Comprimés de baclofène bp 10mg


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1. Nom du médicament

BACLOFEN COMPRIMÉS BP 10mg

2. Composition qualitative et quantitative

Chaque comprimé contient 10 mg de baclofène PhEur.

Excipient à effet notoire: Lactose PhEur 89.50mg

Pour la liste complète des excipients, voir la section 6.1.

3. Forme pharmaceutique

Comprimés non enrobés blancs à blanc cassé.

Les comprimés non revêtus, de couleur blanche à blanc cassé, circulaires, biconvexes, portent l’inscription «C» sur une face et les lettres d’identification «B» «L» de chaque côté d’une ligne de division centrale sur l’autre.

4. Renseignements cliniques
4.1 Indications thérapeutiques

Le baclofène est indiqué pour:

1) Le soulagement de la spasticité du muscle volontaire résultant de troubles tels que la sclérose en plaques et autres lésions spinales, y compris les tumeurs de la moelle épinière, la maladie du motoneurone, la syringomyélie, la myélite transverse et la section traumatique partielle de la moelle épinière.

2) Les adultes et les enfants dans le soulagement de la spasticité du muscle volontaire résultant de maladies telles que la paralysie cérébrale, les accidents vasculaires cérébraux, les traumatismes crâniens et la méningite.

Le traitement par Baclofen ne doit pas être initié tant que l’état spasmodique n’est pas stabilisé et qu’il doit être administré de manière sélective; il est plus susceptible d’être bénéfique pour les patients dont la spasticité constitue un handicap pour les activités ou la physiothérapie.

Population pédiatrique

Le baclofène est indiqué chez les patients âgés de 0 à <18 ans pour le traitement symptomatique de la spasticité d’origine cérébrale, notamment en cas de paralysie cérébrale infantile, d’accidents vasculaires cérébraux ou d’affections cérébrales néoplasiques ou dégénératives.

Le baclofène est également indiqué pour le traitement symptomatique des spasmes musculaires d’origine infectieuse, dégénérative, traumatique, néoplasique ou inconnue comme la sclérose en plaques, la paralysie spinale spastique, la sclérose latérale amyotrophique, la syringomyélie, la myélite transverse, la paraplégie traumatique ou la paraparésie et la compression de la moelle épinière.

4.2 Posologie et mode d’administration

Posologie

Avant de commencer le traitement, l’étendue globale de l’amélioration clinique que le patient peut espérer atteindre doit être évaluée de façon réaliste. Un dosage soigneux de la dose est essentiel (en particulier chez les personnes âgées) jusqu’à ce que le patient soit stabilisé. Si la dose initiale est trop élevée ou si la dose est augmentée trop rapidement, des effets secondaires peuvent survenir. Ceci est particulièrement pertinent si les patients sont ambulants afin de minimiser la faiblesse musculaire dans les membres non affectés ou lorsque la spasticité est nécessaire pour le soutien.

Adultes

Le régime posologique graduellement gradué suivant est suggéré mais peut nécessiter un ajustement pour répondre aux besoins individuels des patients.

5 mg trois fois par jour pendant trois jours.

10 mg trois fois par jour pendant trois jours.

15 mg trois fois par jour pendant trois jours.

20 mg trois fois par jour pendant trois jours.

Un contrôle satisfaisant des symptômes est généralement obtenu avec des doses allant jusqu’à 60 mg par jour, mais un ajustement soigneux est souvent nécessaire pour répondre aux besoins de chaque patient. Le dosage peut être augmenté lentement si nécessaire à une dose quotidienne maximale de pas plus que 100 mgs à moins que le patient soit à l’hôpital sous la surveillance médicale prudente. De petits régimes posologiques fréquents peuvent s’avérer plus bénéfiques dans certains cas que des doses plus espacées. De plus, certains patients peuvent bénéficier de l’administration de Baclofen la nuit seulement afin de contrer les spasmes fléchisseurs douloureux. De même, une seule dose administrée environ 1 heure avant l’exécution de tâches spécifiques telles que le lavage, le rasage, l’habillage et la physiothérapie améliorera souvent la mobilité.

Une fois que la dose maximale recommandée a été atteinte et qu’un effet thérapeutique n’est pas apparent dans les 6 semaines, il faut décider de poursuivre le traitement par Baclofen.

Population pédiatrique (0 à <18 ans)

Le traitement doit généralement débuter avec une dose très faible (correspondant à environ 0,3 mg / kg par jour), en 2 à 4 doses fractionnées (de préférence en 4 doses fractionnées).

La dose doit être augmentée avec précaution, à environ 1 semaine d’intervalle, jusqu’à ce qu’elle devienne suffisante pour les besoins individuels de l’enfant. La posologie quotidienne habituelle pour le traitement d’entretien varie entre 0,75 et 2 mg / kg de poids corporel. La dose quotidienne totale ne doit pas dépasser un maximum de 40 mg / jour chez les enfants de moins de 8 ans. Chez les enfants de plus de 8 ans, une dose quotidienne maximale de 60 mg / jour peut être administrée.

Les comprimés de baclofène ne conviennent pas aux enfants de moins de 33 kg.

Personnes âgées

Les patients âgés peuvent être plus sensibles aux effets secondaires, en particulier pendant le traitement initial. De petites doses doivent donc être utilisées en début de traitement, la dose étant graduée progressivement contre la réponse sous une surveillance attentive. Il n’y a aucune preuve que la dose maximale moyenne éventuelle diffère de celle chez les patients plus jeunes.

Insuffisance rénale

Chez les patients présentant une insuffisance rénale ou subissant une hémodialyse chronique, une dose particulièrement faible de Baclofène doit être choisie, soit environ 5 mg par jour.

Patients présentant des états spastiques d’origine cérébrale

Les effets indésirables sont plus susceptibles de se produire chez ces patients. Il est donc recommandé d’adopter un schéma posologique très prudent et de surveiller les patients de manière appropriée.

Méthode d’administration

Pour l’administration orale.

4.3 Contre-indications

• Hypersensibilité à la substance active ou à l’un des excipients mentionnés en 6.1.

• Les patients présentant des problèmes héréditaires rares d’intolérance au galactose, un déficit en lactase de Lapp ou une malabsorption du glucose-galactose ne doivent pas prendre ce médicament.

• Ulcération peptique active, car le baclofène stimule la sécrétion d’acide gastrique.

• Porphyrie.

4.4 Mises en garde spéciales et précautions d’emploi

• Les troubles psychiatriques graves peuvent être exacerbés par un traitement par baclofène. Les patients souffrant de ces maladies doivent donc être traités avec prudence et surveillés de près.

• Le baclofène peut également aggraver les manifestations épileptiques, mais il peut être utilisé à condition d’une surveillance appropriée et d’un traitement anticonvulsivant adéquat.

• Le baclofène doit être utilisé avec précaution chez les patients recevant déjà un traitement antihypertenseur (voir «Interactions»).

• Le baclofène doit être utilisé avec prudence chez les patients souffrant d’accidents vasculaires cérébraux ou d’insuffisance respiratoire, hépatique ou rénale.

• Le baclofène stimule la sécrétion d’acide gastrique et doit être utilisé avec précaution chez les patients ayant des antécédents d’ulcère peptique.

• Étant donné que le traitement par Baclofen entraîne des troubles neurogéniques affectant la vidange de la vessie, une rétention aiguë d’urine peut survenir chez les patients présentant une hypertonie sphinctérienne préexistante, le médicament devant être utilisé avec précaution chez ces patients.

• Étant donné que des taux élevés de SGOT, de phosphatase alcaline et de glucose dans le sérum ont été enregistrés, des tests de laboratoire appropriés doivent être effectués chez les patients atteints de maladies hépatiques ou de diabète sucré.

Retrait abrupt:

Le traitement doit toujours (sauf en cas d’effets indésirables graves) être arrêté progressivement en réduisant successivement la posologie sur une période d’environ 1 à 2 semaines. Troubles anxieux et confusionnels, délire, hallucinations, trouble psychotique, manie ou paranoïa, convulsion (état de mal épileptique), dyskinésie, tachycardie, hyperthermie, rhabdomyolyse et aggravation temporaire de la spasticité comme phénomène de rebond ont été rapportés avec retrait brutal du baclofène, surtout après une longue période des médicaments.

Insuffisance rénale

Le baclofène doit être utilisé avec prudence chez les patients atteints d’insuffisance rénale et ne doit être administré aux patients insuffisants rénaux en phase terminale que si le bénéfice attendu l’emporte sur le risque potentiel (voir rubrique 4.2). Des signes et des symptômes neurologiques de surdosage incluant des manifestations cliniques d’encéphalopathie toxique (confusion, désorientation, somnolence et baisse du niveau de conscience) ont été observés chez des patients atteints d’insuffisance rénale recevant du baclofène par voie orale à des doses supérieures à 5 mg par jour. Les patients présentant une insuffisance rénale doivent être étroitement surveillés pour un diagnostic rapide des premiers symptômes de toxicité.

Une prudence particulière est requise lors de la combinaison de baclofène avec des médicaments ou des médicaments pouvant avoir un impact significatif sur la fonction rénale. La fonction rénale doit être étroitement surveillée et la dose quotidienne de baclofène ajustée en conséquence pour éviter la toxicité du baclofène.

Population pédiatrique

Les données cliniques sur l’utilisation de Baclofen chez les enfants de moins d’un an sont très limitées. L’utilisation dans cette population de patients devrait être fondée sur la considération par le médecin des bienfaits individuels et du risque de traitement.

4.5 Interactions avec d’autres médicaments et autres formes d’interaction

Alcool, anxiolytiques et hypnotiques: L’alcool et les autres dépresseurs du SNC peuvent exacerber les effets du baclofène sur le SNC (sédation diurne, somnolence) et devraient être évités.

Anesthésiques: Le prétraitement au baclofène peut prolonger la durée de l’anesthésie au fentanyl.

Antidépresseurs tricycliques: les antidépresseurs tricycliques peuvent augmenter les effets myorelaxants du baclofène, ce qui entraîne une hypotonie musculaire profonde. Il faut donc faire preuve de prudence si le baclofène et les antidépresseurs tricycliques sont utilisés de façon concomitante. En outre, les antidépresseurs tricycliques peuvent provoquer une sédation et une somnolence qui peuvent s’ajouter aux effets secondaires du baclofène.

Antihypertenseurs et diurétiques: L’activité hypotensive du baclofène peut être potentialisée par un traitement concomitant avec des antihypertenseurs et des diurétiques. Il peut être nécessaire d’ajuster le dosage si le baclofène est administré aux patients recevant un traitement antihypertenseur.

Dopaminergiques: Il est recommandé de ne pas administrer simultanément de la lévodopa et du baclofène. Des cas d’hallucination, de confusion, de céphalée et de nausée se sont manifestés chez des patients atteints de parkinsonisme peu de temps après l’administration de baclofène. On pensait que l’interaction était due à une exacerbation des effets secondaires dus au baclofène.

Lithium: Les patients recevant du lithium et du baclofène en concomitance doivent être surveillés pour une aggravation sévère des symptômes hyperkinétiques, en particulier chez les patients atteints de chorée de Huntington.

Memantine: La mémantine peut modifier les effets du baclofène.

AINS: En raison de leur effet indésirable potentiel sur la fonction rénale, les AINS peuvent indirectement être associés à une diminution de l’excrétion du baclofène. (Voir rubrique 4.2 – patients avec insuffisance rénale).

4.6 Fertilité, grossesse et allaitement

Grossesse

Des études chez l’animal ont montré une toxicité sur la reproduction (voir rubrique 5.3). Le risque potentiel pour les humains est inconnu. Cependant, pendant la grossesse, en particulier dans les 3 premiers mois, Baclofen devrait seulement être employé si son utilisation est d’une nécessité vitale. Les avantages du traitement pour la mère doivent être soigneusement pesés contre les risques possibles pour l’enfant. Le baclofène traverse la barrière placentaire.

Allaitement maternel

Chez les mères qui prennent du baclofène à des doses thérapeutiques, la substance active passe dans le lait maternel, mais en quantités si faibles qu’il ne faut s’attendre à aucun effet indésirable sur le nourrisson.

4.7 Effets sur l’aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines

Le baclofène peut provoquer une sédation, une diminution de la vigilance, des étourdissements et des vertiges. Les patients doivent être avertis que s’ils sont affectés, ils ne doivent pas conduire, faire fonctionner de la machinerie ou participer à des activités qui pourraient les exposer à des risques pour eux-mêmes ou pour d’autres.

4.8 Effets indésirables

Les effets indésirables surviennent principalement au début du traitement, si la posologie est augmentée trop rapidement, si de fortes doses sont utilisées, ou chez les patients âgés. Ils sont souvent transitoires et peuvent être atténués ou éliminés en réduisant le dosage; ils sont rarement assez graves pour nécessiter le retrait du médicament.

Système nerveux central: En particulier au début du traitement, des effets indésirables tels que la sédation diurne, le syndrome d’apnée du sommeil (fréquence inconnue) *, la somnolence et la nausée peuvent fréquemment se produire. La sécheresse de la bouche, la dépression respiratoire, la sensation de tête légère, la lassitude, l’épuisement, la confusion mentale, les étourdissements, les vomissements, les maux de tête et l’insomnie sont aussi parfois rencontrés.

Si les nausées persistent après une réduction de la posologie, il est recommandé d’ingérer du baclofène avec de la nourriture ou une boisson lactée.

Les manifestations neurologiques et / ou psychiatriques qui ont été occasionnellement ou rarement signalées incluent: euphorie, états dépressifs, paresthésie, myalgie, faiblesse musculaire, ataxie, tremblements, nystagmus, troubles de l’accommodation, hallucinations, cauchemars. Il est souvent difficile de faire la distinction entre ces manifestations et celles de la maladie sous traitement. Un abaissement du seuil de convulsion et des crises de convulsions peuvent survenir, en particulier chez les patients épileptiques.

Tractus gastro-intestinal: fréquemment des nausées. Occasionnellement, de légères perturbations gastro-intestinales (constipation, diarrhée).

Système cardiovasculaire: Occasionnellement, hypotension, dépression cardiovasculaire.

Système urogénital: Occasionnellement ou rarement, la dysurie, la fréquence de la miction et l’énurésie sont fréquemment rapportées. Il est souvent difficile de faire la distinction entre ces manifestations et celles de la maladie sous traitement.

Autres effets indésirables: Dans des cas rares ou isolés, troubles visuels, altérations de la sensation gustative, hyperhidrose, éruption cutanée, altération des tests de la fonction hépatique. De rares cas d’hypothermie ont été signalés.

Certains patients ont montré une spasticité accrue en tant que réaction paradoxale au médicament.

Un degré indésirable d’hypotonie musculaire – rendant plus difficile la marche ou le défournement pour les patients eux-mêmes – peut survenir et peut généralement être soulagé en réajustant la posologie (en réduisant les doses administrées pendant la journée et en augmentant éventuellement la dose du soir) .

* Des cas de syndrome central de l’apnée du sommeil ont été observés avec le baclofène à fortes doses (≥ 100 mg) chez les patients alcoolodépendants.

Déclaration des effets indésirables suspectés

La déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation du médicament est importante. Il permet un suivi continu du rapport bénéfice / risque du médicament. Les professionnels de la santé sont invités à signaler tout effet indésirable suspecté via le système de carte jaune; site web: www.mhra.gov.uk/yellowcard ou recherchez MHRA Yellow Card sur Google Play ou Apple App Store

4.9 Surdosage

Symptômes: Les principales caractéristiques sont des signes de dépression nerveuse centrale, par exemple somnolence, troubles de la conscience, dépression respiratoire, coma. La confusion, les hallucinations, l’agitation, les convulsions, l’électroencéphalogramme anormal (modèle de suppression de salves et ondes triphasiques), les troubles de l’accommodation, l’altération du réflexe pupillaire sont également susceptibles de survenir. hypotonie musculaire généralisée, myoclonie, hyporéflexie ou aréflexie; des convulsions; la vasodilatation périphérique, l’hypotension ou l’hypertension, la bradycardie ou la tachycardie, ou l’arythmie cardiaque; hypothermie; nausée, vomissement, diarrhée, hypersécrétion salivaire; augmentation des enzymes hépatiques valeurs SGOT et AP, rhabdomyolyse.

Une détérioration de l’état peut survenir si diverses substances ou médicaments agissant sur le SNC, par exemple l’ alcool, le diazépam, les antidépresseurs tricycliques, ont été pris en même temps. Des symptômes peuvent apparaître à des doses plus faibles chez les patients présentant une insuffisance rénale ou chez les personnes âgées.

Traitement: Aucun antidote spécifique connu. L’élimination du médicament du tractus gastro-intestinal (induction de vomissements, lavage gastrique, patients comateux, somnolents ou hyporéflexes doivent être intubés avant le lavage gastrique), l’administration de charbon actif; si nécessaire, un sérum physiologique; dans la dépression respiratoire, l’administration de la respiration artificielle, également des mesures à l’appui des fonctions cardiovasculaires; induire une respiration artificielle ou assistée et éventuellement un maintien agressif de la fonction cardiovasculaire. Comme le médicament est excrété principalement par les reins, il faut donner des quantités généreuses de liquide, éventuellement avec un diurétique. En cas de convulsions, le diazépam doit être administré avec prudence iv.

5. Propriétés pharmacologiques
5.1 Propriétés pharmacodynamiques

Groupe pharmacothérapeutique: relaxant musculaire, autre agent à action centrale.

CODE ATC: M03B X01

Baclofène, un dérivé de GABA (acide gamma-aminobutyrique), est chimiquement sans rapport avec d’autres agents antispasmodiques et agit au niveau de la colonne vertébrale, ce qui réduit la spasticité et les spasmes.

Le baclofène déprime la transmission réflexe monosynaptique et polysynaptique, probablement en simulant les récepteurs B du GABA, cette simulation inhibant à son tour la libération des acides aminés excitateurs glutamate et aspartate. La transmission neuromusculaire n’est pas affectée par Baclofen. Le baclofène exerce également un effet antinociceptif. Le baclofène peut agir sur les sites supraspinaux produisant une dépression du SNC.

5.2 Propriétés pharmacocinétiques

Absorption

Le baclofène est rapidement et presque complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal. La concentration plasmatique maximale se situe environ 1 à 3 heures après l’ingestion.

Distribution

Le baclofène traverse la barrière hémato-encéphalique et les concentrations dans le LCR sont d’environ 12% de celles du plasma. La liaison aux protéines est d’environ 30%.

Biotransformation

Le baclofène est métabolisé par désamination dans une faible mesure. Le principal métabolite, l’acide β- (p-chlorophényl) -4-hydroxobutyrique, est pharmacologiquement inactif.

Élimination

La demi-vie d’élimination du baclofène est d’environ 3 à 4 heures dans le plasma et d’environ 5 heures dans le LCR. Cette demi-vie peut augmenter à 35 heures en cas de surdosage. Environ 70 à 80% d’une dose sont excrétés dans l’urine principalement sous forme inchangée et environ 15% sont métabolisés dans le foie .

5.3 Données de sécurité précliniques

Il n’y a pas de données précliniques pertinentes pour le prescripteur qui s’ajoutent à celles déjà incluses dans d’autres sections du RCP.

Le baclofène augmente l’incidence des omphalocèles (hernies ventrales) chez les fœtus des rats à fortes doses.

Une augmentation liée à la dose de l’incidence des kystes ovariens et une augmentation moins marquée des surrénales hypertrophiées et / ou hémorragiques ont été observées chez des rates traitées pendant 2 ans. Aucun effet tératogène n’a été noté chez la souris ou le lapin. La pertinence clinique de ces résultats n’est pas connue.

6. Mentions pharmaceutiques
6.1 Liste des excipients

Contient également: lactose, amidon de maïs prégélatinisé, amidon de maïs, stéarate de magnésium, eau.

6.2 Incompatibilités

Aucun connu

6.3 Durée de conservation

Durée de conservation

Trois ans à compter de la date de fabrication.

Durée de conservation après dilution / reconstitution

N’est pas applicable.

Durée de conservation après la première ouverture

N’est pas applicable.

6.4 Précautions particulières de conservation

Conserver au-dessous de 25 ° C.

Protéger de la lumière.

6.5 Nature et contenu de l’emballage

Les récipients de produit sont des récipients rigides en polypropylène moulé par injection ou en polyéthylène moulé par soufflage par injection avec une garniture en mousse polyfoam ou en polyéthylène et des couvercles en polyéthylène enclipsables; En cas de difficultés d’approvisionnement, l’alternative consiste à utiliser des bouteilles en verre ambré munies de bouchons à vis et de bourre de polyfoam ou de coton. Une autre solution de fermeture pour les contenants en polyéthylène est un polypropylène, vrille, poussez vers le bas et tordez le couvercle inviolable à l’épreuve des enfants.

Le produit peut également être fourni sous blister dans des cartons:

a) Carton: carton imprimé fabriqué à partir de carton blanc pliant.

b) Blister: (i) PVC rigide blanc de 250 μm. (ii) Surface imprimée 20μm feuille d’aluminium trempé dur avec 5-7g / M² PVC et PVDC compatible laque de thermoscellage sur le verso.

Conditionnements: 28, 30, 50, 56, 60, 84, 90, 100, 112, 120, 168, 180, 250, 500 et 1000.

Le produit peut également être fourni en vrac pour le réassemblage uniquement, dans des sacs en polyéthylène contenus dans des boîtes, des pochettes ou des polybucks remplis d’un matériau de rembourrage approprié.

Taille maximale des paquets en vrac: 50 000.

6.6 Précautions particulières d’élimination et de manipulation

N’est pas applicable.

Données administratives

7. Titulaire de l’autorisation

Actavis UK Limited

(Style de trading: Actavis)

Whiddon Valley

BARNSTAPLE

N Devon EX32 8NS

8. Numéro (s) d’autorisation de mise sur le marché

PL 0142/0344

9. Date de première autorisation / renouvellement de l’autorisation

Date de première autorisation: 24 juin 1993

Date du dernier renouvellement: 27 janvier 2005

10. Date de révision du texte

15 décembre 2017