Alfuzosin hcl 2,5 mg comprimés pelliculés


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1. Nom du médicament

Alfuzosin HCl 2,5 mg comprimés pelliculés

2. Composition qualitative et quantitative

Chaque comprimé pelliculé contient 2,5 mg de chlorhydrate d’alfuzosine.

Excipient: Chaque comprimé pelliculé contient 61,05 mg de lactose monohydraté.

Pour une liste complète des excipients, voir la section 6.1.

3. Forme pharmaceutique

Comprimé pelliculé

Comprimés pelliculés, ronds, blancs à blanc cassé, biconvexes, portant l’inscription «X» d’un côté et «31» de l’autre.

4. Renseignements cliniques
4.1 Indications thérapeutiques

Traitement des symptômes fonctionnels de l’hyperplasie bénigne de la prostate (HBP).

4.2 Posologie et mode d’administration

Les comprimés pelliculés d’Alfuzosin HCl 2,5 mg doivent être avalés entiers. La première dose doit être administrée juste avant le coucher.

Adultes

La dose habituelle est d’un comprimé trois fois par jour. La dose peut être augmentée jusqu’à un maximum de 4 comprimés (10 mg) par jour en fonction de la réponse clinique.

Patients hypertendus âgés et traités

Comme précaution de routine lors de la prescription d’alfuzosine à des patients âgés (âgés de plus de 65 ans) et au patient hypertendu traité, la dose initiale doit être de 1 comprimé le matin et de 1 comprimé le soir.

Insuffisance rénale

Chez les patients atteints d’insuffisance rénale, par mesure de précaution, il est recommandé de commencer le traitement par Alfuzosin HCl 2,5 mg deux fois par jour, en fonction de la réponse clinique.

Insuffisance hépatique

Chez les patients atteints d’insuffisance hépatique légère à modérée, il est recommandé de commencer le traitement par l’administration d’une dose unique de comprimés d’alfuzosine à 2,5 mg / jour et de comprimés d’alfuzosine à 2,5 mg deux fois par jour, selon la réponse clinique.

Alfuzosin HCl 2,5 mg est contre-indiqué chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère (voir rubrique 4.3).

Population pédiatrique:

L’efficacité de l’alfuzosine n’a pas été démontrée chez les enfants âgés de 2 à 16 ans (voir rubrique 5.1). Par conséquent, l’alfuzosine n’est pas indiquée pour une utilisation dans la population pédiatrique.

4.3 Contre-indications

– Hypersensibilité à la substance active alfuzosine, à d’autres quinazolines (ex: térazosine, doxazosine) ou à l’un des excipients.

– Histoire de l’hypotension orthostatique.

– Combinaison avec d’autres alpha-bloquants et / ou agonistes des récepteurs de la dopamine.

– Insuffisance hépatique sévère

4.4 Mises en garde spéciales et précautions d’emploi

La tension artérielle doit être surveillée au début du traitement. Une réduction de la pression artérielle peut survenir dans des cas individuels.

Alfuzosin HCl doit être administré avec prudence aux patients sous médication antihypertensive ou aux nitrates.

Chez certains sujets, une hypotension orthostatique peut survenir avec ou sans symptôme (étourdissements, fatigue, transpiration) dans les quelques heures suivant l’administration. Ces effets sont transitoires, se produisent au début du traitement et n’empêchent généralement pas la poursuite du traitement.

En cas d’hypotension orthostatique, le patient doit s’allonger ou s’asseoir jusqu’à la disparition des symptômes.

Des précautions doivent être prises lorsque l’alfuzosine est administrée à des patients qui ont eu une réponse hypotensive prononcée à un autre alpha-1-bloquant.

Chez les patients coronariens, le traitement spécifique de l’insuffisance coronarienne doit être poursuivi. Si l’angine de poitrine réapparaît ou s’aggrave, l’alfuzosine doit être interrompue.

Comme avec tous les alpha-1-bloquants, l’alfuzosine doit être utilisé avec précaution chez les patients présentant une insuffisance cardiaque aiguë.

– œdème pulmonaire dû à une sténose mitrale ou tricuspidienne,

– insuffisance cardiaque à haut débit,

– insuffisance cardiaque due à une embolie pulmonaire ou à un épanchement péricardique

Les patients ayant un allongement de l’intervalle QTc congénital, ayant des antécédents connus d’allongement de l’intervalle QTc acquis ou prenant des médicaments connus pour augmenter l’intervalle QTc doivent être évalués avant et pendant l’administration d’alfuzosine.

Le patient doit être examiné avant le traitement par alfuzosine pour exclure d’autres conditions, qui peuvent provoquer les mêmes symptômes que l’hyperplasie bénigne de la prostate. Un examen rectal digital doit être effectué avant le traitement et régulièrement pendant le traitement. Un test d’antigène prostatique spécifique (PSA) doit également être effectué si nécessaire.

Le «syndrome de l’iris du tractus peropératoire» (IFIS, une variante du syndrome de la petite pupille) a été observé pendant la chirurgie de la cataracte chez certains patients traités ou précédemment traités avec la tamsulosine. Des rapports isolés ont également été reçus avec d’autres bloqueurs alpha-1 et la possibilité d’un effet de classe ne peut être exclue. Comme l’IFIS peut entraîner des complications procédurales accrues pendant l’opération de la cataracte, l’utilisation actuelle ou passée des alpha-1 bloqueurs doit être connue du chirurgien ophtalmologue avant la chirurgie.

L’alfuzosine ne doit pas être utilisée chez les patients souffrant d’incontinence due à un trop-plein, à une anurie ou à une insuffisance rénale prolongée.

Ce médicament contient du lactose. Les patients présentant des problèmes héréditaires rares d’intolérance au galactose, un déficit en lactase de Lapp ou une malabsorption du glucose-galactose ne doivent pas prendre ce médicament.

Les patients doivent être avertis que le comprimé doit être avalé entier. Tout autre mode d’administration, tel que le broyage, l’écrasement, la mastication, le broyage ou le pilage en poudre, devrait être interdit. Ces actions peuvent entraîner une libération et une absorption inappropriées du médicament et, par conséquent, des réactions indésirables précoces possibles.

4.5 Interactions avec d’autres médicaments et autres formes d’interaction

Combinaisons contre-indiquées:

– Bloqueurs des récepteurs Alpha1 (voir rubrique 4.3).

Combinaisons à prendre en compte:

– Médicaments antihypertenseurs (voir rubrique 4.4)

– Nitrates (voir section 4.4)

– Les inhibiteurs puissants du CYP3A4 (tels que l’itraconazole, le kétoconazole et le ritonavir) étant donné que les taux sanguins d’alfuzosine sont augmentés (voir rubrique 5.2).

L’administration d’anesthésiques généraux aux patients recevant Alfuzosin HCl 2,5 mg comprimés pelliculés peut provoquer une hypotension profonde. Il est recommandé de retirer les comprimés d’alfuzosine HCl 2,5 mg 24 heures avant la chirurgie.

Aucune interaction pharmacocinétique n’a été observée chez des volontaires sains entre l’alfuzosine et les médicaments suivants: warfarine et digoxine,

4.6 Fertilité, grossesse et allaitement

Cette section n’est pas applicable compte tenu des indications thérapeutiques.

4.7 Effets sur l’aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines

Aucune donnée n’est disponible concernant l’effet sur l’aptitude à conduire des véhicules ou à utiliser des machines. Des effets secondaires tels que des vertiges, des étourdissements ou une asthénie peuvent survenir, en particulier au début du traitement. Ceci doit être pris en compte lors de la conduite de véhicules ou de l’utilisation de machines.

4.8 Effets indésirables

Les effets indésirables considérés au moins possiblement liés au traitement sont listés ci-dessous par classe de système d’organes et fréquence absolue. Les fréquences sont définies comme très courantes (≥1 / 10); commun (> 1/100 à <1/10); peu commun (> 1/10000 à ≤1 / 1000); très rare (≤1 / 10000), inconnu (ne peut être estimé à partir des données disponibles).

System Organ Class

La fréquence

Commun

Rare

Très rare

Inconnu (Ne peut être estimé à partir des données disponibles)

Troubles du système nerveux

Fatigue / vertiges, maux de tête, vertiges

Syncope, somnolence

Troubles oculaires

vision anormale

Syndrome de l’iris disopératoire peropératoire

Troubles cardiaques

tachycardie, palpitations,

Angine de poitrine chez les patients atteints de maladie coronarienne préexistante

La fibrillation auriculaire

Troubles respiratoires, thoraciques et médicinaux

rhinite

Problèmes gastro-intestinaux

nausées, douleurs abdominales, diarrhée, bouche sèche

vomissement

Disoders hépatobiliaires

Lésion hépatocellulaire, maladie cholestatique du foie

Système reproducteur et troubles mammaires

Priapisme

Troubles de la peau et des tissus sous-cutanés

rashe, prurit,

urticaire, angioedème

Troubles vasculaires

Hypotension (posturale)

Flushing

Troubles du système sanguin et lymphatique

neutropénie

Troubles généraux et anomalies au site d’administration

Asthénie, malaise

Œdème, douleur thoracique

4.9 Surdosage

En cas de surdosage, le patient doit être hospitalisé, maintenu en décubitus dorsal et un traitement conventionnel d’hypotension doit être instauré. L’alfuzosine n’est pas facilement dialysable en raison de son haut degré de liaison aux protéines. Le lavage gastrique est une possibilité suivie par l’administration de charbon actif et un laxatif.

5. Propriétés pharmacologiques
5.1 Propriétés pharmacodynamiques

Groupe pharmacothérapeutique: antagonistes des récepteurs alpha-adrénergiques

Code ATC: G04CA01

L’alfuzosine est un dérivé de quinazoline actif par voie orale. C’est un antagoniste sélectif à action périphérique des récepteurs alfa1-adrénergiques post-synaptiques.

Des études pharmacologiques in vitro ont documenté la sélectivité de l’alfuzosine pour les alpha1-adrénorécepteurs situés dans la prostate, la base vésicale et l’urètre prostatique.

Les manifestations cliniques de l’hypertrophie prostatique bénigne sont associées à une obstruction infra-vésicale déclenchée à la fois par des facteurs anatomiques (statiques) et fonctionnels (dynamiques). Le composant fonctionnel de l’obstruction provient de la tension du muscle lisse prostatique qui est médiée par les récepteurs α-adrénergiques. L’activation des alfa1-adrénergiques stimule la contraction des muscles lisses, augmentant ainsi le tonus de la prostate, de la capsule prostatique, de l’urètre prostatique et de la base de la vessie, augmentant ainsi la résistance à l’écoulement vésical. Ceci conduit à son tour à une obstruction de l’écoulement et à une possible instabilité secondaire de la vessie.

L’alpha-blocage diminue l’obstruction infra-vésicale par une action directe sur le muscle lisse prostatique.

In vivo , des études chez l’animal ont montré que l’alfuzosine diminue la pression urétrale et donc la résistance à l’écoulement de l’urine pendant la miction. De plus, l’alfuzosine inhibe plus facilement la réponse hypertonique de l’urètre que celle du muscle vasculaire et montre une urosélectivité fonctionnelle chez les rats normotendus conscients en diminuant la pression urétrale à des doses qui n’affectent pas la tension artérielle.

Chez l’homme, l’alfuzosine améliore les paramètres d’évacuation en réduisant le tonus urétral et la résistance de la vessie, et facilite la vidange de la vessie.

Dans les études contrôlées contre placebo menées chez des patients atteints d’HBP, l’alfuzosine augmente significativement le débit de pointe (Q max ) chez les patients ayant un Q max ≤ 15 ml / s en moyenne de 30%. Cette amélioration est observée dès la première dose, réduit significativement la pression du détrusor et augmente le volume en produisant un fort désir d’annuler, réduit significativement le volume d’urine résiduelle.

Ces effets urodynamiques favorables conduisent à une amélioration des symptômes du tractus urinaire inférieur ie. remplissage (irritant) ainsi que des symptômes d’obstruction (obstruction).

Population pédiatrique

L’alfuzosine n’est pas indiquée dans la population pédiatrique (voir rubrique 4.2).

L’efficacité du chlorhydrate d’alfuzosine n’a pas été démontrée dans les deux études menées chez 197 patients âgés de 2 à 16 ans présentant une pression de fuite du détrusor élevée (LPP ≥ 40 cm H2O) d’origine neurologique. Les patients ont été traités avec du chlorhydrate d’alfuzosine 0,1 mg / kg / jour ou 0,2 mg / kg / jour en utilisant des formulations pédiatriques adaptées.

5.2 Propriétés pharmacocinétiques

Les comprimés d’Alfuzosin HCl 2,5 mg sont bien absorbés avec une biodisponibilité moyenne de 64%, les concentrations plasmatiques maximales sont généralement atteintes en 0,5 à 6 heures. La cinétique est linéaire dans le dosage thérapeutique. Le profil cinétique est caractérisé par d’importantes variations interindividuelles des concentrations plasmatiques. La demi-vie est de 3 à 5 heures. La liaison de l’alfuzosine aux protéines plasmatiques est d’environ 90%. L’alfuzosine est métabolisée par le foie et est principalement excrétée dans l’urine et les fèces. Aucun des métabolites trouvés chez les humains n’a une action pharmacodynamique. Le profil pharmacocinétique n’est pas influencé par l’ingestion simultanée d’aliments.

L’absorption chez les patients de plus de 75 ans est plus rapide et les taux plasmatiques sont plus élevés. La disponibilité biologique peut être plus élevée, alors que pour certains patients le volume de distribution est réduit. La demi-vie d’élimination reste inchangée.

Le volume de distribution et la clairance métabolique de l’alfuzosine augmentent avec l’insuffisance rénale par une augmentation de la fraction libre. L’insuffisance rénale chronique, même grave (clairance de la créatinine comprise entre 15 et 40 ml / minute), n’est pas négativement influencée par l’alfuzosine.

Une double augmentation des taux de C max et une augmentation de trois fois de l’ASC ont été observées chez les patients atteints d’insuffisance hépatique sévère. La disponibilité biologique est augmentée par rapport aux volontaires sains. Le profil pharmacocinétique de l’alfuzosine n’est pas influencé par l’insuffisance cardiaque chronique.

Interactions métaboliques: Le CYP3A4 est le principal isoforme hépatique impliqué dans le métabolisme de l’alfuzosine (voir rubrique 4.5)

5.3 Données de sécurité précliniques

In vitro , l’alfuzosine a prolongé la durée du potentiel d’action et la durée de l’intervalle QT à une concentration cliniquement pertinente.

Aucune autre donnée de pertinence thérapeutique.

6. Mentions pharmaceutiques
6.1 Liste des excipients

Noyau de comprimé:

Glycolate d’amidon sodique (type A)

Cellulose microcristalline

Lactose monohydraté

Povidone

Stéarate de magnésium

Enrobage:

Hypromellose

Macrogol 400

Dioxyde de titane (E 171)

6.2 Incompatibilités

N’est pas applicable.

6.3 Durée de conservation

2 ans

6.4 Précautions particulières de conservation

Ce médicament ne nécessite aucune condition particulière de stockage

6.5 Nature et contenu de l’emballage

L’alfuzosine HCl est emballée dans des plaquettes thermoformées en feuille d’aluminium / PVC / PVdC- ou en flacons (HDPE) avec fermeture en polypropylène.

Pack tailles:

Blister: 15, 30, 50, 60, 90, 100

Bouteille: 100, 250, 1000

Toutes les présentations ne peuvent pas être commercialisées.

6.6 Précautions particulières d’élimination et de manipulation

Tout produit non utilisé ou déchet doit être éliminé conformément aux exigences locales.

7. Titulaire de l’autorisation

Milpharm Limitée

Ares, Odyssey Business Park

West End Road

South Ruislip HA4 6QD

Royaume-Uni

8. Numéro (s) d’autorisation de mise sur le marché

PL 16363/0300

9. Date de première autorisation / renouvellement de l’autorisation

14/09/2011

10. Date de révision du texte

12/06/2015