspirone 5 mg


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1. Nom du médicament

Comprimés de chlorhydrate de buspirone 5 mg

2. Composition qualitative et quantitative

Chaque comprimé contient: chlorhydrate de buspirone 5 mg

Excipient à effet connu:

Chaque comprimé contient également 55,7 mg de lactose monohydraté

Pour la liste complète des excipients, voir la section 6.1.

3. Forme pharmaceutique

Tablette.

Les comprimés de chlorhydrate de buspirone à 5 mg sont blancs, ronds, à bords biseautés, portant l’inscription «BR 5» gravée sur une face, «G» sur l’autre.

4. Renseignements cliniques
4.1 Indications thérapeutiques

Les comprimés de chlorhydrate de buspirone sont indiqués pour un usage à court terme en cas d’anxiété et pour soulager les symptômes d’anxiété accompagnés ou non d’une dépression.

4.2 Posologie et mode d’administration

Posologie

La posologie doit être individualisée pour chaque patient

Adultes et personnes âgées : Dans un premier temps, une dose de 5 mg deux à trois fois par jour est administrée. Après plusieurs semaines, pour permettre une période de latence, celle-ci peut être augmentée par paliers de 5 mg à des intervalles de 2 à 3 jours selon la réponse thérapeutique. Après la posologie, la dose quotidienne habituelle est de 15 à 30 mg par jour en doses fractionnées. La posologie quotidienne maximale recommandée ne doit pas dépasser 60 mg par jour.

La nourriture augmente la biodisponibilité de la buspirone.

Si la buspirone est administrée avec un inhibiteur puissant du CYP3A4, la dose initiale doit être diminuée et augmentée progressivement seulement après l’évaluation médicale (voir rubrique 4.5).

Le jus de pamplemousse augmente les concentrations plasmatiques de buspirone. Les patients prenant buspirone doivent éviter de consommer de grandes quantités de jus de pamplemousse (voir rubrique 4.5).

Insuffisance rénale

Après une administration unique chez des patients présentant une insuffisance rénale légère à modérée (clairance de la créatinine 20-49 ml / min / 1,72 m 2 ), une légère augmentation des taux sanguins de buspirone a été observée, sans augmentation de la demi-vie. Chez ces patients, buspirone doit être administré avec prudence et une faible dose, deux fois par jour, est recommandée. La réponse et les symptômes des patients doivent être évalués soigneusement, avant qu’une augmentation éventuelle de la dose soit faite. Une seule administration à des patients anurétiques entraîne une augmentation des taux sanguins du métabolite 1- pyrimidine / pipérazine (1-PP), dans lequel la dialyse n’a pas d’influence sur les niveaux de buspirone, ni sur les niveaux de 1-PP. Buspirone ne doit pas être administré aux patients présentant une clairance de la créatinine <20 ml / min / 1,72 m 2 ), en particulier chez les patients anurétiques, en raison du risque d’augmentation et de non-traitement de la buspirone et de ses métabolites.

Insuffisance hépatique

Comme on peut s’y attendre, des agents tels que la buspirone utilisés chez des patients ayant une fonction hépatique réduite présentent un «effet de premier passage» réduit. Après une administration unique à des patients atteints de cirrhose du foie, des concentrations maximales plus élevées de buspirone inchangée sont observées, avec une augmentation de la demi-vie. Chez ces patients, le buspirone doit être utilisé avec précaution et les doses individuelles doivent être ajustées avec soin afin de réduire les risques d’effets indésirables centraux, qui peuvent survenir en raison des concentrations maximales élevées de buspirone. Des doses accrues devraient être considérées soigneusement et seulement après 4-5 jours d’expérience avec la dose antérieure.

Personnes âgées :

Les données actuelles ne permettent pas de modifier le schéma posologique en fonction de l’âge ou du sexe du patient.

Population pédiatrique:

L’utilisation thérapeutique de la buspirone chez les enfants n’a pas été établie. Les études contrôlées par placebo, dans lesquelles 334 patients ont été traités par buspirone pendant six semaines, n’ont pas démontré que la buspirone à des doses recommandées pour l’adulte soit un traitement efficace du trouble anxieux généralisé chez les patients. moins de 18 ans.

Les concentrations plasmatiques de buspirone et de son métabolite actif étaient plus élevées chez les patients pédiatriques que chez les adultes ayant reçu des doses équivalentes. (Voir la section 5.2)

Méthode d’administration

Pour usage oral

Buspirone doit être pris à la même heure chaque jour et de manière constante avec ou sans nourriture.

4.3 Contre-indications

Buspirone est contre-indiqué chez:

• hypersensibilité à la substance active ou à l’un des excipients mentionnés à la rubrique 6.1.

• insuffisance rénale sévère (définie par une clairance de la créatinine <20 ml / min / 1,72 m 2 ou une créatinine plasmique supérieure à 200 micromoles / litre) ou une insuffisance hépatique sévère.

• une intoxication aiguë avec de l’alcool, des hypnotiques, des analgésiques ou des antipsychotiques.

• les patients atteints d’épilepsie.

4.4 Mises en garde spéciales et précautions d’emploi

Contrairement aux benzodiazépines, la buspirone, en doses uniques allant jusqu’à 20 mg, n’a pas causé d’altération significative des fonctions psychomotrices ou cognitives dans les études chez des volontaires sains

Des études chez des volontaires sains avec buspirone en doses uniques allant jusqu’à 20 mg n’ont montré aucune potentialisation de l’altération de la fonction psychomotrice provoquée par l’alcool, qui contraste avec celle de benzodiazépines comparables. Aucune étude n’a été menée à des doses plus élevées. Par conséquent, la consommation d’alcool tout en prenant buspirone doit être évitée.

L’administration de buspirone à un patient prenant un inhibiteur de la monoamine oxydase (IMAO) peut présenter un danger. Des cas d’élévation de la pression artérielle ont été signalés lorsque la buspirone a été ajoutée à un régime comprenant un IMAO. Par conséquent, il est recommandé de ne pas administrer buspirone en concomitance avec un IMAO.

Buspirone doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant:

• glaucome aigu à angle fermé.

• myasthénie grave.

• dépendance à la drogue.

• antécédents d’insuffisance hépatique ou rénale.

Buspirone ne doit pas être utilisé seul pour traiter la dépression et peut potentiellement masquer les signes cliniques de la dépression.

Population pédiatrique

L’innocuité et l’efficacité à long terme de la buspirone n’ont pas été établies chez les personnes de moins de 18 ans. Buspirone n’est pas recommandé chez les enfants et les adolescents (voir rubrique 4.2).

Abus de drogue et dépendance

Buspirone n’est pas une substance contrôlée.

Buspirone n’a montré aucun potentiel d’abus de drogues et de dépendance basée sur des études humaines et animales.

Potentiel de réactions de sevrage chez les patients sédatifs / hypnotiques / anxiolytiques

Parce que la buspirone ne présente pas de tolérance croisée avec les benzodiazépines et d’autres sédatifs / hypnotiques courants, elle ne bloquera pas le syndrome de sevrage souvent observé avec l’arrêt du traitement par ces médicaments. Par conséquent, avant de commencer le traitement par buspirone, il est conseillé de retirer ces médicaments progressivement, en particulier chez les patients qui ont utilisé un dépresseur du SNC chronique.

Toxicité à long terme

Parce que son mécanisme d’action n’est pas complètement élucidé, la toxicité à long terme dans le système nerveux central ou d’autres systèmes d’organes ne peut pas être prédite.

Lactose

Ce produit contient du lactose. Les patients présentant des problèmes héréditaires rares d’intolérance au galactose, un déficit en lactase de Lapp ou une malabsorption du glucose-galactose ne doivent pas prendre ce médicament.

4.5 Interactions avec d’autres médicaments et autres formes d’interaction

L’utilisation concomitante de buspirone avec d’autres médicaments agissant sur le SNC doit être envisagée avec prudence.

Effet d’autres médicaments sur buspirone

Association non recommandée:

Inhibiteurs de la MAO: L’ administration concomitante d’inhibiteurs de la MAO (phénelzine et tranylcypromine) peut entraîner une augmentation de la pression artérielle. L’administration concomitante d’inhibiteurs de la MAO et de buspirone n’est donc pas recommandée (voir rubrique 4.4).

Érythromycine: L’administration concomitante de buspirone (10 mg en dose unique) et d’érythromycine (1,5 g une fois par jour pendant quatre jours) chez des volontaires sains a augmenté les concentrations plasmatiques de buspirone (C max multiplié par 5 et ASC 6 fois). Si la buspirone et l’érythromycine doivent être utilisées en association, une faible dose de buspirone (par exemple, 2,5 mg deux fois par jour) est recommandée. Les ajustements posologiques ultérieurs de l’un ou l’autre médicament doivent être basés sur la réponse clinique.

Itraconazole: L’administration concomitante de buspirone (10 mg en dose unique) et d’itraconazole (200 mg une fois par jour pendant quatre jours) chez des volontaires sains a augmenté les concentrations plasmatiques de buspirone (C max multiplié par 13 et ASC 19 fois). Si la buspirone et l’itraconazole doivent être utilisés en association, une faible dose de buspirone (par exemple, 2,5 mg une fois par jour) est recommandée. Les ajustements posologiques ultérieurs de l’un ou l’autre médicament doivent être basés sur la réponse clinique.

Association avec les précautions d’utilisation:

Diltiazem: L’administration concomitante de buspirone (10 mg en dose unique) et de diltiazem (60 mg trois fois par jour) chez des volontaires sains a augmenté les concentrations plasmatiques de buspirone (C max multiplié par 5,3 et ASC 4 fois). Des effets améliorés et une toxicité accrue de buspirone peuvent être possibles lorsque la buspirone est administrée avec du diltiazem. Les ajustements posologiques ultérieurs de l’un ou l’autre médicament doivent être basés sur la réponse clinique.

Vérapamil: L’administration concomitante de buspirone (10 mg en dose unique) et de vérapamil (80 mg trois fois par jour) chez des volontaires sains a augmenté les concentrations plasmatiques de buspirone (C max et AUC multipliées par 3,4). Des effets accrus et une toxicité accrue de buspirone peuvent être possibles lorsque la buspirone est administrée avec le vérapamil. Les ajustements posologiques ultérieurs de l’un ou l’autre médicament doivent être basés sur la réponse clinique.

Rifampicine : La rifampicine induit le métabolisme de la buspirone via le CYP3A4. Par conséquent, l’administration concomitante de buspirone (30 mg en dose unique) et de rifampicine (600 mg une fois par jour pendant 5 jours) a diminué les concentrations plasmatiques (diminution de la C max de 84% et diminution de 90% de l’ASC) et effet pharmacodynamique de la buspirone.

Association à prendre en compte:

ISRS: La combinaison de buspirone et d’inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (ISRS) a été testée dans un certain nombre d’essais cliniques sur plus de 300 000 patients. Bien qu’aucune toxicité sévère n’ait été observée, de rares cas de crises convulsives ont été observés chez des patients prenant des ISRS et de la buspirone de façon concomitante.

Des cas distincts de convulsions chez des patients recevant un traitement d’association avec la buspirone et des ISRS ont été rapportés lors d’un usage clinique régulier.

Buspirone doit être utilisé avec précaution en association avec des médicaments sérotoninergiques (y compris IMAO, L-tryptophane, triptans, tramadol, linézolide, ISRS, lithium et millepertuis) car il existe des cas isolés de syndrome sérotoninergique chez les patients sous traitement concomitant par des ISRS. Si cette affection est suspectée, le traitement par buspirone doit être immédiatement arrêté et un traitement symptomatique de soutien doit être instauré.

Chez les volontaires sains, aucune interaction avec l’antidépresseur tricyclique amitriptyline n’a été observée.

Liaison aux protéines: La buspirone in vitro pourrait déplacer des médicaments moins fermement liés aux protéines, comme la digoxine. La signification clinique de cette propriété est inconnue.

Nefazodone: La co-administration de buspirone (2,5 ou 5 mg deux fois par jour) et de néfazodone (250 mg deux fois par jour) à des volontaires sains a entraîné une augmentation marquée des concentrations plasmatiques de buspirone (jusqu’à 20 fois la C max et jusqu’à 50 pli en ASC) et des diminutions statistiquement significatives (environ 50%) des concentrations plasmatiques du métabolite de la buspirone, 1-pyrimidinylpipérazine. Avec des doses de buspirone de 5 mg deux fois par jour, de faibles augmentations de l’ASC ont été observées pour la néfazodone (23%) et ses métabolites hydroxynefazodone (HO-NEF) (17%) et mCPP (9%). De légères augmentations de C max ont été observées pour la néfazodone (8%) et son métabolite HO-NEF (11%).

Le profil d’effets indésirables chez les sujets recevant 2,5 mg de buspirone deux fois par jour et 250 mg de néfazodone deux fois par jour était similaire à celui des sujets recevant l’un ou l’autre médicament seul. Les sujets recevant 5 mg de buspirone deux fois par jour et 250 mg de néfazodone deux fois par jour ont présenté des effets secondaires tels que des vertiges, de l’asthénie, des étourdissements et de la somnolence. Il est recommandé d’abaisser la dose de buspirone lors de l’administration de néfazodone. Les ajustements posologiques ultérieurs de l’un ou l’autre médicament doivent être basés sur la réponse clinique.

Jus de pamplemousse : L’administration concomitante de buspirone 10 mg et de jus de pamplemousse (double concentration de 200 ml pendant 2 jours) chez des volontaires sains a augmenté les concentrations plasmatiques de buspirone (C max multiplié par 4,3 et ASC 9 fois).

Autres inhibiteurs et inducteurs du CYP3A4 : Des études in vitro ont montré que la buspirone est métabolisée par le cytochrome P450 3A4 (CYP3A4). Lorsqu’elle est administrée avec un inhibiteur puissant du CYP3A4, une faible dose de buspirone telle que 2,5 mg deux fois par jour, doit être utilisée avec prudence. Lorsqu’il est utilisé en association avec un puissant inducteur du CYP3A4, par exemple le phénobarbital, la phénytoïne, la carbamazépine et le millepertuis, un ajustement de la dose de buspirone peut être nécessaire pour maintenir l’effet anxiolytique de la buspirone.

Fluvoxamine: Lors d’un traitement à court terme par la fluvoxamine et la buspirone, des concentrations plasmatiques de buspirone doublées sont observées par rapport à la monothérapie par la buspirone.

Trazodone : L’administration concomitante de trazodone a montré une augmentation de 3 à 6 fois de l’ALT chez certains patients.

Cimétidine : L’utilisation concomitante de buspirone et de cimétidine a montré une légère augmentation du métabolite 1- (2-pyrimidinyl) -pipérazine de Buspirone. En raison de la forte liaison protéique de Buspirone (environ 95%), il est recommandé de prendre des précautions lorsque des médicaments à forte liaison protéinique sont administrés en concomitance. Des études in vitro ont montré que la busfirone ne déplace pas la warfarine, la phénytoïne ou le propranolol des protéines plasmatiques.

Baclofène, lofexidine, nabilone, antihistaminiques peuvent améliorer tout effet sédatif.

Effet de buspirone sur d’autres médicaments

Diazépam : Après addition de buspirone à la posologie du diazépam, aucune différence statistiquement significative n’a été observée dans les paramètres pharmacocinétiques à l’état d’équilibre (C max , AUC et C min ) pour le diazépam, mais des augmentations d’environ 15% ont été observées avec le nordiazépam. Des effets cliniques indésirables mineurs (vertiges, maux de tête et nausées) ont été observés.

Haloperidol : L’administration concomitante d’halopéridol et de buspirone peut augmenter les taux sériques d’halopéridol.

Digoxine: Chez les humains, environ 95% de la buspirone est liée aux protéines plasmatiques. In vitro , la buspirone ne déplace pas les médicaments fortement liés ( c’est-à-dire la warfarine) des protéines sériques. Cependant, in vitro , la buspirone peut déplacer des médicaments moins fermement liés aux protéines comme la digoxine. La signification clinique de cette propriété est inconnue.

Il y a des rapports sur les augmentations du temps de prothrombine après l’addition de buspirone à un régime de traitement contenant warfarin.

4.6 Fertilité, grossesse et allaitement

Grossesse

Il n’y a pas ou peu de données sur l’utilisation de buspirone chez les femmes enceintes. Des effets indésirables ont été signalés après l’administration de doses élevées du médicament. Les études chez l’animal montrent que le médicament n’indique pas d’effets nocifs directs ou indirects sur la toxicité pour la reproduction (voir rubrique 5.3).

Par mesure de précaution, il est préférable d’éviter l’utilisation de buspirone pendant la grossesse.

L’effet de buspirone sur le travail et la livraison est inconnu.

Allaitement maternel

On ignore si la buspirone ou ses métabolites / métabolites sont excrétés dans le lait maternel.

La décision d’interrompre l’allaitement ou d’interrompre ou de s’abstenir du traitement par buspirone doit être prise en tenant compte du bénéfice de l’allaitement pour l’enfant et du bénéfice du traitement pour la femme.

4.7 Effets sur l’aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines

Buspirone a une influence modérée sur la capacité à conduire et à utiliser des machines. L’attention est attirée sur les risques associés à la somnolence ou aux vertiges induits par ce médicament (voir rubrique 4.8).

Étant donné que des effets indésirables précoces et transitoires peuvent survenir, les patients doivent être avisés de ne pas conduire ou utiliser de machines tant qu’ils ne sont pas certains que les comprimés ne les affectent pas.

4.8 Effets indésirables

Les effets secondaires de la buspirone, s’ils se produisent, sont généralement observés au début du traitement médicamenteux et disparaissent habituellement avec l’utilisation du médicament et / ou une diminution du dosage.

Expérience clinique

Lorsque les patients recevant buspirone ont été comparés aux patients recevant le placebo, des étourdissements, des maux de tête, de la nervosité, des étourdissements, des nausées, de l’excitation et de la transpiration étaient les seuls effets secondaires survenant avec une fréquence significativement plus élevée dans le groupe buspirone que dans le groupe placebo. groupe.

La liste des effets indésirables présentés ci-dessous est présentée par classe de systèmes d’organes, par terme MedDRA et par fréquence, selon les catégories de fréquence suivantes: très fréquent (≥1 / 10), commun (≥1 / 100 à <1/10), rare ( ≥ 1/10 000 à <1/1 000) et très rare (<1/10 000).

ÉVÉNEMENTS DÉFAVORABLES DÉCLARÉS AU COURS DE L’EXPÉRIENCE CLINIQUE

System Organ Class

La fréquence

Termes MedDRA

Troubles psychiatriques

commun

nervosité, insomnie, perturbation de l’attention, dépression, état confusionnel, trouble du sommeil, colère, excitation

très rare

trouble psychotique, hallucination, dépersonnalisation, affectent la labilité

Troubles du système nerveux

très commun

vertiges *, maux de tête, somnolence

commun

paresthésies, coordination anormale, tremblements,

très rare

syndrome de sérotonine, convulsion, trouble extrapyramidal, rigidité de la roue dentée, dyskinésie, dystonie, syncope, amnésie, ataxies, parkinsonisme, akathisie, syndrome des jambes sans repos, agitation

Troubles oculaires

commun

vision floue,

très rare

vision tunnel

Troubles de l’oreille et du labyrinthe

commun

acouphène

Troubles cardiaques

commun

tachycardie, douleur thoracique

Troubles respiratoires, thoraciques et médiastinaux

commun

congestion nasale, douleur pharyngolaryngée

Problèmes gastro-intestinaux

commun

nausées, douleurs abdominales, bouche sèche, diarrhée, constipation, vomissements

Troubles de la peau et des tissus sous-cutanés

commun

sueur froide, éruption cutanée

rare

œdème angioneurotique, ecchymose, urticaire

Troubles musculo-squelettiques et du tissu conjonctif

commun

douleur musculo-squelettique

Troubles rénaux et urinaires

très rare

rétention urinaire

Système reproducteur et troubles mammaires

très rare

galactorrhée

Troubles généraux et anomalies au site d’administration

commun

fatigue

* Les étourdissements incluent les étourdissements.

Déclaration des effets indésirables suspectés

La déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation du médicament est importante. Il permet un suivi continu du rapport bénéfice / risque du médicament. Les professionnels de la santé sont invités à signaler tout effet indésirable suspecté via le système de carte jaune à l’adresse suivante: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

4.9 Surdosage

Traitement de surdosage recommandé

Chez les volontaires sains, la dose maximale tolérée de buspirone était de 375 mg / jour. À l’approche des doses maximales, les symptômes les plus fréquemment observés étaient des nausées, des vomissements, des maux de tête, des étourdissements, de la somnolence, des acouphènes, une agitation, un myosis et une détresse gastrique. Une légère bradycardie et une hypotension ont été signalées. Des symptômes extrapyramidaux ont été rapportés après des doses thérapeutiques. Rarement des convulsions peuvent survenir.

Aucun antidote spécifique n’existe. Le chlorhydrate de buspirone n’est pas éliminé par hémodialyse. L’estomac doit être vidé le plus rapidement possible.

La gestion

Le traitement doit être symptomatique et favorable. L’ingestion de plusieurs agents devrait être suspectée. Le bénéfice de la décontamination gastrique est incertain. Considérez charbon actif si le patient présente dans l’heure d’ingestion de plus de 5 mg / kg à condition qu’ils ne soient pas trop somnolents.

5. Propriétés pharmacologiques
5.1 Propriétés pharmacodynamiques

Classe pharmacothérapeutique: Anxiolytiques, dérivés de l’azaspirodécanedione, code ATC: NO5B E01

Buspirone est un membre de la classe des médicaments azapirone. Il a une activité anxiolytique, mais manque largement d’effets sédatifs et myorelaxants et d’activité anticonvulsivante.

Son mécanisme d’action doit encore être pleinement expliqué. Les preuves à ce jour suggèrent que son activité est basée sur ses effets sur les récepteurs de la sérotonine (5-HT). Il agit comme un agoniste de l’agoniste pré-synaptique et partiel des récepteurs du sous-type 5-HT1A post-synaptique. On pense que cela initie des changements à long terme dans la neurotransmission 5-HT centrale, produisant l’efficacité observée dans le traitement de l’anxiété. On pense que la buspirone a une activité antagoniste aux récepteurs D2 aux doses stipulées pour les troubles anxieux, bien qu’on ne sache pas si cela est lié à son activité anxiolytique.

Les effets de Buspirone sur les mécanismes GABAergiques ne sont pas clairs. Il n’interagit pas directement avec le complexe récepteur benzodiazépine-GABA ou avec les récepteurs GABA. Cependant, il existe des preuves indirectes que la buspirone a une action similaire à celle d’un antagoniste du GABA.

Il n’y a eu aucun signe de pharmacodépendance dans les études réalisées chez l’animal et chez l’homme.

5.2 Propriétés pharmacocinétiques

Absorption

Le chlorhydrate de buspirone est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal et subit un métabolisme pré-systémique étendu. Les concentrations plasmatiques maximales sont notées entre 60 et 90 minutes après l’administration orale. La concentration plasmatique est liée linéairement à la dose administrée. L’administration concomitante de nourriture ralentit légèrement l’absorption. Alors que cela diminue le métabolisme pré-systémique, il n’est pas jugé cliniquement significatif.

Distribution

L’équilibre des taux plasmatiques est atteint après 2 jours d’administration répétée, avec environ 95% liés aux protéines plasmatiques.

Biotansformation

Le chlorhydrate de buspirone est largement métabolisé en deux métabolites principaux; 1- (2-pyrimidinyl) -pipérazine et 5-hydroxybuspirone. La 1- (2-pyrimidinyl) -pipérazine est pharmacologiquement active, avec environ 20% de la puissance de la buspirone, bien qu’il ne soit pas clair si elle a un effet sur l’action anxiolytique globale de la buspirone. Ce dernier est présent à la fois sous forme libre et glucuroconjuguée.

Élimination

La demi-vie plasmatique apparente pour l’élimination du chlorhydrate de buspirone est de 2 à 11 heures, l’élimination des métabolites 1- (2-pyrimidinyl) -pipérazine et 5- hydroxybuspirone et de son glucuronide prenant un peu plus de temps. L’élimination se produit principalement dans l’urine (29 à 63% de la dose) et dans la bile (18 à 38% de la dose). L’élimination se produit principalement sous forme de métabolites et se produit en grande partie dans les premières 24 heures suivant l’administration.

Population pédiatrique

À l’état d’équilibre, les doses suivantes de buspirone chez les enfants âgés de 6 à 12 ans ont entraîné une augmentation de la C max (concentration maximale) et de l’ASC (aire sous la courbe), comparativement aux adultes, comme le montre le tableau:

Dosage

C max

AUC

7,5 mg bid

2,9 fois

1,8 fois

15 mg bid

2,1 fois

1,5 fois

Dans toute la gamme de doses étudiée, la C max et l’ASC du 1-PP (métabolite actif de la buspirone, 1-pyrimidinylpipérazine) chez les enfants étaient environ le double de celles des adultes.

5.3 Données de sécurité précliniques

Les études de toxicité chez plusieurs espèces animales ont montré peu de preuves d’effets indésirables, avec des effets toxiques survenant seulement à des niveaux bien supérieurs à ceux recommandés pour une utilisation clinique.

Aucun effet indésirable n’a été décrit lorsque le chlorhydrate de buspirone a été testé in vitro et in vivo sur la cancérogénicité, la mutagénicité et la tératogénicité.

6. Mentions pharmaceutiques
6.1 Liste des excipients

Lactose monohydraté Cellulose,

amidon de sodium microcristallin

glycate de type A silice,

anhydre colloïdal

Stéarate de magnésium

6.2 Incompatibilités

N’est pas applicable.

6.3 Durée de conservation

36 mois.

6.4 Précautions particulières de conservation

Ne pas stocker au-dessus de 25 ° C.

6.5 Nature et contenu de l’emballage

Récipients à comprimés en HDPE munis de capsules en polypropylène et de bourre de styrène facultative en boîtes de 5, 7, 10, 15, 20, 21, 25, 28, 30, 50, 56, 60, 84, 90, 100, 112, 120, 168 250 ou 500 comprimés.

Plaquettes thermoformées en aluminium PVC (250 μm) placées dans des cartons.

Plaquettes thermoformées en aluminium PVC / PVdC (285 μm) placées dans des cartons.

Les plaquettes thermoformées seront disponibles en boîtes de 20, 28, 30, 56, 84, 90, 100, 112, 120, 168 ou 180 comprimés.

6.6 Précautions particulières d’élimination et de manipulation

Pas d’exigences particulières pour l’élimination

7. Titulaire de l’autorisation

Génériques [UK] Limited t / a Mylan

Station Fermer

Potters Bar

Hertfordshire

EN6 1TL

8. Numéro (s) d’autorisation de mise sur le marché

PL 04569/0368

9. Date de première autorisation / renouvellement de l’autorisation

9 février 2001

10. Date de révision du texte

01/2016