Benylin dry coughs sirop de nuit


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1. Nom du médicament

Benylin Dry Coughs sirop de nuit

2. Composition qualitative et quantitative

Ce médicament contient 14 mg de chlorhydrate de diphenhydramine, 2 mg de L-menthol et 6,5 mg de bromhydrate de dextrométhorphane dans 5 ml chacun.

3. Forme pharmaceutique

Sirop rouge clair

4. Renseignements cliniques
4.1 Indications thérapeutiques

Ce produit est indiqué comme antitussif, pour le soulagement nocturne de la toux persistante, sèche et irritante, et pour favoriser un sommeil réparateur.

4.2 Posologie et mode d’administration

Adultes et enfants âgés de 12 ans et plus:

Les patients peuvent commencer avec deux cuillerées de 5 ml au coucher suivies de deux cuillerées de 5 ml toutes les 6 heures.

Ou deux cuillères à soupe de 5 ml quatre fois par jour.

Ne prenez pas plus de 4 doses (1 dose = deux cuillerées de 5 ml) dans les 24 heures.

Enfants de moins de 12 ans:

Ce produit est contre-indiqué chez les enfants de moins de 12 ans (voir rubrique 4.3).

Les personnes âgées:

La posologie normale chez l’adulte est appropriée [voir Pharmacocinétique chez les personnes âgées].

Ne pas dépasser la dose indiquée.

Tenir hors de la portée et de la vue des enfants.

4.3 Contre-indications

Ce médicament est contre-indiqué chez les personnes présentant une hypersensibilité connue au produit ou à l’un de ses composants.

Ce médicament est contre-indiqué chez les personnes qui prennent ou ont pris des inhibiteurs de la monoamine oxydase au cours des deux semaines précédentes. L’utilisation concomitante d’un produit contenant du dextrométhorphane et d’inhibiteurs de la monoamine oxydase peut occasionnellement entraîner des symptômes tels que l’hyperpyrexie, des hallucinations, une excitation grossière ou un coma.

Le dextrométhorphane, en commun avec d’autres agents antitussifs à action centrale, ne doit pas être administré aux sujets qui présentent ou risquent de développer une insuffisance respiratoire.

Ne pas utiliser chez les enfants de moins de 12 ans.

4.4 Mises en garde spéciales et précautions d’emploi

Ce produit peut causer de la somnolence; s’ils sont affectés, les individus ne doivent pas conduire ou utiliser de machines.

La diphenhydramine ne doit pas être prise par des personnes atteintes de glaucome à angle fermé ou d’hypertrophie prostatique symptomatique. Les sujets présentant un dysfonctionnement rénal ou hépatique modéré à sévère doivent faire preuve de prudence lorsqu’ils utilisent ce produit (voir la pharmacocinétique).

Des cas d’abus de dextrométhorphane ont été rapportés. La prudence est particulièrement recommandée chez les adolescents et les jeunes adultes ainsi que chez les patients ayant des antécédents de toxicomanie ou de substances psychoactives.

Le dextrométhorphane est métabolisé par le cytochrome hépatique P450 2D6. L’activité de cette enzyme est déterminée génétiquement. Environ 10% de la population générale sont des métaboliseurs lents du CYP2D6. Les métaboliseurs médiocres et les patients qui prennent de façon concomitante des inhibiteurs du CYP2D6 peuvent ressentir des effets exagérés et / ou prolongés du dextrométhorphane. Des précautions doivent donc être prises chez les patients qui métabolisent lentement le CYP2D6 ou qui utilisent des inhibiteurs du CYP2D6 (voir également rubrique 4.5).

4.5 Interactions avec d’autres médicaments et autres formes d’interaction

L’utilisation concomitante d’un produit contenant du dextrométhorphane et d’inhibiteurs de la monoamine oxydase peut occasionnellement entraîner des symptômes tels que l’hyperpyrexie, des hallucinations, une excitation grossière ou un coma. [Voir les contre-indications.]

Inhibiteurs du CYP2D6

Le dextrométhorphane est métabolisé par le CYP2D6 et son métabolisme de premier passage est important. L’utilisation concomitante d’inhibiteurs puissants de l’enzyme CYP2D6 peut augmenter les concentrations de dextrométhorphane dans le corps à des niveaux plusieurs fois plus élevés que la normale. Cela augmente le risque pour le patient d’effets toxiques du dextrométhorphane (agitation, confusion, tremblements, insomnie, diarrhée et dépression respiratoire) et le développement du syndrome sérotoninergique. Les inhibiteurs puissants de l’enzyme CYP2D6 comprennent la fluoxétine, la paroxétine, la quinidine et la terbinafine. En cas d’utilisation concomitante avec la quinidine, les concentrations plasmatiques de dextrométhorphane ont augmenté jusqu’à 20 fois, ce qui a augmenté les effets nocifs sur le SNC de l’agent. L’amiodarone, la flécaïnide et la propafénone, la sertraline, le bupropion, la méthadone, le cinacalcet, l’halopéridol, la perphénazine et la thioridazine ont également des effets similaires sur le métabolisme du dextrométhorphane. Si l’utilisation concomitante d’inhibiteurs du CYP2D6 et de dextrométhorphane est nécessaire, le patient doit être surveillé et la dose de dextrométhorphane peut devoir être réduite.

Ce produit contient de la diphenhydramine et peut donc potentialiser les effets de l’alcool et d’autres dépresseurs du SNC.

Comme la diphenhydramine possède une certaine activité anticholinergique, les effets des anticholinergiques (p. Ex. Certains psychotrophes et atropine) peuvent être potentialisés par ce produit. Cela peut entraîner une tachycardie, une sécheresse buccale, des troubles gastro-intestinaux (par exemple, des coliques), une rétention urinaire et des maux de tête.

4.6 Grossesse et allaitement

La diphenhydramine et le dextrométhorphane ont été largement utilisés pendant de nombreuses années sans conséquence apparente néfaste. Cependant, les informations sur les effets de l’administration de dextrométhorphane pendant la grossesse humaine sont insuffisantes. De plus, on ignore si le dextrométhorphane ou ses métabolites sont excrétés dans le lait maternel. La diphenhydramine est connue pour traverser le placenta et a également été détectée dans le lait maternel.

Ce médicament ne doit donc être utilisé que lorsque le bénéfice potentiel du traitement pour la mère dépasse tout risque possible pour le fœtus en développement ou le nourrisson allaité.

4.7 Effets sur l’aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines

Ce produit peut causer de la somnolence; s’ils sont affectés, les individus ne doivent pas conduire ou utiliser de machines.

Ce médicament peut altérer la fonction cognitive et affecter la capacité du patient à conduire en toute sécurité. Cette classe de médicaments est dans la liste des médicaments inclus dans les règlements en vertu du paragraphe 5a du Road Traffic Act 1988. Lors de la prise de ce médicament, les patients doivent être informés:

• Le médicament est susceptible d’affecter votre capacité à conduire

• Ne conduisez pas jusqu’à ce que vous sachiez comment le médicament vous affecte

• Conduire sous l’influence de ce médicament est une infraction

• Cependant, vous ne commettrez pas d’infraction (appelée «défense statutaire») si:

o Le médicament a été pris pour traiter un problème médical ou dentaire et

o Vous l’avez pris selon les informations fournies avec le médicament et

o Cela n’affectait pas votre capacité à conduire en toute sécurité.

Les détails concernant une nouvelle infraction de conduite concernant la conduite après que les drogues ont été prises au RU peuvent être trouvés ici: https://www.gov.uk/drug-driving-law

4.8 Effets indésirables

La diphenhydramine peut causer: somnolence; vertiges; perturbation gastro-intestinale; sécheresse de la bouche, du nez et de la gorge; difficulté à uriner ou vision floue.

Dextrométhorphane: des étourdissements, des nausées, des vomissements ou des troubles gastro-intestinaux peuvent survenir.

Les réactions défavorables au menthol à la basse concentration présente dans ce médicament ce produit ne sont pas prévues.

4.9 Surdosage

Symptômes et signes

Les effets de la toxicité aiguë de ce médicament peuvent inclure: somnolence, hyperpyrexie, effets anticholinergiques, léthargie, nystagmus, ataxie, dépression respiratoire, nausées, vomissements et hyperactivité. Avec des doses plus élevées, et en particulier chez les enfants, des symptômes d’excitation du SNC, y compris des hallucinations et des convulsions peuvent apparaître; avec des doses massives, le coma ou l’effondrement cardiovasculaire peut suivre.

Traitement

Le traitement du surdosage devrait être symptomatique et favorable. Des mesures visant à favoriser une vidange rapide de l’estomac (avec sirop d’émèse induite par l’ipéca ou lavage gastrique) et, en cas d’intoxication aiguë, l’utilisation de charbon activé, peuvent être utiles. L’utilisation intraveineuse de la physostigmine peut être efficace pour antagoniser les symptômes anticholinergiques sévères. La naloxone a été utilisée avec succès comme antagoniste spécifique de la toxicité du dextrométhorphane chez les enfants. Les convulsions peuvent être contrôlées avec du diazépam et du thiopental sodique.

5. Propriétés pharmacologiques
5.1 Propriétés pharmacodynamiques

Dextrométhorphane

Le dextrométhorphane est un médicament antitussif non opioïde. Il exerce son activité antitussive en agissant sur le centre de la toux dans le bulbe rachidien, élevant le seuil du réflexe de la toux. Une dose orale unique de 10-20 mg de dextrométhorphane produit son action antitussive en 1 heure et dure au moins 4 heures.

Diphenhydramine

La diphénhydramine possède des propriétés antitussives, antihistaminiques et anticholinergiques. Des expériences ont montré que l’effet antitussif (résultant d’une action sur le tronc cérébral) est discret par son effet antihistaminique. La durée d’activité de la diphenhydramine est comprise entre 4 et 8 heures.

Le menthol a de légères propriétés anesthésiques locales et décongestionnantes.

5.2 Propriétés pharmacocinétiques

Absorption

La diphenhydramine, le dextrométhorphane et le menthol sont bien absorbés par l’intestin après l’administration orale. Les concentrations sériques maximales de diphenhydramine après une dose orale de 50 mg sont atteintes entre 2 et 2,5 heures après une dose orale. En raison des différences individuelles dans le métabolisme du dextrométhorphane [Voir le métabolisme et l’élimination], les valeurs pharmacocinétiques sont très variables. Après l’administration d’une dose de 20 mg de dextrométhorphane à des volontaires sains, la C max variait de <1 μg / l à 8 μg / l, survenant dans les deux heures et demie suivant l’administration.

Distribution

Diphenhydramine

La diphenhydramine est largement distribuée dans tout le corps, y compris le SNC. Après une dose orale de 50 mg de diphenhydramine, le volume de distribution est compris entre 3,3 et 6,8 L / kg et est lié à environ 78% aux protéines plasmatiques.

Dextrométhorphane

En raison d’un métabolisme pré-systémique étendu par le foie, une analyse détaillée de la distribution du dextrométhorphane administré par voie orale n’est pas possible.

Métabolisme et élimination

Diphenhydramine

La diphenhydramine subit un important métabolisme de premier passage. Deux N-déméthylations successives se produisent, l’amine résultante étant oxydée en un acide carboxylique. Les valeurs de clairance plasmatique d’une dose orale de 50 mg de diphenhydramine sont comprises entre 600 et 1300 ml / min, et la demi-vie d’élimination terminale se situe entre 3,4 et 9,3 heures. Peu de médicament inchangé est excrété dans l’urine.

Dextrométhorphane

Le dextrométhorphane subit un métabolisme de premier passage important et rapide dans le foie après administration orale. La O-déméthylation (CYD2D6) contrôlée génétiquement est le principal déterminant de la pharmacocinétique du dextrométhorphane chez les volontaires humains.

Il semble qu’il existe des phénotypes distincts pour ce processus d’oxydation, ce qui entraîne une pharmacocinétique très variable entre les sujets. Le dextrométhorphane non métabolisé, ainsi que les trois métabolites déméthylés du morphinane, le dextrorphane (également connu sous le nom de 3-hydroxy-N-méthylmorphinane), le 3-hydroxymorphinane et le 3-méthoxymorphinane, ont été identifiés comme produits conjugués dans l’urine.

Le dextrorphane, qui a également une action antitussive, est le principal métabolite. Chez certaines personnes, le métabolisme se déroule plus lentement et le dextrométhorphane prédomine dans le sang et l’urine.

Menthol

Le menthol est hydroxylé dans le foie par des enzymes microsomiques en p-méthane -3,8 diol. Celui-ci est ensuite conjugué au glucuronide et excrété à la fois dans l’urine et la bile sous forme de glucuronide.

Pharmacocinétique dans l’insuffisance rénale

Les résultats d’un examen sur l’utilisation de la diphenhydramine dans l’insuffisance rénale suggèrent que dans l’insuffisance rénale modérée à sévère, l’intervalle de dose devrait être prolongé d’une période dépendant du taux de filtration glomérulaire (DFG).

Il n’y a eu aucune étude spécifique de ce médicament ou dextromethorphan dans l’affaiblissement rénal.

Pharmacocinétique dans l’insuffisance hépatique

Après l’administration intraveineuse de 0,8 mg / kg de diphénhydramine, une demi-vie prolongée a été observée chez les patients atteints d’une maladie hépatique chronique corrélée à la gravité de la maladie. Cependant, la clairance plasmatique moyenne et le volume de distribution apparent n’ont pas été significativement affectés.

Il n’y a eu aucune étude spécifique de ce médicament ou dextromethorphan dans l’affaiblissement hépatique.

Pharmacocinétique chez les personnes âgées

Les études pharmacocinétiques n’indiquent aucune différence majeure dans la distribution ou l’élimination de la diphenhydramine par rapport aux adultes plus jeunes.

Il n’y a eu aucune étude spécifique de ce médicament ou du dextrométhorphane chez les personnes âgées.

5.3 Données de sécurité précliniques

Les ingrédients actifs de ce médicament sont des constituants bien connus des médicaments et leurs profils de sécurité sont bien documentés. Les résultats des études précliniques n’ajoutent rien de pertinent à des fins thérapeutiques.

6. Mentions pharmaceutiques
6.1 Liste des excipients

Glucose liquide

Saccharose

Éthanol (96%)

Glycérol

Citrate de sodium

Saccharine sodique

Acide citrique monohydraté

Benzoate de sodium

Caramel T12

Saveur de framboise 503.850 / T

Carbomer

Ponceau 4R (E124)

Eau purifiée

6.2 Incompatibilités

Aucun connu

6.3 Durée de conservation

3 années

6.4 Précautions particulières de conservation

Ne pas stocker au-dessus de 30 ° C. Stocker dans le récipient d’origine.

6.5 Nature et contenu de l’emballage

Flacons en verre ambré de 125 ou 150 ml munis d’un bouchon en plastique de 2 pièces ou d’un 3 pièces en plastique résistant aux enfants, muni d’un bourrelet en polyéthylène téréphtalate éthylène / polyéthylène expansé

6.6 Précautions particulières d’élimination et de manipulation

Aucune applicable.

7. Titulaire de l’autorisation

McNeil Products Limited

Parc de la Fondation

Roxborough Way

Virginité

Berkshire SL6 3UG

Royaume-Uni

8. Numéro (s) d’autorisation de mise sur le marché

PL 15513/0053

9. Date de première autorisation / renouvellement de l’autorisation

26/02/2009

10. Date de révision du texte

13 décembre 2016