Aminophylline injection bp


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1. Nom du médicament

Aminophylline Injection BP

2. Composition qualitative et quantitative

Chaque ml contient 25 mg d’Aminophylline Ph Eur

Pour la liste complète des excipients, voir la section 6.1.

3. Forme pharmaceutique

Injection stérile

4. Renseignements cliniques
4.1 Indications thérapeutiques

Maladie du système cardio-vasculaire (p. Ex. Traitement adjuvant du traitement de l’œdème pulmonaire ou dyspnée nocturne paroxystique causée par une insuffisance cardiaque ventriculaire gauche), obstruction réversible des voies respiratoires, y compris état de l’asthme et bronchospasme aigu.

4.2 Posologie et mode d’administration

L’injection d’aminophylline BP peut être administrée par injection intraveineuse lente ou par perfusion intraveineuse dans l’injection de glucose ou l’injection de chlorure de sodium.

L’aminophylline a un index thérapeutique étroit, par conséquent une détermination prudente du dosage est essentielle. Les concentrations sériques thérapeutiques de théophylline sont comprises entre 10 et 20 μg / ml et les concentrations supérieures à 20 μg / ml sont souvent associées à des effets toxiques. Une gamme de 5 à 15 mcg / ml peut être efficace et associée à moins d’effets indésirables.

La posologie doit être ajustée pour chaque individu et ajustée avec prudence. Les taux sériques de théophylline doivent être surveillés pour s’assurer qu’ils restent dans la plage thérapeutique. Pendant le traitement, les patients doivent être surveillés attentivement pour détecter tout signe de toxicité.

L’élimination de la théophylline chez les enfants de moins de 6 mois, en particulier chez les nouveau-nés, semble être réduite. En raison de cette variation du métabolisme, l’utilisation de l’injection d’aminophylline chez les enfants de moins de 6 mois n’est pas recommandée.

Utilisation chez les patients qui ne reçoivent PAS de préparations de théophylline

Pour minimiser les effets indésirables, IV Aminophylline doit être administré lentement, à un taux ne dépassant pas 25 mg d’Aminophylline par minute, jusqu’à une dose de 250-500 mg (5 mg / kg). Si les patients subissent des effets indésirables aigus pendant l’administration des doses de charge, la perfusion peut être arrêtée pendant 5 à 10 minutes ou administrée à un rythme plus lent.

Doses d’entretien de l’aminophylline IV approximatives

nb L’utilisation d’Aminophylline IV chez les enfants de moins de 6 mois n’est pas recommandée.

Groupe

Dose d’entretien

Enfants de 6 mois à 9 ans

1 mg / kg / heure

Enfants de 10 à 16 ans et jeunes fumeurs adultes

0.8 mg / kg / heure

Sinon adultes non-fumeurs en bonne santé

0.5 mg / kg / heure

Patients âgés

0,3 mg / kg / heure

Utilisation chez les patients recevant des préparations de théophylline

Chez les patients qui reçoivent actuellement des préparations de théophylline, le moment, la voie d’administration et la forme posologique de la dernière dose du patient doivent être déterminés dans la mesure du possible et pris en compte pour déterminer la dose de charge. Les doses de charge sont basées sur l’hypothèse que 0,5 mg / kg (poids corporel maigre) de théophylline entraînera une augmentation de 1 microgramme / ml de la concentration sérique de théophylline. Par conséquent, chez les patients recevant actuellement des préparations de théophylline, la dose d’attaque doit être différée jusqu’à ce qu’une concentration de théophylline sérique puisse être atteinte ou le clinicien doit sélectionner soigneusement une dose en fonction des avantages et des risques potentiels.

Par la suite, les doses d’entretien d’aminophylline IV approximatives décrites ci-dessus peuvent être considérées.

4.3 Contre-indications

L’injection d’aminophylline ne doit pas être utilisée chez les patients hypersensibles à l’éthylènediamine ou allergiques aux théophyllines, à la caféine ou à la théobromine.

L’aminophylline ne doit pas être administrée en concomitance avec d’autres médicaments contenant de la xanthine. Lorsque des doses thérapeutiques d’aminophylline et / ou de théophylline sont administrées simultanément par plus d’une voie ou dans plus d’une préparation, le risque de toxicité grave est augmenté.

L’utilisation d’Aminophylline IV chez les enfants de moins de 6 mois n’est pas recommandée.

L’utilisation de l’aminophylline est contre-indiquée chez les patients atteints de porphyrie aiguë.

4.4 Mises en garde spéciales et précautions d’emploi

L’aminophylline intraveineuse doit être administrée très lentement pour prévenir les effets secondaires dangereux sur le système nerveux central et le système cardiovasculaire en raison de l’effet stimulant direct de l’aminophylline.

L’aminophylline a un index thérapeutique étroit et les taux sériques doivent être surveillés régulièrement, en particulier au début du traitement.

L’injection d’aminophylline doit être administrée avec prudence aux patients de plus de 55 ans.

Les enfants sont particulièrement sensibles aux effets de la théophylline et des précautions sont nécessaires lors de l’administration d’aminophylline à des enfants. Des cas de convulsions ont été rapportés chez des enfants présentant des taux plasmatiques de théophylline dans les limites thérapeutiques admises. Un traitement alternatif doit être envisagé chez les patients ayant des antécédents d’activité épileptique et, si l’injection d’aminophylline est utilisée chez ces patients, il convient de les observer attentivement afin de détecter d’éventuels signes de stimulation centrale.

La prudence est également recommandée chez les patients subissant une immunisation contre la grippe ou qui ont une infection grippale active ou une maladie fébrile aiguë.

L’aminophylline doit être administrée avec prudence aux patients atteints d’insuffisance cardiaque, de maladie pulmonaire obstructive chronique, de dysfonctionnement rénal ou hépatique et d’alcoolisme chronique puisque la clairance de l’aminophylline est diminuée.

La clairance de la théophylline peut être augmentée chez les fumeurs et chez ceux qui sont régulièrement exposés à la fumée de tabac.

Pendant la thérapie régulière, les taux sériques de potassium doivent être surveillés. Ceci est essentiel lors d’un traitement combiné avec des bêta2-agonistes, des corticostéroïdes ou des diurétiques, ou en présence d’hypoxie.

L’aminophylline doit être utilisée avec précaution chez les patients présentant un ulcère gastroduodénal, une hyperthyroïdie, un glaucome, un diabète sucré, une hypoxémie grave, une hypertension, une fonction cardiaque ou circulatoire compromise et une épilepsie, car ces conditions peuvent être exacerbées.

Aminophylline ne devrait pas être administré concurremment avec d’autres médicaments de xanthine.

4.5 Interactions avec d’autres médicaments et autres formes d’interaction

Les médicaments suivants peuvent augmenter les concentrations plasmatiques de théophylline:

• Fluvoxamine

L’utilisation concomitante de theophylline et de fluvoxamine devrait habituellement être évitée. Lorsque cela n’est pas possible, la dose de théophylline doit être réduite de moitié et la théophylline plasmatique doit être étroitement surveillée.

• Cimetidine

• Antibiotiques macrolides (par ex. Érythromycine, clarithromycine)

• antibiotiques Quinolone (par exemple ciprofloxacine, norfloxacine)

• Fluconazole

• Isoniazide

• Propranolol

• Allopurinol (fortes doses, par exemple 600 mg par jour)

• Contraceptifs oraux

• Mexiletine, propafénone

• bloqueurs des canaux calciques, diltiazem, verapamilSt John’s Wort (Hypericum perforatum)

• Disulfirame

• Interféron alfa, vaccin contre la grippe

• Méthotrexate

• Zafirlukast

• Les hormones thyroïdiennes

Les médicaments suivants peuvent diminuer les concentrations plasmatiques de théophylline:

• Rifampicine

• Antiépileptiques (p. Ex. Carbamazépine, phénytoïne, primidone, phénobarbital)

• Ritonavir

• Aminoglutéthimide

• Sulfinpyrazone

Autres interactions

Xanthines

L’utilisation concomitante d’autres dérivés de la xanthine, y compris la théophylline et la pentoxifylline, est contre-indiquée en raison du risque de toxicité.

Lithium

L’aminophylline augmente l’excrétion du lithium et peut diminuer son efficacité thérapeutique.

Benzodiazépines: la théophylline peut réduire les effets des benzodiazépines

Quinolones

Risque accru de convulsions.

Anesthésiques généraux

Risque accru de convulsions avec la kétamine; risque accru d’arythmies avec l’halothane

Pancuronium

Une résistance au bloc neuromusculaire avec pancuronium a été rapportée chez des patients recevant de l’aminophylline.

Sympathomimétiques

L’aminophylline peut présenter une toxicité synergique avec l’éphédrine et d’autres sympathomimétiques et l’utilisation simultanée peut conduire le patient à des arythmies cardiaques.

Agonistes bêta 2 -adrénergiques

Risque accru d’arythmies cardiaques (voir aussi hypokaliémie).

Bêta-bloquants

Antagonisme des effets bronchodilatateurs.

Glycosides cardiaques

L’effet stimulateur direct de l’aminophylline sur le myocarde peut augmenter la sensibilité et le potentiel toxique des glycosides cardiaques.

Adénosine

L’effet anti-arythmique de l’adénosine est contrarié par la théophylline

Antagonistes des leucotriènes

Dans les essais cliniques, l’administration concomitante de théophylline a entraîné une diminution des concentrations plasmatiques de zafirlukast, d’environ 30%, mais sans effet sur les concentrations plasmatiques de théophylline. Cependant, au cours de la surveillance post-commercialisation, il y a eu de rares cas de patients ayant présenté une augmentation des taux de théophylline lors de l’administration concomitante de zafirlukast (voir ci-dessus).

Doxapram

Augmentation de la stimulation du SNC.

Hypokaliémie

Les effets hypokaliémiques des agonistes bêta 2 -adrénergiques peuvent être potentialisés par un traitement concomitant avec l’aminophylline. Il existe un risque accru d’hypokaliémie lorsque les dérivés de la théophylline sont administrés avec des corticostéroïdes ou des diurétiques (voir 4.4 Mises en garde spéciales et précautions d’emploi).

4.6 Fertilité, grossesse et allaitement

Grossesse

On ne sait pas si les théophyllines peuvent nuire au fœtus lorsqu’elles sont administrées à des femmes enceintes. Bien que l’innocuité de la théophylline pendant la grossesse n’ait pas été établie par rapport au risque potentiel pour le fœtus, les théophyllines ont été utilisées pendant la grossesse sans effet tératogène ou autre effet fœtal nocif. En raison du risque d’asthme incontrôlé, leur sécurité pendant la grossesse, lorsqu’elle est clairement nécessaire, n’est généralement pas sérieusement remise en question. Comme avec d’autres médicaments, l’aminophylline ne doit être utilisée pendant la grossesse que si elle est considérée comme essentielle par le médecin. La théophylline traverse le placenta.

Allaitement maternel

La théophylline est distribuée dans le lait et peut occasionnellement induire une irritabilité ou d’autres signes de toxicité chez les nourrissons, et ne doit donc pas être utilisée si la mère allaite son bébé.

La fertilité

Des études de reproduction animale n’ont pas été réalisées avec des théophyllines.

4.7 Effets sur l’aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines

Aucun connu

4.8 Effets indésirables

Les événements indésirables sont généralement une conséquence de l’irritation gastro-intestinale, de la stimulation du système nerveux central et des effets sur le système cardiovasculaire. L’hypotension, les arythmies et les convulsions peuvent résulter d’une injection intraveineuse, en particulier si l’injection est trop rapide, et des morts subites ont été signalées. Une toxicité sévère peut survenir sans symptômes plus bénins (voir aussi 4.9 Surdosage).

Troubles du système immunitaire:

Réactions d’hypersensibilité (voir également Troubles de la peau et des tissus sous-cutanés).

Troubles du métabolisme et de la nutrition

Des perturbations métaboliques telles qu’une hypokaliémie, une hypophosphatémie et une hyponatrémie peuvent survenir.

Système nerveux / Troubles psychiatriques:

Maux de tête, insomnie, confusion, agitation, hyperventilation, anxiété, vertiges / étourdissements, tremblements. Des doses plus élevées peuvent entraîner un comportement maniaque, un délire et des convulsions.

Troubles oculaires:

Perturbations visuelles

Troubles cardiaques:

Palpitations, tachycardie, arythmies cardiaques, hypotension.

Problèmes gastro-intestinaux:

Nausées, vomissements, douleurs abdominales, diarrhée, reflux gastro-œsophagien, saignements gastro-intestinaux.

Troubles de la peau et des tissus sous-cutanés:

Eruption cutanée, éruption maculo-papuleuse, érythème, prurit, urticaire, dermatite exfoliative.

Réactions générales / d’administration:

Des doses plus élevées peuvent entraîner une hyperthermie et une soif extrême.

Déclaration des effets indésirables suspectés

La déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation du médicament est importante. Il permet un suivi continu du rapport bénéfice / risque du médicament. Les professionnels de la santé sont invités à signaler tout effet indésirable suspecté via le système de carte jaune à l’adresse suivante: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

4.9 Surdosage

L’aminophylline a un index thérapeutique étroit. La toxicité de la théophylline est plus susceptible de se produire lorsque les concentrations sériques dépassent 20 microgrammes / ml et devient progressivement plus sévère à des concentrations sériques plus élevées.

Des décès chez les adultes ont été observés lors de l’administration IV Aminophylline à fortes doses chez des patients présentant des complications rénales, hépatiques ou cardiovasculaires ou lorsque l’injection a été administrée rapidement.

Symptômes

La tachycardie, en l’absence d’hypoxie, de fièvre ou d’administration de médicaments sympathomimétiques, peut indiquer une toxicité de la théophylline.

Symptômes gastro-intestinaux:

Anorexie, nausée, vomissement, diarrhée et hématémèse.

Symptômes neurologiques:

Agitation, insomnie, irritabilité, maux de tête, agitation, hallucinations, soif extrême, fièvre légère, pupilles dilatées et acouphènes. Les convulsions peuvent survenir même sans les symptômes de toxicité précédents et entraînent souvent la mort. Coma peut se développer dans les cas très graves.

Symptômes cardiovasculaires:

Des palpitations, des arythmies, une hypotension, des arythmies supraventriculaires et ventriculaires peuvent survenir.

Symptômes métaboliques:

L’hypokaliémie peut se développer rapidement et peut être sévère. Une hyperglycémie, une albuminurie, une hyperthermie, une hypomagnésémie, une hypophosphatémie, une hypercalcémie, une alcalose respiratoire et une acidose métabolique peuvent également survenir. Une rhabdomyolyse peut également survenir.

Traitement

Le traitement du surdosage est favorable et symptomatique. Les taux sériques de théophylline et de potassium doivent être surveillés. L’administration orale répétée de charbon actif améliore l’élimination de la théophylline du corps, même après l’administration intraveineuse. Une thérapie antiémétique agressive peut être nécessaire pour permettre l’administration et la rétention du charbon actif.

Les convulsions peuvent être traitées avec du diazépam IV 0,1-0,3 mg / kg jusqu’à 10 mg. La restauration de l’équilibre des fluides et des électrolytes est nécessaire. L’hypokaliémie doit être corrigée par perfusion intraveineuse de chlorure de potassium. Une sédation avec du diazépam peut être nécessaire chez les patients agités.

Le propranolol peut être administré par voie intraveineuse pour inverser la tachycardie extrême, l’hypokaliémie et l’hyperglycémie, à condition que le patient ne souffre pas d’asthme.

En général, la théophylline est métabolisée rapidement et l’hémodialyse n’est pas justifiée. Chez les patients atteints d’insuffisance cardiaque congestive ou d’une maladie du foie, l’hémodialyse peut augmenter jusqu’à 2 fois la clairance de la théophylline.

L’hémoperfusion au charbon devrait être envisagée si:

• L’obstruction iléo-intestinale empêche l’administration de charbon actif à doses multiples.

• Concentration de théophylline plasmatique> 80 mg / L (aiguë) ou> 60 mg / L (chronique). Chez les nourrissons de moins de 6 mois ou les personnes âgées, l’hémoperfusion au charbon devrait être envisagée à des concentrations de théophylline> 40 mg / L. Les caractéristiques cliniques plutôt que la concentration en théophylline sont le meilleur guide pour le traitement.

5. Propriétés pharmacologiques
5.1 Propriétés pharmacodynamiques

L’aminophylline est un dérivé soluble de la théophylline et est donnée pour son activité théophylline. Aminophylline détend le muscle lisse et soulage le spasme bronchique. Il stimule le myocarde et réduit la pression veineuse dans l’insuffisance cardiaque congestive, entraînant une augmentation marquée du débit cardiaque. Il a un effet stimulant sur la respiration, et aussi une action diurétique de courte durée.

5.2 Propriétés pharmacocinétiques

Aucun déclaré.

5.3 Données de sécurité précliniques

Aucune autre information autre que celle qui est incluse dans le résumé des caractéristiques du produit.

6. Mentions pharmaceutiques
6.1 Liste des excipients

Ethylènediamine Ph. Eur.

Eau pour Injections Ph. Eur.

6.2 Incompatibilités

L’injection d’aminophylline n’est pas stable dans les solutions ayant un pH sensiblement inférieur à 8, cependant, le médicament semble être relativement stable dans des solutions parentérales de large volume (3.5-8.6) si les concentrations d’aminophylline ne dépassent pas 40mg par ml. L’activité des médicaments sensibles aux alcalis sera réduite par l’aminophylline, ces médicaments ne doivent pas être ajoutés aux fluides IV contenant de l’aminophylline.

6.3 Durée de conservation

36 mois.

6.4 Précautions particulières de conservation

Aucun déclaré.

6.5 Nature et contenu de l’emballage

Ampoules en verre transparent de 10 ml, emballées dans des cartons contenant 10 ampoules

6.6 Précautions particulières d’élimination et de manipulation

Utilisez comme dirigé par un médecin.

7. Titulaire de l’autorisation

hameln pharmaceutique ltd

Gloucester

Royaume-Uni

8. Numéro (s) d’autorisation de mise sur le marché

PL 1502 / 0009R

9. Date de première autorisation / renouvellement de l’autorisation

12 février 1990/11 septembre 2002

10. Date de révision du texte

23/01/2015