Amiloride 5 mg comprimés bp


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1. Nom du médicament

Amiloride 5 mg comprimés BP

2. Composition qualitative et quantitative

Chaque comprimé contient 5,7 mg de chlorhydrate d’amiloride dihydraté équivalent à 5,0 mg de chlorhydrate d’amiloride anhydre.

Pour la liste complète des excipients, voir la section 6.1.

3. Forme pharmaceutique

Tablette

Comprimés blanc cassé à blanc crème, ronds, plats, non enduits avec des bords biseautés et gravés “C” et “G” de chaque côté de la ligne de cassure et un autre côté est clair.

4. Renseignements cliniques
4.1 Indications thérapeutiques

Agent conservateur du potassium, diurétique.

Bien que le chlorhydrate d’amiloride puisse être utilisé seul, sa principale indication est une thérapie concomitante avec des thiazidiques ou des diurétiques plus puissants afin de conserver le potassium pendant les périodes de diurèse vigoureuse et pendant le traitement d’entretien à long terme.

Dans l’insuffisance cardiaque congestive, le chlorhydrate d’amiloride peut être efficace seul, mais son indication principale est l’utilisation concomitante chez les patients recevant des thiazides ou des diurétiques plus puissants.

Dans l’hypertension, il est utilisé comme un complément à un traitement prolongé par des thiazides et des agents similaires pour prévenir la déplétion potassique.

Dans la cirrhose hépatique avec ascite, le chlorhydrate d’amiloride fournit généralement une diurèse adéquate, avec une perte de potassium diminuée et moins de risque d’alcalose métabolique, lorsqu’il est utilisé seul. Il peut être utilisé avec des diurétiques plus puissants lorsqu’une diurèse plus importante est requise tout en maintenant un schéma électrolytique sérique plus équilibré.

4.2 Posologie et mode d’administration

Adultes

Chlorhydrate d’amiloride seul. La dose initiale est de 10 mg (en dose unique ou 5 mg deux fois par jour). La dose quotidienne totale ne doit pas dépasser 20 mg (4 comprimés) par jour. Une fois la diurèse obtenue, le dosage peut être réduit de 5 mg par incréments jusqu’à la quantité minimale requise.

Chlorhydrate d’amiloride avec un autre traitement diurétique

Lorsque Amiloride est utilisé avec un diurétique administré par intermittence, il doit être administré en même temps que le diurétique.

Hypertension

Habituellement, la moitié du comprimé «Amiloride» (2,5 mg) est administrée une fois par jour avec la posologie antihypertensive habituelle du thiazide utilisée simultanément. Si nécessaire, augmenter jusqu’à 5 mg (un comprimé d’Amiloride) administré une fois par jour ou en doses fractionnées.

Insuffisance cardiaque congestive

Initialement demi comprimé «Amiloride» (2,5 mg) par jour avec le dosage habituel du diurétique utilisé simultanément, ajusté ensuite si nécessaire, mais ne dépassant pas deux comprimés «Amiloride» (10 mg) par jour. Le dosage optimal est déterminé par la réponse diurétique et le taux de potassium dans le plasma. Une fois qu’une diurèse initiale a été obtenue, une réduction de la posologie peut être tentée pour le traitement d’entretien. La thérapie d’entretien peut être intermittente.

Cirrhose hépatique avec ascite

Le traitement doit être débuté avec une faible dose d’Amiloride, soit 5 mg (1 comprimé), plus une faible dose de l’autre agent diurétique. Si nécessaire, le dosage des deux agents peut être augmenté graduellement jusqu’à ce qu’il y ait une diurèse efficace.

La dose d’Amiloride ne doit pas dépasser deux comprimés «Amiloride» (10 mg) par jour. Les doses d’entretien peuvent être inférieures à celles requises pour initier la diurèse; il faut donc essayer de réduire la posologie quotidienne lorsque le poids du patient est stabilisé. Une réduction progressive du poids chez les patients cirrhotiques est particulièrement souhaitable pour réduire la probabilité de réactions indésirables associées à un traitement diurétique.

Personnes âgées

Les personnes âgées sont plus sensibles au déséquilibre électrolytique et sont plus susceptibles de présenter une hyperkaliémie, car la réserve rénale peut être réduite. La posologie doit être soigneusement ajustée en fonction de la fonction rénale, des électrolytes sanguins et de la réponse diurétique.

Enfants:

L’utilisation d’Amiloride chez les enfants de moins de 18 ans n’est pas recommandée, car l’innocuité et l’efficacité n’ont pas été établies.

4.3 Contre-indications

Hypersensibilité à l’amiloride ou à l’un des excipients mentionnés à la rubrique 6.1.

Hyperkaliémie (potassium plasmatique supérieur à 5,5 mmol / l), autres agents conservateurs du potassium ou suppléments potassiques (voir les précautions); La maladie d’Addison; anurie, insuffisance rénale aiguë, maladie rénale sévère progressive, néphropathie diabétique (voir Précautions); sensibilité antérieure à ce produit. La sécurité pour l’utilisation chez les enfants n’est pas établie. Voir aussi «Utilisation pendant la grossesse» et «Utilisation chez la mère qui allaite».

4.4 Mises en garde spéciales et précautions d’emploi

Diabète sucré : Afin de minimiser le risque d’hyperkaliémie chez les patients diabétiques connus ou soupçonnés, l’état de la fonction rénale doit être déterminé avant l’instauration du traitement. Le chlorhydrate d’amiloride doit être arrêté au moins trois jours avant un test de tolérance au glucose.

Acidose métabolique ou respiratoire : Le traitement conservateur du potassium ne doit être instauré qu’avec prudence chez les patients gravement malades chez lesquels une acidose métabolique ou respiratoire peut survenir, par exemple des patients atteints d’une maladie cardiopulmonaire ou d’un diabète décompensé.

Les changements dans l’équilibre acido-basique modifient l’équilibre du potassium intracellulaire extracellulaire et le développement de l’acidose peut être associé à une augmentation rapide du potassium plasmatique.

Hyperkaliémie : Cela a été observé chez les patients recevant le chlorhydrate d’amiloride, seul ou avec d’autres diurétiques. Ces patients doivent être étroitement surveillés pour les signes cliniques, biologiques et d’ECG d’hyperkaliémie.

Certains décès ont été rapportés chez ce groupe de patients. Une hyperkaliémie a été notée chez les personnes âgées et les patients hospitalisés pour une cirrhose hépatique ou un œdème cardiaque dont l’atteinte rénale était connue, qui étaient gravement malades ou suivaient un traitement diurétique énergique.

Ni les conservateurs de potassium, ni un régime riche en potassium ne doivent être utilisés avec Amiloride, sauf dans les cas graves et / ou réfractaires d’hypokaliémie. Si la combinaison est utilisée, les taux plasmatiques de potassium doivent être surveillés en permanence.

Altération de la fonction rénale : Les patients présentant une augmentation de l’urée supérieure à 10 mmol / l, de la créatinine sérique supérieure à 130 μmol / l ou du diabète sucré ne doivent pas recevoir de chlorhydrate d’amiloride sans surveillance fréquente des électrolytes sériques et des taux d’urée sanguine. En cas d’insuffisance rénale, l’utilisation d’un agent conservateur du potassium peut entraîner un développement rapide de l’hyperkaliémie.

Traitement de l’hyperkaliémie

Si une hyperkaliémie survient, le chlorhydrate d’amiloride doit être arrêté immédiatement et, si nécessaire, des mesures actives doivent être prises pour réduire le taux de potassium plasmatique.

Le déséquilibre électrolytique et l’augmentation de l’urémie réversible : Une hyponatrémie et une hypochlorémie peuvent survenir lorsque le chlorhydrate d’amiloride est utilisé avec d’autres diurétiques. Des augmentations réversibles des taux d’urée sanguine ont été rapportées accompagnant une diurèse vigoureuse, en particulier lorsque des diurétiques étaient utilisés chez des patients gravement malades, tels que ceux atteints de cirrhose hépatique avec ascite et alcalose métabolique, ou ceux présentant un œdème résistant. Une surveillance attentive des taux sériques d’électrolytes et d’urémie sanguine doit donc être effectuée lorsque Amiloride est administré avec d’autres diurétiques à ces patients.

Patients cirrhotiques : Le traitement diurétique oral s’accompagne plus fréquemment d’effets indésirables chez les patients atteints de cirrhose hépatique avec ou sans ascite, car ces patients ne tolèrent pas les changements aigus de l’équilibre électrolytique et sont souvent hypokaliémiques à la suite d’un aldostéronisme associé.

Des cas d’encéphalopathie hépatique préexistante se manifestant par des tremblements, une confusion, un coma et une jaunisse accrue ont été rapportés chez des patients présentant une hépatopathie sévère préexistante, en association avec des diurétiques, notamment le chlorhydrate d’amiloride.

4.5 Interactions avec d’autres médicaments et autres formes d’interaction

• Le lithium ne doit généralement pas être administré avec des diurétiques car il réduit la clairance rénale et augmente le risque de toxicité du lithium.

• Lorsqu’il est associé à des diurétiques thiazidiques, l’amiloride peut agir en synergie avec le chlorpropamide pour augmenter le risque d’hyponatrémie.

• Lorsque l’amiloride est administré en même temps qu’un inhibiteur de l’enzyme de conversion de l’angiotensine, des AINS ou de la ciclosporine, le risque d’hyperkaliémie peut être augmenté. Par conséquent, si l’utilisation concomitante de ces agents est indiquée en raison d’une hypokaliémie démontrée, ils doivent être utilisés avec précaution et avec une surveillance fréquente du potassium sérique. Chez les patients recevant de l’amiloride avec des AINS ou de la ciclosporine, le risque de néphrotoxicité peut également être augmenté.

• Tacrolimus – risque d’augmentation de l’hyperkaliémie lorsque le potassium = diurétiques épargnants et antagoniste de l’aldostérone administré avec le taromlimus.

• Antagonistes de l’angiotensine II (losartan, valsartan) – effets hypotenseurs accrus lors de l’administration de diurétiques avec des antagonistes des récepteurs de l’angiotensine II

• Bêta-bloquants (Sotalol) – augmentation de l’effet hypotenseur lorsque les diurétiques administrés avec des bêtabloquants, hypokaliémie causée par des diurétiques de l’anse ou des diurétiques thiazidiques et des diurétiques associés augmentent le risque d’arythmie ventriculaire avec Sotalol

• Bloqueurs des canaux calciques (Amlodipine, Diltiazem) – Effet hypotenseur accru lorsque les diurétiques sont administrés avec des inhibiteurs calciques

• Bloqueurs de neurones adrénergiques – effet hypotenseur accru lorsqu’ils sont administrés avec des bloqueurs de neurones adrénergiques

• Les alpha-bloquants (prazosine) augmentent l’effet hypotenseur lorsque les diurétiques sont administrés avec des alpha-bloquants

• Effet hypotenseur renforcé par la clonidine lorsque les diurétiques sont administrés avec de la clonidine

• Effet hypotenseur et hyperglycémique renforcé par le diazoxide lorsque les diurétiques sont administrés avec du diazoxide

• Effet hypotenseur accru de la méthyldopa lors de l’administration de méthyldopa à des diurétiques

• Effet hypotenseur renforcé par la moxonidine lorsque les diurétiques sont administrés avec de la moxonidine

• Vasodilatateur Antihypertenseur (Hydralazine, Minoxidil, Sodium nitroprusside) a augmenté l’effet hypotenseur lorsque les diurétiques administrés avec hydralazine, minoxidil, nitroprussiate de sodium

• Antidépresseurs – risque accru d’hypotension orthostatique avec les tricycliques. Effet hypotenseur accru avec les inhibiteurs de la monoamine-oxydase (IMAO)

• Millepertuis – évitez l’utilisation concomitante, risque accru d’hypotension orthostatique lorsque les diurétiques sont administrés avec des tricycliques.

• Carbamazépine – risque accru d’hyponatrémie

• Aldesleukin a augmenté l’effet hypotenseur quand les diurétiques donnés avec aldesleukin

• Anesthésique général – effet hypotenseur accru lorsque les diurétiques sont administrés sous anesthésie générale

• Antipsychotiques – évitez l’utilisation concomitante avec des antipsychotiques – l’hypokaliémie provoquée par les diurétiques augmente le risque d’arythmies ventriculaires avec l’amisulpride, l’effet hypotenseur renforcé lorsque les diurétiques sont administrés avec des phénothiazines, l’hypokaliémie causée par les diurétiques augmente le risque d’arythmie ventriculaire avec Pimozide.

• Anxiolytiques et hypnotiques – effet hypotenseur accru lorsqu’il est administré avec des diurétiques.

• Atomoxétine – hypokaliémie causée par des diurétiques augmente le risque d’arythmies ventriculaires avec Atomoxetine

• Les corticostéroïdes ont augmenté le risque d’hypokaliémie lorsque les diurétiques et les diurétiques associés ont été administrés avec des corticostéroïdes.

• Augmentation de l’effet hypotenseur de la lévodopa lors de l’administration de lévodopa aux diurétiques

• Moxisylyte amplifié effet hypotenseur lorsque les diurétiques administrés avec moxisylyte

• Les myorelaxants augmentent l’effet hypotenseur lorsque les diurétiques sont administrés avec du baclofène ou de la tizanidine

• Les nitrates augmentent l’effet hypotenseur lorsque les diurétiques sont administrés avec des nitrates

• Effet œstrogène – diurétique des diurétiques antagonisés par les œstrogènes

• Drospirénone – risque d’hypertélémie lorsque les diurétiques épargneurs de potassium sont administrés avec de la drospirénone (surveillance du potassium sérique au cours du premier cycle)

• Augmentation de l’effet hypotenseur de l’alprostadil lors de l’administration de diurétiques avec l’alprostadil

• Sels de potassium – risque accru d’hyperkaliémie lorsque les diurétiques épargneurs de potassium sont administrés avec des sels de potassium

• Effet hypotenseur renforcé par l’alcool lorsque les diurétiques sont administrés avec de l’alcool

• Trilostane – augmentation de l’hyperkaliémie.

4.6 Fertilité, grossesse et allaitement

Grossesse

L’expérience clinique étant limitée, Amiloride n’est pas recommandé pendant la grossesse. Les avantages potentiels du médicament doivent être évalués par rapport aux risques éventuels pour le fœtus s’il est administré à des femmes en âge de procréer.

Il a été constaté que l’utilisation systématique de diurétiques chez des femmes enceintes autrement en bonne santé avec ou sans œdème léger n’est pas indiquée car elles peuvent être associées à une hypovolémie, une augmentation de la viscosité sanguine et une diminution de la perfusion placentaire. La jaunisse fœtale et néonatale, la dépression de la moelle osseuse fœtale et la thrombocytopénie ont également été décrites.

Allaitement maternel

On ne sait pas si Amiloride est excrété dans le lait maternel. Étant donné que de nombreux médicaments sont excrétés par cette voie et qu’il y a un risque que cette voie d’excrétion s’exerce et qu’elle puisse provoquer de graves effets secondaires chez l’enfant allaité, la mère doit soit arrêter l’allaitement, soit cesser de prendre le médicament. La décision dépend de l’importance du médicament pour la mère.

4.7 Effets sur l’aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines

Une vigilance réduite peut nuire à la capacité de conduire ou d’utiliser des machines dangereuses.

4.8 Effets indésirables

Le chlorhydrate d’amiloride est normalement bien toléré, bien que des effets secondaires mineurs soient rapportés relativement fréquemment. Sauf pour l’hyperkaliémie, les effets secondaires importants sont rares. Des nausées, une anorexie, des douleurs abdominales, des flatulences et des éruptions cutanées légères ont été rapportées et sont probablement liées à l’amiloride: mais d’autres effets secondaires sont généralement associés à la diurèse ou à la maladie sous-jacente traitée.

Corps dans son ensemble : Maux de tête, faiblesse, fatigue, maux de dos, douleurs thoraciques, douleurs au cou et aux épaules, douleurs aux extrémités.

Cardiovasculaire: Angine de poitrine, hypotension orthostatique, arythmies, palpitations, un patient avec un bloc cardiaque partiel développé bloc cardiaque complet.

Digestif: Anorexie, nausée, vomissement, diarrhée, constipation, douleur abdominale, saignement gastro-intestinal, jaunisse, soif, dyspepsie, flatulence.

Troubles du métabolisme et de la nutrition

Taux de potassium plasmatique élevés au-dessus de 5,5 mmol / l, hyponatrémie. Les taux sériques d’acide urique peuvent augmenter pendant le traitement par Amiloride et des crises aiguës de goutte peuvent être précipitées.

Tégumentaire: Prurit, éruption cutanée, sécheresse de la bouche, alopécie.

Troubles musculo-squelettiques: crampes musculaires, douleurs articulaires, les taux sériques d’acide urique peuvent augmenter pendant le traitement par l’amiloride et des crises aiguës de goutte peuvent être précipitées.

Nerveux: Vertiges, vertiges, paresthésies, tremblements, encéphalopathie.

Psychiatrique: Nervosité, confusion mentale, insomnie, diminution de la libido, dépression, somnolence.

Respiratoire: Toux, dyspnée.

Sens spéciaux: congestion nasale, troubles visuels, augmentation de la pression intraoculaire, acouphènes.

Appareil génito-urinaire: Impuissance, polyurie, dysurie, spasmes de la vessie, fréquence de la miction.

Les réactions dans lesquelles aucune relation causale n’a pu être établie étaient l’activation d’un ulcère peptique préexistant probable, l’anémie aplasique, la neutropénie et des tests anormaux de la fonction hépatique. Chez quelques patients cirrhotiques, l’ictère associé à la maladie sous-jacente s’est aggravé, mais la relation médicamenteuse est incertaine.

Déclaration des effets indésirables suspectés

La déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation du médicament est importante. Il permet un suivi continu du rapport bénéfice / risque du médicament. Les professionnels de la santé sont invités à signaler tout effet indésirable suspecté par le biais du programme Carte Jaune: www.mhra.gov.uk/yellowcard

4.9 Surdosage

Aucune donnée disponible et on ne sait pas si le médicament est dialysable.

Les signes et les symptômes les plus probables sont la déshydratation et le déséquilibre électrolytique qui devrait être traité par des procédures établies. Le traitement doit être interrompu et le patient doit être observé de près. Aucun antidote spécifique n’est disponible. Si l’ingestion est récente, les vomissements doivent être induits ou un lavage gastrique doit être effectué.

Le traitement est symptomatique et favorable. En cas d’hyperkaliémie, des mesures actives doivent être prises pour réduire les taux de potassium plasmatique.

La demi-vie plasmatique de l’amiloride est d’environ six heures.

5. Propriétés pharmacologiques
5.1 Propriétés pharmacodynamiques

Groupe pharmacothérapeutique: Autres agents d’épargne potassique,

Code ATC: C03DB01

Le chlorhydrate d’amiloride est un diurétique.

5.2 Propriétés pharmacocinétiques

Absorption

L’amiloride est incomplètement absorbé par le tractus gastro-intestinal.

Distribution

Les concentrations sériques maximales sont atteintes environ 3-4 heures après l’administration par voie orale.

Élimination

Il est excrété inchangé dans l’urine. L’amiloride a été estimé avoir une demi-vie sérique d’environ 6 heures.

5.3 Données de sécurité précliniques

Aucun déclaré

6. Mentions pharmaceutiques
6.1 Liste des excipients

Lactose monohydraté

Phosphate de calcium dibasique dihydraté

Amidon prégélatinisé

Amidon de maïs

Stéarate de magnésium

Glycolate d’amidon sodique

6.2 Incompatibilités

N’est pas applicable

6.3 Durée de conservation

24mois

6.4 Précautions particulières de conservation

Récipients pour comprimés: Ne pas conserver au-dessus de 25 ° C. Conserver dans le récipient d’origine. Gardez le récipient hermétiquement fermé.

Blister: Ne pas stocker au-dessus de 25 ° C. Conserver dans l’emballage d’origine afin de protéger de la lumière.

6.5 Nature et contenu de l’emballage

Paquet de récipient:

Polystyrène haute densité avec couvercles en polyéthylène et / ou récipients en polypropylène avec couvercles en polypropylène ou polyéthylène et inserts en polyuréthane / polyéthylène.

Conditionnements: 100 et 500 comprimés

Blister pack:

Feuille d’aluminium trempé de 20 microns, enduite sur le côté mat avec la laque thermoscellable GSM 6-7 et imprimée sur le côté brillant; 250 microns rigides, PVC vert pharmaceutique.

Conditionnement: 28 et 84 comprimés

1 x 28 comprimés Calendrier Pack dans un carton

3 x 28 comprimés paquets de calendrier dans un carton

Blister pack:

PVC / PVDC Opaque blanc (250/90) / Plain Aluminium aluminium 0.025MM

Taille de l’emballage: 28 comprimés

Toutes les présentations ne peuvent pas être commercialisées.

6.6 Précautions particulières d’élimination et de manipulation

N’est pas applicable

7. Titulaire de l’autorisation

Accord Healthcare Limited

Maison Sage, 319 Pinner Road

North Harrow, Middlesex, HA1 4HF

Royaume-Uni

8. Numéro (s) d’autorisation de mise sur le marché

PL 20075/0031

9. Date de première autorisation / renouvellement de l’autorisation

17/02/2009

10. Date de révision du texte

01/12/2016